تادالافیل یک مهارکننده برگشت پذیر انتخابی فسفودی استراز 5 مخصوص گوانوزین مونوفسفات حلقوی (PDE5) است. هنگامی که تحریک جنسی منجر به آزادسازی موضعی اکسید نیتریک می شود، PDE5 توسط تادالافیل مهار می شود که باعث افزایش سطح cGMP در اسفنج آلت تناسلی می شود که منجر به شل شدن عضلات صاف، جریان خون در بافت آلت تناسلی و نعوظ می شود. اگر تحریک جنسی وجود نداشته باشد، دارو ممکن است نتواند اثر خود را اعمال کند.
