Dermorphin برای CAS مسکن قوی: 77614-16-5

dermorphin چیست؟

Dermorphin یک هپتپپتید طبیعی (هفت اسید آمینه) با توالی است: H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2. ویژگی مهم متمایز آن از بیشتر پپتیدهای پستانداران ، حضور استآلانین(D-Ala) در موقعیت دوم. تقریباً تمام اسیدهای آمینه پستانداران در پروتئین ها و پپتیدها در پیکربندی L قرار دارند. این تعویض اسید D-amino از نظر آنزیمی پس از ترجمه است و استکاملاً مهمبرای قدرت و مقاومت استثنایی درمارفین در برابر تخریب آنزیمی. این به عنوان یک آگونیست بسیار انتخابی و قدرتمند در درجه اول عمل می کندگیرنده MU-OPIOID (MOR)، همان هدف اصلی مورفین ، فنتانیل و هروئین.

 

it قدرت استثنایی:درمارفین به طور قابل توجهی قوی تر از مورفین است. مطالعات تخمین می زند که باشد30-50 برابر قدرتمندتر از مورفینهنگام تجویز داخل مغزی (مستقیماً در بطن های مغزی) در مدل های جوندگان. حتی از نظر محیطی ، قدرت بالایی را نشان می دهد.

key کلید اسید آمینه D:باقیمانده D-ALA برای فعالیت قابل مذاکره نیست. آنالوگهای مصنوعی با L-ALA تقریباً غیرفعال هستند. این اسید D-amino باعث می شود که درمیورفین در برابر تخریب توسط پپتیدازهای مشترک (آنزیم هایی که پپتیدها را تجزیه می کنند) مانند آمینوپپتیدازها و کیموتریپسین بسیار مقاوم باشند و به مدت طولانی عمل در مقایسه با پپتیدهای درون زا مشابه کمک کنند.

lection انتخاب گیرنده MU-OPIOID بالا:در حالی که می تواند با گیرنده های دلتا و کاپا در غلظت های بالاتر در تعامل باشد ، درمارفین ترجیح قوی و میل و میل زیاد برای گیرنده MU-OPIOID را نشان می دهد. این انتخاب ، اثرات ضد درد و سرخوشی خود را به وجود می آورد.

patail ثبات متابولیک:D-ALA و ترمینال C- ترمینال باعث افزایش پایداری آن در برابر تجزیه آنزیمی در جریان خون و بافت ها در مقایسه با پپتیدهای افیونی درون زا مانند انکفالین ها می شود. این به نیمه عمر طولانی تر از بسیاری از پپتیدهای طبیعی کمک می کند.

indarry سد خونی مغزی (BBB) ​​نفوذ:با وجود اینکه یک پپتید است ، درمارفین نفوذ شگفت آور مؤثر BBB ، نادر برای پپتیدها را نشان می دهد. این تا حدودی به ویژگی های لیپوفیلی (محلول در چربی) آن و مکانیسم های حمل و نقل فعال نسبت داده می شود و به آن اجازه می دهد تا پس از تجویز سیستمیک به اهداف سیستم عصبی مرکزی خود برسد.

اثرات خاص گونه ها:اثرات عمیق آن در درجه اول در پستانداران مشاهده می شود. در میزبان قورباغه طبیعی خود ، عملکرد آن برای شامل دفاع (بازدارنده شکارچیان) یا محافظت از پوست پیش بینی می شود ، اما نقش فیزیولوژیکی دقیق آن در دوزیستان کاملاً تعریف نشده است.

برنامه های پزشکی نظری انسانی:صرفاً بر اساس آگونیسم قدرتمند و مشخصات ضد درد آن در مدلهای حیوانی ، درمارفیناز لحاظ تئوریکیمورد کاوش قرار گیرد:

○ مدیریت درد شدید و غیرقابل تحمل (به عنوان مثال ، درد سرطان ترمینال ، تروما عمده).

○ به عنوان یک الگوی بالقوه برای طراحی ضد دردهای افیونی مصنوعی رمان با پروفایل های بهبود یافته (به عنوان مثال ، اثربخشی بهتر ، عوارض جانبی کمتر ، افسردگی تنفسی کمتر - اگرچه این بسیار سوداگرانه است و برای مشتقات درمارفین اثبات نشده است).

asplication برنامه اولیه واقعی: دوپینگ دامپزشکی (غیرقانونی):به طرز غم انگیزی ، شهرت Dermorphin تقریباً کاملاً از آن ناشی می شوداستفاده غیرقانونی به عنوان یک داروی تقویت کننده عملکرد در مسابقه اسب.تشخیص آن در مسابقات مسابقه ، به ویژه در ایالات متحده در حدود سال 2012 ، رسوایی های اساسی ایجاد کرد. تأثیرات آن در اسب ها از سایر مواد افیونی قدرتمند تقلید می کند:

    ○نقاب زدن درد:به اسبهای آسیب دیده یا دردناک اجازه می دهد تا فراتر از حد طبیعی خود فرار کنند ، و سیگنال های درد را که معمولاً آنها را کند می کند یا باعث می شود آنها را به سمت بالا بکشند ، نادیده می گیرند. این برای رفاه اسب فوق العاده خطرناک است.

    ○تحریک و سرخوشی:یک "بالا" تولید می کند که می تواند اسب ها را تهاجمی تر اجرا کند یا پرانرژی تر به نظر برسد.

    ○افزایش استقامت:با سرکوب درد و تغییر بالقوه تغییر از فشار.

تأکید بر این است که در متن فعلی استفاده غیرقانونی ، هر "مزایایی" غیر اخلاقی ، خطرناک و غیرقانونی است:

ass نقاب زدن درد (غیرقانونی):به حیوانات به خطر افتاده اجازه می دهد تا وقتی که نباید رقابت کنند.

redown تقویت عملکرد (غیرقانونی):پتانسیل افزایش سرعت ، استقامت و رانندگی رقابتی در مسابقات مسابقه (به دلیل سرکوب درد و سرخوشی).

● غیر قابل کشف (در ابتدا):منشأ طبیعی و ساختار پپتید آن در ابتدا تشخیص با صفحه نمایش داروی استاندارد اسب را دشوار کرده است ، اگرچه آزمایش های خاص پس از مشکوک به استفاده از آن به سرعت توسعه یافتند.

سلب مسئولیت انتقادی:وجود داردبدون دوز ، چرخه یا پروتکل درمانی ایمن یا درمانی برای درمارفین در انسان یا حیوانات ایجاد نشده است.هرگونه اطلاعات زیر از تحقیقات محدود حیوانات (در درجه اول جوندگان) یا از موارد دوپینگ دامپزشکی استنباط می شود ، و خطر آن را برجسته می کند ، و راهنمایی نمی کند.

● دوز:قدرت شدید است.

Research تحقیقات جوندگان (ICV):دوزهای ضد درد مؤثر درمیکروگرم (میکروگرم) در هر کیلوگرمدامنه (به عنوان مثال ، 1-10 میکروگرم بر کیلوگرم). این ترجمه بهمیلی گرم یا کمتربرای یک انسان ، آن را محکم در قلمرو مواد مخدر مانند فنتانیل از نظر خطر مصرف بیش از حد قرار دهید.

    ○دوپینگ دامپزشکی:دوز در اسبها مخفی و گزارش نشده است ، اما احتمالاً مقادیر بسیار كوچك و با دقت اندازه گیری شده (به طور بالقوه در ده ها تا صدها میکروگرم) را شامل می شود تا از اثرات فاجعه آمیز فوری مانند دستگیری تنفسی در حالی كه هنوز هم درد می كند ، جلوگیری شود.هرگونه تلاش برای دوز انسان بی پروا خطرناک و بالقوه کشنده خواهد بود.

● چرخه:در زمینه دوپینگ ، احتمالاً نسبتاً نزدیک به زمان مسابقه (در طی چند ساعت یا روز) برای به حداکثر رساندن اثرات درد و تحریک کننده آن در طول رویداد انجام شده است. هیچ مفهومی از "چرخه" درمانی وجود ندارد.

● نیمه عمر:داده ها محدود و در درجه اول از مطالعات جوندگان است. تخمین ها حاکی ازنیمه عمر در محدوده 30 دقیقه تا چند ساعتپس از تجویز سیستمیک (مانند داخل وریدی یا زیر جلدی). این به طور قابل توجهی طولانی تر از پپتیدهای درون زا مانند Met-enkephalin (دقیقه) است اما کوتاه تر از بسیاری از مواد افیونی مولکول کوچک مصنوعی مانند متادون (ساعت تا روز) است. نفوذ BBB و اتصال گیرنده آن به احتمال زیاد به تأثیراتی که فراتر از آنچه که نیمه عمر پلاسما ممکن است نشان دهد کمک می کند. نیمه عمر در اسب ها یا انسان ها ناشناخته است.

گنجاندن "PTC" در پرس و جو گیج کننده است.Palmitoyl tetrapeptide-7 (PTC-7)یک مولکول کاملاً نامربوط است. این یک قطعه پپتید مصنوعی است (مشتق شده از تیموزین بتا 4) که در درجه اول در آن استفاده می شودمحصولات آرایشی و بهداشتی.ادعا می شود که تحت نام هایی مانند ماتریسیل 3000 به بازار عرضه می شود ، دارای خواص ضد التهابی و تحریک تولید کلاژن و اسید هیالورونیک ، به طور بالقوه باعث کاهش چین و چروک و بهبود بافت پوست می شود. داردکاملاً بدون هیچ ارتباطیبه درمارفین ، گیرنده های مواد افیونی ، بی دردی یا تقویت عملکرد. این یک داروی سوءاستفاده نیست و نگرانی های قابل توجهی در مورد ایمنی سیستمیک در دوزهای آرایشی موضعی ایجاد نمی کند. ذکر آن در کنار Dermorphin یک خطای اساسی است.

آگونیسم قدرتمند MU-Opioid Dermorphin به معنای این است که تمام خطرات شدید ذاتی مواد افیونی را تحمل می کند ، که از قدرت استثنایی آن بزرگ شده است:

افسردگی عمیق تنفسی: علت اصلی مصرف بیش از حد مواد افیونی. درمارفین رانندگی ساقه مغز را برای نفس کشیدن سرکوب می کند. با توجه به قدرت آن ، حاشیه بین دوز "کاربردی" و یک دوز کشنده به ویژه بدون نظارت پزشکی و عوامل وارونگی (نالوکسون) به طرز خطرناکی باریک است.

پتانسیل اعتیاد بالا: مانند همه آگونیست های قدرتمند MOR ، درمارفین سرخوشی شدید تولید می کند و بسیار اعتیاد آور است. وابستگی به سرعت رشد می کند.

تحمل: برای دستیابی به همان اثر ، افزایش دوزها لازم است و خطر مصرف بیش از حد را افزایش می دهد.

عقب نشینی: قطع ناگهانی پس از وابستگی منجر به علائم شدید ترک جسمی و روانی می شود.

نام تجاری	تیروسیل-آلانیل-فنیل آلانیلنیل-گلیسیل-تروسیل-پرولیل-سرینیمید
کاس	77614-16-5
توده مولی	802.886
فرمول	C40H50N8O10
خلوص	بالاتر از 98 ٪
عید	5mg/vial ، 10vials/box

 

 

هرگونه نیاز ، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                   

 

Dermorphin یک شگفتی بیوشیمیایی است - شهادت توانایی طبیعت در تکامل ترکیبات قدرتمند عصبی. ساختار منحصر به فرد آن ، دارای اسید آمینه نادر D ، آن را به قدرت و ثبات گیرنده MU-OPIOID استثنایی اعطا می کند. با این حال ، داستان آن به طرز چشمگیری یکی از خطر و سوء استفاده است. در حالی که این امر علاقه نظری به طراحی ضد درد جدید را برانگیخته است ، واقعیت سخت این است که تنها کاربرد قابل توجه آن به عنوان یک داروی غیرقانونی و تقویت کننده عملکرد خطرناک در مسابقه اسب بوده است و باعث رسوایی و به خطر انداختن رفاه حیوانات می شود.

تگ های محبوب: Dermorphin برای CAS Painkillers قوی: 77614-16-5 ، چین Dermorphin برای CAS مسکن قوی: 77614-16-5 تولید کنندگان ، تأمین کنندگان ، کارخانه