پودر PT141 با کیفیت عالی برای Lncrease Libido CAS:189691-06-3

    PT-141 چیست؟ ترکیبی که از سرندیپیتی متولد شده است

بیشتر پیشرفت‌ها در فارماکولوژی نه از طریق تعقیب عمدی، بلکه از طریق مشاهده غیرمنتظره به دست می‌آیند. PT{2}}141 که از نظر شیمیایی به عنوان برملانوتید شناخته می شود، دقیقاً چنین کشفی است. داستان منشأ آن نه در پزشکی جنسی، بلکه در آزمایشگاه دانشگاه آریزونا در دهه 1980 آغاز می شود، جایی که محققان در حال توسعه ملانوتان II بودند، یک پپتید مصنوعی که برای تحریک رنگدانه های پوست بدون قرار گرفتن در معرض اشعه ماوراء بنفش طراحی شده بود. هدف ترکیب "برنزه جهانی" بود.

در طول کارآزمایی‌های بالینی اولیه، شرکت‌کنندگان مرد چیزی را گزارش کردند که محققین پیش‌بینی نمی‌کردند: نعوظ خود به خود و قوی همراه با افزایش قابل توجه افکار جنسی. این مشاهدات سرسام آور-یک عارضه جانبی که از نظر بالینی مهم‌تر از اثر مورد نظر بود-تکنولوژی پالاتین را بر آن داشت تا آگونیست گیرنده ملانوکورتین خاص مسئول را جدا و اصلاح کند.

PT{1}}141 یک آنالوگ هپتاپپتیدی حلقوی مصنوعی هورمون محرک آلفا-ملانوسیت- (-MSH) است. معماری مولکولی آن با دنباله Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D{10}}Phe{11}}Arg{12}}Trp-Lys]{{16}OH، با فرمول مولکولی از C50H68N14O10 و وزن مولکولی تقریباً 1025 Da. این پپتید دارای یک پل لاکتام حلقوی بین زنجیره‌های جانبی اسید آسپارتیک و لیزین است که ساختار سه بعدی آن را محدود می‌کند و ثبات متابولیکی قابل‌توجهی را ایجاد می‌کند. باقیمانده AD{19}}فنیل آلانین در موقعیت هفت میل گیرنده را افزایش می‌دهد، در حالی که موتیف هسته حفاظت‌شده His{{{21}Phe-Arg{22}}Trp (HFRW)-با -MSH و Melanotan receptor biharmaocort.

آنچه PT{4}}141 را از ترکیب اصلی آن متمایز می کند، انتخاب عمدی گیرنده است. در حالی که ملانوتان II فعالیت قابل توجهی در MC1R (گیرنده مسئول ملانوژنز در پوست) حفظ می کند، PT{5}}141 برای کاهش اثرات ملانوتروپیک و در عین حال حفظ و از برخی جنبه ها افزایش میل ترکیبی آن با MC3R و MC4R، گیرنده های عصبی مرکزی و سیستم عصبی مرکزی که مستقیماً در اکثر گیرنده های آرلیک عصبی مرکزی تأثیر می گذارد، مهندسی شده است. PT-141 EC50 0.2 نانومتر در MC4R و 0.4 نانومتر در MC3R در سنجش تجمع cAMP نشان می‌دهد، در حالی که Melanotan II مقادیر Ki برابر با 6.6 نانومتر را در MC4R نشان می‌دهد.

PT{2}}141 در ژوئن 2019 با نام تجاری Vyleesi تأییدیه FDA را دریافت کرد، مخصوصاً برای درمان اختلال میل جنسی اکتسابی و عمومی کم‌فعال (HSDD) در زنان پیش از یائسگی- که اولین داروی تزریقی تأیید شده برای این بیماری است. با این حال، از آن زمان، کاربردهای آن به طور قابل توجهی از طریق استفاده بدون برچسب و تحقیقات بالینی گسترش یافته است.

 

مشخصات اتصال گیرنده ملانوکورتین

خانواده گیرنده ملانوکورتین شامل پنج زیرگروه (MC1R تا MC5R) است که هر کدام دارای توزیع بافتی متمایز و عملکردهای فیزیولوژیکی هستند. PT{4}}141 به عنوان یک آگونیست غیرانتخابی گیرنده ملانوکورتین با ترتیب رتبه بندی زیر عمل می کند: MC1R، MC4R، MC3R، MC5R، MC2R. برای اهداف عملکرد جنسی، اهداف مرتبط بالینی MC4R (Ki تقریباً 0.6 نانومتر) و MC3R (Ki تقریباً 2.1 نانومولار) هستند.

MC4R به طور گسترده در مناطق هیپوتالاموس و لیمبیک مغز، از جمله هسته پارا بطنی و مدارهای ناحیه پیش‌اپتیک داخلی- که به عنوان مراکز فرماندهی مرکزی برای انگیزه جنسی، برانگیختگی و پاداش عمل می‌کنند، بیان می‌شود. فعال‌سازی PT{8}}141 MC4R یک آبشار سیگنال دهی پایین‌دستی ایجاد می‌کند که صدای دوپامینرژیک را در مسیر مزولیمبیک افزایش می‌دهد. به طور خاص، MC4R{9}}که نورون‌های موجود در هیپوتالاموس را به هسته‌های دوپامینرژیک بیان می‌کند، افزایش ترشح دوپامین در هسته اکومبنس - مرکز اصلی پاداش و انگیزه مغز است.

مکانیسم مرکزی در مقابل عوامل محیطی

این مکانیسم مرکزی اساساً PT-141 را از داروهای مرسوم سلامت جنسی متمایز می کند. مهارکننده‌های PDE5 مانند سیلدنافیل (ویاگرا) و تادالافیل (سیالیس) با مهار آنزیمی که GMP حلقوی را در ماهیچه صاف عروقی تخریب می‌کند، به صورت محیطی عمل می‌کنند و در نتیجه جریان خون را به اندام تناسلی افزایش می‌دهند. این داروها میل ایجاد نمی کنند. آنها فقط پاسخ عروقی را تسهیل می کنندبهآرزویی که از قبل وجود دارد برای افرادی که مشکل اصلی آنها عدم وجود میل جنسی به جای اختلال در جریان خون است، مهارکننده‌های PDE5 اغلب ناامیدکننده هستند.

PT{2}}141 در بالادست این فرآیند عمل می‌کند. با فعال کردن مستقیم مدارهای عصبی که انگیزه جنسی را ایجاد می کنند، پپتید می تواند خود این میل را ایجاد کند{3} نه اینکه صرفاً پاسخ فیزیکی به یک میل از قبل موجود را تسهیل کند. این تمایز ظریف نیست. این یک دسته درمانی اساسا متفاوت است: تعدیل عصبی دارویی میل به جای اتساع عروق.

برخی تحقیقات نمایه اثر PT{2}}۱۴۱ را به‌عنوان تقویت‌کننده «خواستن» به جای «دوست داشتن» توصیف کرده‌اند - انگیزه انگیزشی به سمت درگیری جنسی و نه خود تجربه لذت‌گرایانه لذت. این تمایز از مشاهده‌ای که فعال‌سازی MC4R سیگنال‌های پاداش پیش‌بینی‌شده را بدون تغییر لزوماً تجربه نهایی افزایش می‌دهد، پدیدار می‌شود. از نظر عملی، کاربران گزارش می دهند که به طور خود به خود پذیرای محرک های جنسی هستند، افکار و خیالات جنسی را راحت تر تجربه می کنند و متوجه کاهش موانع روانی برای صمیمیت می شوند.

خواص فیزیکوشیمیایی

به عنوان یک پودر لیوفیلیزه که قبل از بازسازی ذخیره می شود، PT{1}}141 با کیفیت برتر به صورت یک ماده جامد سفید تا مایل{3}}سفید ظاهر می شود. برای نگهداری کوتاه مدت-(روز تا هفته)، پودر باید در دمای 0 تا 4 درجه سانتیگراد در محیط خشک و تاریک نگهداری شود. برای نگهداری طولانی مدت (ماه تا سال)، دمای منفی 20 درجه سانتیگراد توصیه می شود. این پپتید برای بازسازی با آب باکتریواستاتیک یا سالین استریل در آب محلول است و محلول های اسیدی شده (pH 4-5) معمولاً پایداری را بهبود می بخشد. پس از بازسازي، محلول‌هاي PT-141 بايد در يخچال نگهداري شوند و در عرض 28 روز استفاده شوند تا از تخريب پپتيد جلوگيري شود.

خلوص پپتید یک پارامتر کیفیت حیاتی است. دارویی-درجه PT-141 برای استفاده بالینی معمولاً با تجزیه و تحلیل HPLC از خلوص 99 درصد فراتر می‌رود و سطح اندوتوکسین کمتر از 1 EU/mg است. مواد با درجه تحقیقاتی{9}}در نظر گرفته شده برای تحقیقات آزمایشگاهی عموماً خلوص بالای 98% را حفظ می‌کنند. فرم پودر امکان دوز دقیق را بر اساس وزن{10}}می‌دهد، که با توجه به منحنی تند دوز-پاسخ و پنجره درمانی باریک ترکیب ضروری است.

FDA{0}}نشانه تایید شده: HSDD زن

تاییدیه نظارتی اولیه برای PT-141 زنان یائسه مبتلا به اختلال میل جنسی کم‌فعال اکتسابی و عمومی را هدف قرار می‌دهد. HSDD با میل جنسی پایین مداوم مشخص می شود که باعث ناراحتی شخصی مشخص می شود و نمی توان آن را به شرایط پزشکی دیگر، اختلال روانپزشکی، مشکلات رابطه یا عوارض جانبی دارو نسبت داد.

کارآزمایی‌های بالینی فاز III پیشرفت‌های آماری قابل‌توجهی را در نمرات میل جنسی و کاهش پریشانی در مقایسه با دارونما نشان دادند که اثربخشی قابل تکرار، متوسط ​​و در عین حال از نظر بالینی مرتبط را تأیید کرد. برنامه-تقاضاً تجویز-فقط زمانی استفاده می‌شود که فعالیت جنسی پیش‌بینی شده باشد-مزیت مشخصی نسبت به داروهای روزانه دارد. داده‌های کارآزمایی کلیدی نشان داد که نسبت بیشتری از زنان دریافت‌کننده PT-141 در مقایسه با دارونما، افزایش رویدادهای جنسی رضایت‌بخش را گزارش کردند.

غیرفعال کردن-برچسب برنامه‌ها در مردان

اگرچه PT{1}}141 برای اندیکاسیون‌های مردانه مورد تأیید FDA نیست، شواهد بالینی و حکایتی قابل‌توجهی از استفاده غیرمعمول آن برای مردان دارای میل جنسی پایین و اختلال نعوظ، به‌ویژه آنهایی که به مهارکننده‌های PDE5 پاسخ ناکافی می‌دهند، پشتیبانی می‌کند. در یک نظرسنجی از کاربران بدون برچسب، 91 درصد از مردان بهبود در عملکرد کلی جنسی را تجربه کردند، با 100 درصد از آنهایی که میل جنسی پایین یا اضطراب در مورد رابطه جنسی را گزارش کردند، پس از تجویز PT-141 بهبود یافتند.

سودمندی در مردان ناشی از همان مکانیسم مرکزی است که به نفع زنان است. برای افراد مبتلا به-اختلال نعوظ مربوط به میل-که ظرفیت فیزیکی دست نخورده است اما انگیزه عصبی وجود ندارد-PT-141 راه حلی را ارائه می دهد که هیچ گشادکننده عروقی نمی تواند ارائه دهد. علاوه بر این، PT{16}}141 در مردان با عدم پاسخ به مهارکننده PDE5 کارایی نشان داده است، جمعیتی که تخمین زده می‌شود 30 تا 40 درصد از بیماران ED را شامل شود. از آنجایی که PT-141 از طریق یک مسیر دارویی کاملاً متمایز (آگونیسم ملانوکورتین در مقابل مهار PDE5) عمل می کند، این دو مکانیسم می توانند افزایشی یا حتی هم افزایی باشند. برخی از پروتکل‌های بالینی PT-141 را با دوز پایین مهارکننده‌های PDE5 برای مردان مبتلا به اختلال عملکرد جنسی چندعاملی شدید ترکیب می‌کنند.

فواید برای هر دو جنس

بازیابی میل واقعیبرخلاف درمان‌هایی که صرفاً عملکرد فیزیکی را امکان‌پذیر می‌کنند، PT-141 تجربه ذهنی خواستن را هدف قرار می‌دهد. کاربران به طور مداوم برانگیختگی حاصل را به‌عنوان احساس از نظر کیفی نزدیک‌تر به میل طبیعی و ارگانیک توصیف می‌کنند تا به پاسخ تسهیل‌شده مکانیکی تولید شده توسط گشادکننده‌های عروق.

در{0}}انعطاف پذیری تقاضا.پپتید یک داروی روزانه نیست. نیازی به مرحله بارگیری، تجمع مزمن، سرکوب هورمونی و تعهد مداوم ندارد. زمانی که قصد دارید از نظر جنسی فعال باشید از آن استفاده کنید. در غیر این صورت از آن بگذرید شروع اثرات به طور معمول در عرض 45 تا 60 دقیقه پس از تزریق زیر جلدی شروع می شود، با حداکثر اثرات حدود 90 دقیقه و مدت زمان کلی بین 6 تا 12 ساعت.

استقلال هورمونیPT{2}}141 سطح تستوسترون، استروژن یا پروژسترون را تغییر نمی‌دهد. عملکرد جنسی را از طریق مسیرهای عصبی شیمیایی مرکزی کاملاً جدا از محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گنادال تعدیل می‌کند. برای افرادی که نمی توانند یا ترجیح می دهند تحت درمان جایگزینی هورمون قرار نگیرند، این یک گزینه منحصر به فرد غیر هورمونی ارائه می دهد.

اثربخشی در PDE5 غیر پاسخ دهندگان-.برای بیمارانی که بدون رضایت از گزینه‌های مرسوم خسته شده‌اند، PT-141 یک راه کاملاً جدید از مداخله را نشان می‌دهد که به یک فیزیولوژی زیربنایی متفاوت می‌پردازد.

نشانه دوگانه در هر جنس.یکی از معدود عوامل دارویی که از نظر بالینی افزایش میل جنسی معنی‌دار را در مردان و زنان نشان می‌دهد، PT{1}}141 به شکاف قابل توجهی در پزشکی جنسی می‌پردازد، جایی که اکثر درمان‌ها بر اساس جنسیت خاص هستند.

بهبود تجربه روانی جنسیاین پپتید با کاهش پریشانی روانی مرتبط با فقدان میل به شکستن چرخه‌های اضطراب عملکرد و شکست انتظار کمک می‌کند که باعث تشدید اختلال در عملکرد می‌شود.

دوز مورد تایید FDA

رژیم تایید شده از نظر نظارتی وایلیسی شامل یک تزریق زیر جلدی 1.75 میلی گرمی است که حداقل 45 دقیقه قبل از فعالیت جنسی مورد انتظار انجام می شود. صراحتاً به بیماران توصیه می شود که از یک دوز در هر دوره 24 ساعته و بیش از هشت دوز در ماه تقویمی تجاوز نکنند.

غیرفعال بودن-دوز برای تحقیقات و تحقیقات بالینی

در زمینه‌های غیر{0}}برچسب و تحقیقاتی، دوز اغلب براساس پاسخ و تحمل‌پذیری فردی است. دوز شروع معمول برای مردان 0.5 میلی گرم زیر جلدی، با تیتراسیون تدریجی تا 1.0 میلی گرم یا، در برخی موارد، 2.0 میلی گرم بسته به اثر و بار عوارض جانبی است. شروع کم به طور چشمگیری بروز و شدت تهوع را کاهش می دهد که شایع ترین عارضه نامطلوب است.

تزریق زیر جلدی روش استاندارد تجویز است. تزریق معمولاً با استفاده از سرنگ انسولین به بافت زیر جلدی شکم یا ران تزریق می شود. دستگاه تزریق خودکار مورد استفاده برای تجویز Vyleesi یک سیستم تحویل استاندارد ارائه می‌کند، اما استفاده غیرفعال از برچسب اغلب شامل تزریق دستی پودر بازسازی‌شده با سرنگ است.

تجویز داخل بینی نیز در مقالات توضیح داده شده است، اگرچه با فراهمی زیستی و جذب سازگار کمتر. پروتکل‌های تحقیقاتی که از PT-141 داخل بینی استفاده می‌کنند، معمولاً غلظت‌هایی از 1 میلی‌گرم در میلی‌لیتر تا 10 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر را فرمول‌بندی می‌کنند و بیماران 1 تا 4 اسپری را تقریباً 30 تا 60 دقیقه قبل از فعالیت جنسی پیش‌بینی‌شده دوز می‌کنند. دو اسپری تقریباً 133 میکروگرم PT-141 را ارائه می دهند. چهار اسپری تقریباً 267 میکروگرم را تحویل می دهند.

ملاحظات چرخه

برخلاف استروئیدهای آنابولیک یا تعدیل‌کننده‌های هورمونی، PT{1}}141 به «دوچرخه‌سواری» کلاسیک به معنای دوره‌های خاموش برنامه‌ریزی‌شده برای اجتناب از سرکوب محور هیپوتالاموس{{3}هیپوفیز{5}}نیازی ندارد. با این حال، توسعه تحمل به خوبی-مستند شده است. با استفاده مکرر، به ویژه در دوزها و فرکانس های بالاتر، اثر افزایش میل جنسی مورد نظر می تواند کاهش یابد. تجربه بالینی نشان می‌دهد که تحمل معمولاً پس از تقریباً هشت تا دوازده دوز ظاهر می‌شود، اگرچه تغییرات فردی قابل توجه است.

برای افرادی که تحمل را تجربه می کنند، یک دوره شستشوی یک تا دو هفته ای به طور قابل اعتمادی پاسخگویی کامل را بازیابی می کند. این پیامدهای عملی برای طراحی چرخه دارد. یک پروتکل متداول شامل استفاده از PT{3}}141 یک بار در هفته برای تقریباً هشت تا ده هفته، و به دنبال آن یک تعطیلات دو هفته‌ای- است. از طرف دیگر، برای استفاده بر اساس تقاضا و بدون فرکانس منظم، تحمل به ندرت مشکل ساز می شود زیرا نوردهی ها به اندازه کافی از هم فاصله دارند.

یکی دیگر از ملاحظات دوچرخه سواری، مدیریت حالت تهوع و سایر عوارض جانبی حاد است. برخی از کاربران گزارش می دهند که عوارض جانبی با تجویز مکرر کاهش می یابد، که نشان دهنده سازگاری نسبی است. این امر باعث شده است که برخی از پزشکان قبل از شروع هر پروتکلی که شامل دوزهای بالاتر است، "دوز آزمایشی" 0.5 میلی گرم را توصیه کنند{3}}که به فرد اجازه می دهد تا پروفایل عوارض جانبی و مسیر تحمل خود را بدون تعهد به دوز کامل درمانی تعیین کند.

نیمه عمر ترمینال-

نیمه عمر حذف پلاسمایی PT-141 پس از تزریق زیر جلدی تقریباً 2.7 ساعت است. این نیمه عمر نسبتاً کوتاه دو مفهوم عملی مهم دارد:

اول، پنجره اثر درمانی به خوبی-تعریف شده است. غلظت دارو تقریباً 60 تا 90 دقیقه پس از تزریق به اوج خود می رسد و تقریباً 6 تا 12 ساعت بالاتر از حداقل غلظت مؤثر باقی می ماند. بیماران باید بر این اساس زمان تجویز را تعیین کنند.

دوم، این ترکیب نسبتاً سریع پاک می‌شود، به این معنی که عوارض جانبی-به‌ویژه حالت تهوع-معمولاً به خودی خود محدود می‌شوند-. اوج بروز تهوع در دو ساعت اول پس از تزریق رخ می دهد و به طور کلی بدون مداخله در عرض سه تا چهار ساعت برطرف می شود.

جذب و فراهمی زیستی

پس از تزریق زیر جلدی، فراهمی زیستی بالاست و به 100 درصد می رسد. این دارو به طور کامل متابولیسم-گذر اول کبدی را دور می‌زند، که ضروری است زیرا PT{4}}141 از راه خوراکی در دسترس نیست - این یک پپتید است که در صورت مصرف خوراکی توسط آنزیم‌های گوارشی تجزیه می‌شود.

تزریق داخل بینی جذب متغیر بیشتری را فراهم می کند. در حالی که مخاط بینی مسیری را ارائه می دهد که تخریب دستگاه گوارش را نیز دور می زند، کارایی جذب به عوامل متعددی از جمله سلامت مخاط، تکنیک و فرمولاسیون بستگی دارد. تخمین فراهمی زیستی برای PT-141 داخل بینی بین 30 تا 60 درصد از مواجهه زیر جلدی است، اگرچه داده های مقایسه مستقیم محدود است.

متابولیسم و ​​دفع

PT{3}}141 توسط پپتیدازها به قطعات پپتیدی کوچکتر و اسیدهای آمینه منفرد متابولیزه می شود که وارد استخرهای اسید آمینه عمومی می شوند. این ترکیب توسط آنزیم های سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود، به این معنی که تداخلات دارویی از طریق این مسیر نگران کننده نیست. با این حال، تجویز همزمان با سایر آگونیست‌ها یا آنتاگونیست‌های گیرنده ملانوکورتین می‌تواند از نظر تئوری اثرات را تعدیل کند.

متابولیت های اولیه هیچ فعالیت فارماکولوژیک ذاتی در گیرنده های ملانوکورتین ندارند. دفع از طریق کلیه انجام می شود و اکثر محصولات متابولیک در عرض 24 تا 48 ساعت از طریق ادرار دفع می شوند.

اثرات نامطلوب مکرر

تهوع شایع ترین عارضه جانبی است که تقریباً در 39 تا 40 درصد از شرکت کنندگان در کارآزمایی بالینی رخ می دهد. بروز وابسته به دوز است: دوزهای بالاتر حالت تهوع مکرر و شدیدتری ایجاد می کند. اعتقاد بر این است که این مکانیسم شامل فعال شدن MC4R در ناحیه postrema، یک ناحیه دور بطنی ساقه مغز است که استفراغ را تنظیم می کند.

راهبردهای مدیریت عملی برای تهوع شامل شروع با دوز کم (0.5 میلی گرم) و تنها تیتر کردن به سمت بالا پس از ایجاد تحمل، تجویز یک ضد استفراغ (مانند اندانسترون) 30 دقیقه قبل از تزریق PT-141 و تزریق با معده نسبتا خالی است.

فشار خون گذرا

شاید مهمترین ملاحظات ایمنی از نظر بالینی، پتانسیل افزایش موقت فشار خون باشد. مطالعات افزایش میانگین فشار خون سیستولیک را بین 2 تا 3 میلی‌متر جیوه ثابت کرده‌اند. با این حال، برخی از افراد ممکن است ارتفاعات قابل توجهی را تجربه کنند. ضربان قلب ممکن است همزمان کاهش یابد.

با توجه به نقش اساسی سیستم قلبی عروقی در پاسخ جنسی-از جمله تغییرات همودینامیک همراه با برانگیختگی{1}}این اثر مستلزم نظارت است. PT-141 در افراد مبتلا به فشار خون بالا کنترل نشده یا بیماری قلبی عروقی قابل توجه منع مصرف دارد. فشار خون باید قبل از تجویز در هر بیمار با عوامل خطر قلبی عروقی اندازه گیری شود.

اثرات پوستی

به عنوان یک ترکیب مشتق شده از خانواده ملانوکورتین با فعالیت باقیمانده MC1R، PT{3}}141 می تواند تغییرات رنگدانه پوست را با استفاده طولانی ایجاد کند. افزایش رسوب ملانین، تیره شدن خال ها یا کک و مک های قبلی و هایپرپیگمانتاسیون عمومی ثبت شده است. این تغییرات معمولاً پس از قطع معکوس می‌شوند، اما ممکن است هفته‌ها تا ماه‌ها برای رفع کامل نیاز داشته باشند.

یک توضیح مهم باید در مورد "پس از-چرخه درمانی" (PCT) برای PT-141 انجام شود. در جوامع استروئیدی آنابولیک و مدولاسیون هورمونی، PCT به یک مداخله دارویی ساختار یافته اشاره دارد که برای بازگرداندن تولید هورمون درون زا پس از سرکوب اگزوژن طراحی شده است. این معمولا شامل تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن (مانند تاموکسیفن یا کلومیفن) یا گنادوتروپین جفتی انسانی است.

PT-141 نیازی به PCT ندارد. هورمون های درون زا را سرکوب نمی کند.هیچ حلقه بازخورد منفی بر تولید تستوسترون، استروژن یا پروژسترون وجود ندارد. هیچ مهاری از محور غدد جنسی-هیپوفیز- هیپوتالاموس رخ نمی‌دهد. این ترکیب بر روی گیرنده های ملانوکورتین در سیستم عصبی مرکزی عمل می کند، نه بر روی مسیرهای استروئیدزایی یا ترشح گنادوتروپین.

اصطلاح "پست-چرخه" همانطور که در مورد PT-141 به کار می رود در عوض به پدیده متفاوتی اشاره دارد: معکوس شدن تحمل. پس از یک دوره استفاده مکرر (به عنوان مثال، تجویز هفتگی به مدت هشت تا دوازده هفته)، برخی از افراد متوجه اثرات کاهشی می شوند. در نظر گرفتن یک دوره-تا-دوهفته‌ای شستشو، حساسیت به پپتید را باز می‌گرداند. این PCT به معنای متعارف نیست، بلکه یک تعطیلات دارویی ساده است.

برخی از پزشکان ملاحظات "پس از-چرخه" را توصیه می کنند که شامل نظارت بر اثرات بازگشتی است. آیا میل جنسی پس از قطع PT{5}}141 به زیر سطح پایه کاهش می یابد؟ شواهد موجود نشان می دهد که پاسخ منفی است. از آنجایی که PT-141 نوروشیمی پایه را تغییر نمی دهد، بلکه به طور موقت یک مسیر سیگنالینگ خاص را افزایش می دهد، قطع به سادگی فرد را به حالت قبل از درمان باز می گرداند. هیچ سندرم ترک، سقوط هورمونی، و بیش از حد زیر سطح پایه وجود ندارد.

با این حال، بازگشت روانی قابل توجه است. افرادی که به افزایش میل جنسی تولید شده توسط PT{3}}141 عادت کرده اند، ممکن است در مقایسه با سطح پایه طبیعی خود، کمبود را درک کنند. این اثر ادراکی-نه یک ترک واقعی دارویی-می‌تواند منجر به احساس ذهنی کاهش میل جنسی پس از قطع شود. آموزش و مدیریت انتظار به کاهش این امر کمک می کند.

نام های تجاری	برملانوتید، ویلسی، رکیندا، برملانوتید استات
CAS	189691-06-3
جرم مولی	1025.182
فرمول	C50H68N14O10
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                   

 

PT-141 نشان دهنده یک تغییر پارادایم واقعی در پزشکی جنسی است: اولین عامل عصبی دارویی که مستقیماً مکانیسم های مرکزی میل را هدف قرار می دهد تا مکانیک های محیطی عملکرد. این هپتاپپتید حلقوی مصنوعی که از یک مشاهدات تصادفی در طول تحقیقات پپتید برنزه‌سازی، پالایش شده از طریق طراحی منطقی دارو برای بهینه‌سازی انتخاب گیرنده، و از نظر بالینی از طریق آزمایش‌های دقیق فاز III تأیید شده است، یک جایگاه دارویی منحصر به فرد را اشغال می‌کند.

برای افرادی که اختلال عملکرد جنسی آنها ناشی از عدم وجود یا کاهش میل جنسی است-بدون در نظر گرفتن اینکه پروفایل های هورمونی، عملکرد عروقی و ظرفیت فیزیکی دست نخورده هستند{1}}PT-141 چیزی را ارائه می دهد که هیچ مهار کننده PDE5 نمی تواند ارائه دهد: بازیابی خود میل. تجویز برحسب تقاضا، شروع سریع و مدت زمان اثر محدود آن به‌خوبی با ماهیت خودبه‌خودی فعالیت جنسی مطابقت دارد. پروفایل عوارض جانبی آن، در حالی که قابل توجه است، به خوبی مشخص شده و با استراتژی های دوز مناسب و نظارت قابل کنترل است.

پودر PT-141 با کیفیت عالی، هنگامی که به درستی منبع، ذخیره، بازسازی و تجویز شود، ابزار دقیقی برای رسیدگی به میل جنسی کم در منبع عصبی آن فراهم می کند. این دارو نوشدارویی نیست و برای هر فردی که نگرانی های جنسی دارد تجویز نمی شود. اما برای جمعیت منتخبی که کمبود اولیه آنها در انگیزه مرکزی به جای عملکرد محیطی نهفته است، این ترکیب ممکن است تفاوت اساسی بین استعفا و ترمیم ایجاد کند.

تگ های محبوب: پودر pt141 با کیفیت برتر برای lncrease libido cas:189691-06-3، پودر pt141 با کیفیت برتر چین برای lncrease libido cas:189691-06-3 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه