فناستین برای تسکین درد CAS:62-44-2

فناستین چیست؟

فناستین که از نظر شیمیایی به آن معروف استN-(4-اتوکسی فنیل)استامید، پودری سفید، بی بو و کریستالی با خاصیت ضد درد ملایم و تب بر است. اولین بار در سال 1887 معرفی شد، این یکی از اولین داروهای ضد درد و تب مصنوعی بود. از نظر ساختاری، فناستین متعلق بهاستانیلیدخانواده ترکیبات، و اثرات آن بر بدن مشابه استامینوفن (پاراستامول)، یک جایگزین مدرن پرکاربردتر است.

در حالی که فناستین در درمان درد خفیف تا متوسط ​​و کاهش تب موثر بود، استفاده گسترده از آن به دلیل خطرات سلامتی مرتبط با مصرف طولانی مدت، به ویژه نفروپاتی (بیماری کلیوی) و سرطان زایی کاهش یافت. در بسیاری از کشورها، از جمله ایالات متحده، فناستین از بازار خارج شده است.

●نام IUPAC: N-(4-اتوکسی فنیل)استامید

●فرمول مولکولی: C10H13NO2

●وزن مولکولی: 179.22 گرم در مول

●نقطه ذوب: 134-137 درجه (273-279 درجه فارنهایت)

●حلالیت: فناستین کمی در آب حل می شود اما در حلال های آلی مانند اتانول و اتر محلول تر است.

●ظاهر: پودر کریستالی سفید یا کریستال های بی رنگ.

فناستین از نظر شیمیایی پایدار است اما در صورت قرار گرفتن در معرض دمای بالا یا قرار گرفتن در معرض نور طولانی مدت می تواند تجزیه شود. گروه اتوکسی آن به چربی دوستی متوسط ​​آن کمک می کند و به آن اجازه می دهد برای اعمال اثرات خود به غشاهای بیولوژیکی نفوذ کند.

فناستین در درجه اول برای دو هدف اصلی استفاده می شد:

1. مسکن (تسکین دهنده درد): فناستین به طور گسترده برای کاهش دردهای خفیف تا متوسط ​​مانند سردرد، درد عضلانی، گرفتگی عضلات قاعدگی و ناراحتی های مرتبط با آرتریت استفاده می شد. این دارو با مهار انتقال سیگنال های درد در سیستم عصبی مرکزی (CNS) کار می کرد.

2-ضد تب (کاهنده تب): فناستین همچنین به عنوان یک تب بر عمل می کند، به این معنی که به کاهش تب کمک می کند. با تأثیر بر هیپوتالاموس، بخشی از مغز که دمای بدن را تنظیم می کند، به عادی سازی دمای بالا در موارد تب کمک کرد.

در حالی که این کاربردها بسیار مؤثر بودند، فناستین معمولاً با سایر مسکن ها مانند آسپرین یا کافئین در آماده سازی های بدون نسخه ترکیب می شد. برخی از نام های تجاری معروف این ترکیبات شاملA.P.C.(آسپرین، فناستین و کافئین) وامپرین کامپاند.

مکانیسم دقیق عمل فناستین در زمان تولید آن به طور کامل شناخته نشده بود. با این حال، تحقیقات فارماکولوژیک مدرن نشان داده است که اثرات فناستین عمدتاً به دلیل متابولیسم آن دراستامینوفن (پاراستامول)در کبد استامینوفن به عنوان مهار سنتز پروستاگلاندین در CNS شناخته شده است که به کاهش درد و تب کمک می کند. این تبدیل برای درک اثربخشی فناستین کلیدی است:

1. مهار سنتز پروستاگلاندین: فناستین به طور غیرمستقیم تولید پروستاگلاندین ها را کاهش می دهد، مواد شیمیایی در بدن که واسطه التهاب، درد و تب هستند.

2. عمل سیستم عصبی مرکزی: اثرات تسکین درد فناستین ناشی از اثر آن بر مغز و نخاع است، جایی که درک درد را کاهش می دهد.

با این حال، بر خلاف برخی دیگر از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، فناستین خواص ضد التهابی قابل توجهی از خود نشان نمی دهد.

جذب: فناستین پس از مصرف خوراکی از طریق دستگاه گوارش جذب می شود. هنگامی که وارد جریان خون می شود، در سراسر بدن پخش می شود و از سد خونی مغزی عبور می کند و برای اعمال اثرات خود به CNS می رسد.

توزیع: فناستین پس از جذب در بافت های مختلف از جمله کبد توزیع می شود و در آنجا متابولیسم وسیعی را متحمل می شود.

متابولیسمفناستین در کبد عمدتاً از طریق متابولیزه می شوداستیل زداییتسلیم شدناستامینوفن(پاراستامول)، متابولیت فعال آن. این فرآیند شامل آنزیم های کبدی، به ویژهسیستم سیتوکروم P450. این تبدیل متابولیک مسئول اثرات ضد درد و تب بر فناستین است.

با این حال، بخش کوچکی از فناستین به متابولیزه می شودp-phenetidineترکیبی است که با اثرات سمی، به ویژه سمیت کلیوی و سرطان زایی همراه است.

دفع: متابولیت های فناستین، از جمله استامینوفن و سایر محصولات غیر فعال، عمدتاً از طریق کلیه ها از طریق ادرار دفع می شوند.

فناستین نیمه عمر نسبتاً کوتاهی دارد که معمولاً از بین می رود1 تا 3 ساعت. این بدان معنی است که نیمی از دوز تجویز شده در این بازه زمانی متابولیزه شده و از بدن دفع می شود. با این حال، متابولیت فعال آن، استامینوفن، مدت اثر طولانی تری دارد که اثرات درمانی آن را افزایش می دهد.

نیمه عمر حذف استامینوفن تقریباً می باشد2 تا 4 ساعتبسته به عوامل فردی مانند عملکرد کبد و سرعت متابولیسم.

دوز تاریخی:

●دوز خوراکی معمولی فناستین بود300-500 میلی گرمگرفته شده هر4 تا 6 ساعتدر صورت نیاز برای درد یا تب

●در فرآورده های ترکیبی، فناستین اغلب در دوزهای استفاده می شد250 میلی گرمترکیب شده باآسپرین (300 میلی گرم)وکافئین (30 میلی گرم)برای اثر بخشی بیشتر

حداکثر دوز روزانه: حداکثر دوز توصیه شده روزانه به طور کلی بود2 تا 3 گرم، اگرچه دوزهای بالاتر با افزایش خطر سمیت همراه بود.

توجه به این نکته ضروری است که فناستین به دلیل اثرات نامطلوب شناخته شده آن دیگر توصیه یا تجویز نمی شود. جایگزین های ایمن تر، مانند استامینوفن، در عمل بالینی جایگزین آن شده است.

1. تسکین درد موثرفناستین در درمان دردهای خفیف تا متوسط ​​مانند سردرد، دردهای عضلانی و درد مفاصل مؤثر بود و در زمان خود تسکین قابل توجهی برای بیماران ارائه می کرد.

2.کاهش تبخواص ضد تب فناستین به کاهش تب در شرایطی مانند آنفولانزا یا سایر بیماری های تب دار کمک می کند.

3. درمان ترکیبیفناستین در ترکیب با سایر داروها مانند آسپرین یا کافئین، اثرات درمانی تقویت‌شده‌ای برای درد و تب داشت و آن را به گزینه‌ای محبوب در داروهای بدون نسخه تبدیل کرد.

علیرغم مزایای آن، فناستین با طیف وسیعی از عوارض جانبی جدی همراه بود که در نهایت منجر به قطع مصرف آن در بسیاری از کشورها شد.

1. آسیب کلیه (نفروپاتی فناستین): استفاده طولانی مدت از فناستین با نوع خاصی از آسیب کلیوی به نام مرتبط بودنفروپاتی فناستین. این وضعیت با مشخصهنفریت بینابینیونکروز پاپیلاری کلیهکه می تواند منجر به بیماری مزمن کلیه و نارسایی کلیه شود. نفروپاتی ناشی از فناستین به ویژه در بین افرادی که سال ها از این دارو استفاده می کردند شایع بود.

2. سرطان زایی: فناستین به عنوان یک طبقه بندی شده استسرطان زا گروه 1توسطآژانس بین المللی تحقیقات سرطان (IARC). استفاده طولانی مدت به ویژه با افزایش خطر ابتلا به سرطان همراه استکارسینوم اروتلیال(نوعی سرطان مثانه). اعتقاد بر این است که این پتانسیل سرطان زایی ناشی از تشکیل متابولیت های سمی در طول متابولیسم آن است.

3. کم خونی همولیتیک: در موارد نادر، استفاده از فناستین با آن مرتبط بودکم خونی همولیتیک، وضعیتی که در آن گلبول های قرمز خون سریعتر از تولید آنها از بین می روند.

4. متهموگلوبینمی: فناستین می تواند باعث شودمتهموگلوبینمی، وضعیتی که در آن هموگلوبین تغییر می کند و توانایی آن برای حمل اکسیژن را کاهش می دهد. این می تواند منجر به علائمی مانند سیانوز (پوست کبود) و تنگی نفس شود.

5. واکنش های آلرژیک: برخی از افراد واکنش های حساسیت بیش از حد به فناستین از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم نشان دادند.

6. ناراحتی گوارشیمانند بسیاری از مسکن ها، فناستین می تواند عوارض جانبی گوارشی، از جمله تهوع، استفراغ، و درد شکم، به ویژه با استفاده طولانی مدت، ایجاد کند.

فناستین علیرغم کناره گیری از مصرف اصلی پزشکی، برخی موارد مصرف غیرقانونی داشته است. گاهی اوقات به عنوان یک استفاده می شودعامل برشدر تجارت غیرقانونی مواد مخدر، به ویژه در تقلب کوکائین. این به دلیل ظاهر مشابه و حجیم بودن آن است که آن را به یک پرکننده مناسب تبدیل می کند. با این حال، این عمل ماهیت خطرناک فناستین را بیشتر برجسته می‌کند، زیرا اثرات سمی آن به‌ویژه زمانی که ناآگاهانه مصرف شود، یک نگرانی جدی است.

در تحقیقات علمی، فناستین همچنان به عنوان یک ترکیب مدل برای مطالعه مورد توجه استمتابولیسم داروو اثرات سم شناسی مسکن ها. تبدیل متابولیکی آن به استامینوفن بینش هایی را در مورد نقش کبد در پردازش داروها و تشکیل متابولیت های سمی ارائه می دهد.

نام های تجاری	کلومیفن، کلومیفن، کلومید
CAS	62-44-2
جرم مولی	179.216
MF	C10H13NO2
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-19128233885

   

                                

 

فناستین در قرن 19 و 20 یک مسکن و تب بر به طور گسترده مورد استفاده قرار گرفت و درد و تب را تسکین داد. با این حال، خطرات قابل توجه آن، از جمله آسیب کلیه، سرطان، و سایر عوارض جانبی جدی، منجر به حذف آن از بازار در اکثر کشورها شد. امروزه جایگزین های ایمن تری مانند استامینوفن جایگزین فناستین در عمل پزشکی شده است.

در حالی که فناستین نقش مهمی در توسعه مسکن های مدرن داشت، میراث آن به عنوان یادآوری اهمیت ارزیابی های ایمنی کامل برای ترکیبات دارویی است. امروزه استفاده از آن تا حد زیادی محدود به کاربردهای غیرقانونی است، جایی که خطرات سلامتی مداومی را برای افراد ناآگاه از خطرات آن ایجاد می کند.

تگ های محبوب: فناستین برای موارد تسکین درد:62-44-2، فناستین چین برای موارد تسکین درد:62-44-2 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه