اکسمستان

Exemestane که معمولاً با نام تجاری آن Aromasin شناخته می شود، دارویی است که به عنوان یک مهارکننده آروماتاز ​​(AI) طبقه بندی می شود.

برخی از سرطان های سینه برای رشد به استروژن نیاز دارند. این سرطان ها گیرنده های استروژن (ERs) دارند و ER مثبت نامیده می شوند. آنها همچنین ممکن است پاسخگو به استروژن، پاسخگو به هورمون، یا گیرنده هورمون مثبت نیز نامیده شوند. آروماتاز ​​آنزیمی است که استروژن را سنتز می کند. مهارکننده های آروماتاز ​​سنتز استروژن را مسدود می کنند. این باعث کاهش سطح استروژن و کاهش رشد سرطان ها می شود.

 

 

 

اگزمستان برای درمان کمکی زنان یائسه با سرطان پستان اولیه با گیرنده استروژن مثبت که دو تا سه سال تاموکسیفن دریافت کرده‌اند و برای تکمیل پنج سال متوالی درمان کمکی هورمونی به آن تغییر داده شده‌اند، اندیکاسیون دارد. تاییدیه FDA ایالات متحده در اکتبر 1999 بود.

Exemestane همچنین برای درمان سرطان پستان پیشرفته در زنان یائسه که بیماری آنها پس از درمان با تاموکسیفن پیشرفت کرده است، توصیه می شود.

برای زنان پیش از یائسگی مبتلا به سرطان پستان با گیرنده هورمونی مثبت، درمان کمکی با سرکوب تخمدان به همراه مهارکننده آروماتاز ​​اگزمستان، در مقایسه با سرکوب تخمدان به اضافه تاموکسیفن، یک گزینه درمانی جدید ارائه می‌کند که خطر عود را کاهش می‌دهد. کارآزمایی‌های TEXT و SOFT بهبود بقای عاری از بیماری را در بیماران تحت درمان با اگزمستان و سرکوب تخمدان در مقایسه با گروه تاموکسیفن و سرکوب تخمدان نشان دادند. زنان پیش از یائسگی که سرکوب تخمدان دریافت می کنند، اکنون ممکن است از یک مهارکننده آروماتاز ​​بهره مند شوند، دسته ای از داروها که تاکنون فقط برای زنان یائسه توصیه شده است.

اگزمستان به دسته ای از داروها به نام مهارکننده های آروماتاز ​​تعلق دارد. این دارو با مهار آنزیم آروماتاز ​​که مسئول تبدیل آندروژن ها (مانند تستوسترون) به استروژن است، عمل می کند. با کاهش سطح استروژن در بدن، exemestane به کند کردن یا توقف رشد سلول های سرطان پستان مثبت گیرنده استروژن کمک می کند.

Exemestane با مسدود کردن آنزیم آروماتاز ​​به طور قابل توجهی سطح استروژن را در زنان یائسه کاهش می دهد. با انجام این کار، سلول‌های سرطان سینه وابسته به استروژن از هورمونی که برای رشد و تکثیر نیاز دارند محروم می‌شوند.

درمان جایگزین هورمونی (HRT): اگزمستان برای استفاده به عنوان یک درمان جایگزین هورمونی در زنان یائسه در نظر گرفته نشده است. این به طور خاص در زمینه درمان سرطان سینه و نه به عنوان یک رویکرد کلی برای مدیریت علائم یائسگی استفاده می شود.

 

 

اگزمستان توسط آنزیم کبدی CYP3A4 متابولیزه می شود. در حالی که کتوکونازول مهارکننده CYP3A4 در یک کارآزمایی بالینی تأثیر قابل‌توجهی بر سطوح اگزمستان نداشت، ریفامپیسین القایی قوی CYP3A4 به طور قابل‌توجهی سطوح اگزمنستان را تقریباً به نصف کاهش داد (AUC -54 درصد، Cmax -41 درصد برای یک دوز واحد)، که به طور بالقوه اثربخشی آن را به خطر می‌اندازد. انتظار می رود سایر القا کننده های 3A4 مانند کاربامازپین و خارمریم نیز اثرات مشابهی داشته باشند. ارتباط بالینی این اثر مورد بررسی قرار نگرفته است.

استروژن‌ها احتمالاً اثربخشی اگزمستان را کاهش می‌دهند: معمولاً کاهش سنتز استروژن بدن با اگزمستان و سپس جایگزینی استروژن با داروهای دارویی، معکوس خواهد بود.

 

 

اگزمستان به سرعت از روده جذب می شود، اما در کبد اثر عبور اول قوی دارد. بالاترین غلظت پلاسمایی خون پس از 1.2 ساعت در بیماران سرطان پستان و پس از 2.9 ساعت در افراد سالم به دست می آید. حداکثر مهار آروماتاز ​​پس از دو تا سه روز اتفاق می افتد. 90 درصد ماده جذب شده به پروتئین های پلاسما متصل می شود. آنزیم کبدی CYP3A4 گروه متیلیدین را در موقعیت 6 اکسید می کند و گروه 17-کتو (روی حلقه پنج عضوی) توسط آلدو کتو ردوکتازها به الکل کاهش می یابد. از متابولیت های حاصل، 40 درصد از طریق ادرار و 40 درصد از طریق مدفوع در عرض یک هفته دفع می شوند. ماده اصلی تنها 1 درصد دفع از طریق ادرار را تشکیل می دهد. نیمه عمر نهایی 24 ساعت است.

 

 

نام محصول	آروماسین
اسم دیگر	FCE-24304
سیایاس	107868-30-4
جرم مولی	296.410
Mf	C20H24O2
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: plus 86-15572565525
تلگرام: به علاوه 86-19128233885

 

 

Exemestane که با نام تجاری Aromasin نیز شناخته می شود، یک داروی شیمی درمانی نیست. این دارو به عنوان یک مهارکننده آروماتاز ​​(AI) طبقه بندی می شود و در درمان سرطان پستان گیرنده هورمونی مثبت در زنان یائسه استفاده می شود.

شیمی درمانی به دسته وسیعی از داروها اطلاق می شود که برای کشتن سلول های در حال تقسیم سریع از جمله سلول های سرطانی طراحی شده اند. داروهای شیمی درمانی با هدف قرار دادن و از بین بردن سلول های سرطانی در سراسر بدن عمل می کنند. آنها اغلب در رژیم های درمانی سیستمیک برای از بین بردن سلول های سرطانی که ممکن است فراتر از محل تومور اولیه گسترش یافته باشند، استفاده می شوند.

از سوی دیگر، Exemestane یک داروی غدد درون ریز است که به طور خاص برای هدف قرار دادن سلول های سرطان سینه با گیرنده هورمونی مثبت طراحی شده است. این دارو با مسدود کردن آنزیم آروماتاز، که مسئول تبدیل آندروژن ها (مانند تستوسترون) به استروژن است، عمل می کند. با کاهش سطح استروژن در بدن، exemestane به کند کردن یا توقف رشد سلول های سرطان پستان وابسته به استروژن کمک می کند.

داروهای درمان غدد درون ریز مانند exemestane معمولاً در ترکیب با سایر درمان‌ها مانند جراحی، پرتودرمانی یا شیمی‌درمانی، بسته به وضعیت سرطان خاص فرد، استفاده می‌شوند. آنها اغلب به عنوان درمان کمکی برای کاهش خطر عود سرطان یا به عنوان درمانی برای سرطان پیشرفته پستان استفاده می شوند.

 

 

تاموکسیفن و اگزمستان هر دو داروهایی هستند که در درمان سرطان پستان گیرنده هورمونی مثبت در زنان یائسه استفاده می‌شوند، اما مکانیسم‌های اثر متفاوتی دارند و به عنوان انواع مختلف دارو طبقه‌بندی می‌شوند. در اینجا تفاوت های اصلی بین تاموکسیفن و اگزمستان وجود دارد:

1) مکانیسم عمل:

تاموکسیفن: تاموکسیفن یک تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) است. این دارو با اتصال به گیرنده های استروژن در بافت پستان، مانع از اثرات استروژن و مهار رشد سلول های سرطان پستان مثبت گیرنده استروژن می شود.

اگزمستان: اگزمستان یک مهارکننده آروماتاز ​​(AI) است. این دارو با مهار آنزیم آروماتاز ​​که مسئول تبدیل آندروژن ها (مانند تستوسترون) به استروژن است، عمل می کند. با کاهش سطح استروژن در بدن، exemestane به محروم کردن سلول‌های سرطان پستان وابسته به استروژن از هورمون مورد نیاز برای رشد و تکثیر کمک می‌کند.

2) وضعیت یائسگی:

تاموکسیفن: تاموکسیفن را می توان هم در زنان یائسه و هم در زنان یائسه استفاده کرد.

اگزمستان: اگزمستان به طور خاص در زنان یائسه استفاده می شود. در زنانی که هنوز تخمدان‌هایشان کار می‌کند و استروژن تولید می‌کنند مؤثر نیست.

3) مرحله درمان:

تاموکسیفن: تاموکسیفن معمولاً به عنوان درمان کمکی بعد از جراحی برای سرطان پستان گیرنده هورمون مثبت در مراحل اولیه استفاده می شود. همچنین می توان از آن برای درمان سرطان سینه پیشرفته استفاده کرد.

اگزمستان: اگزمستان اغلب به عنوان درمان کمکی پس از درمان اولیه با تاموکسیفن یا SERM دیگری استفاده می شود. این به طور خاص در زنان یائسه با سرطان پستان در مراحل اولیه گیرنده هورمونی مثبت یا به عنوان درمانی برای سرطان پستان پیشرفته پس از پیشرفت با تاموکسیفن استفاده می شود.

4) عوارض جانبی:

تاموکسیفن: عوارض جانبی رایج تاموکسیفن ممکن است شامل گرگرفتگی، نوسانات خلقی، خشکی واژن، دوره های قاعدگی نامنظم و افزایش خطر لخته شدن خون و سرطان آندومتر باشد.

اگزمستان: عوارض جانبی رایج اگزمستان ممکن است شامل گرگرفتگی، خستگی، درد مفاصل، سردرد، افزایش تعریق و بی خوابی باشد. استفاده طولانی مدت نیز ممکن است منجر به از دست دادن استخوان یا پوکی استخوان شود.

توجه به این نکته ضروری است که انتخاب بین تاموکسیفن و اگزمستان یا سایر درمان ها به عوامل مختلفی از جمله وضعیت یائسگی فرد، ویژگی های تومور و برنامه کلی درمان بستگی دارد.

 

تگ های محبوب: exemestane، تولید کنندگان exemestane چین، تامین کنندگان، کارخانه