tetracaine برای بیهوشی محلی CAS: 94-24-6
تتراکائین ، از نظر شیمیایی به عنوان *2-} (dimethylamino) اتیل 4-} (Butylamino) بنزوات *، یک ماده بیهوشی محلی استر قوی است که در دهه 1930.} inkice inkice {}} 7} 7} 7} 7 پیوند استر تتراکائین ، آن را مستعد هیدرولیز توسط کولین استرازهای پلاسما می کند و بر فارماکوکینتیک آن تأثیر می گذارد و کاربردهای بالینی {8 {}}
آشنایی با تتراکائین
تتراکائین ، از نظر شیمیایی به عنوان *2-} (dimethylamino) اتیل 4-} (Butylamino) بنزوات *، یک ماده بیهوشی محلی استر قوی است که در دهه 1930.} inkice inkice {}} 7} 7} 7} 7 پیوند استر تتراکائین ، آن را مستعد هیدرولیز توسط کولین استرازهای پلاسما ، بر فارماکوکینتیک و کاربردهای بالینی آن می کند {8} از نظر تاریخی ، به دلیل مدت طولانی مدت عمل خود ، به عنوان یک مبهم و در روش های تخصصی مانند این که به عنوان یکپارچه سازی و انسجام} ineStheMic} {inesthemal و Ophthalmic شناخته شده است. خواص ، مکانیسم ها و برنامه های مدرن ، بینش در مورد نقش آن در پزشکی معاصر.
مشخصات شیمیایی و دارویی
ساختار شیمیایی
Tetracaine دارای ستون فقرات بنزوات استر با یک گروه Butylamino در موقعیت PARA و یک قسمت استر دی متیل آمینو اتیل . این ساختار باعث افزایش حلالیت لیپید می شود و باعث ایجاد انتشار سریع از طریق غشاهای عصبی می شود. گروه استر ، با این حال ، هیدرولز آن را به وجود می آورد ، با این حال ، هیدرولز آن را به وجود می آورد. (PABA) و Dimethylaminoethanol-A فرآیند مرتبط با واکنشهای آلرژیک نادر در بیماران حساس به PABA.
مکانیسم عمل
Tetracaine blocks voltage-gated sodium channels in neuronal membranes, inhibiting depolarization and nerve impulse propagation. Its high lipid solubility allows quick penetration into myelinated nerves, resulting in a faster onset (3–5 minutes) compared to procaine. The drug's binding affinity for sodium channels is pH-dependent; قلیایی سازی (e . g . ، اضافه کردن بی کربنات سدیم) می تواند با افزایش کسر غیرقابل تحمل ، غشایی . شروع کند.
قدرت و مدت زمان
تتراکائین 10-15 برابر قوی تر از پروکائین و 2-3 برابر بیشتر از لیدوکائین. اثرات آن 2-3 ساعت برای بیهوشی نفوذی و حداکثر 3-4 ساعت در کاربردهای نخاعی ، بسته به عروق و همزمان با همزمان با عروق مانند Espoconstrictors {{{{{} {10
کاربردهای بالینی
استفاده از چشمی
Tetracaine 0. 5 ٪ 5 ٪ راه حل چشمی یک سنگ بنای برای روشهای قرنیه است (e . g . ، تنومتری ، حذف بدن خارجی).} inthing سریع (60-60 ثانیه) بدون ایجاد mydriasis یا cycterving ، تشخیص می دهد. دقت . مطالعات اخیر ابزار آن را در لیزر در کراتومیلوز درجا (LASIK) به دلیل حداقل سمیت اپیتلیال برجسته می کند.
بیهوشی
تتراکائین Hyperbaric (1 ٪ در 10 ٪ دکستروز) برای جراحی های تحتانی شکم و اندام استفاده می شود . متابولیسم آهسته آن در مایع مغزی نخاعی (CSF) ، محاصره حرکتی طولانی مدت ، ایده آل برای روشهای 2-4 ساعت {5} 5}}}}} indery را از 2-20 MUGE برای دوزهای 2-20 MIG تنظیم می کند. سطح.}
بیهوشی موضعی و مخاطی
ترکیب شده در ژل ها یا کرم ها (2-5 ٪) ، تتراکائین برای ضد درد مخاطی مؤثر است (e . g . ، لوله گذاری endotracheal ، کاتتریزاسیون مجرای ادراری).}} infloile شامل حذف تاتو و مدیریت پس از-herpetic {nuralurgia nuralurgia
داروی دامپزشکی
در عمل دامپزشکی ، تتراکائین برای جراحی های چشمی در حیوانات همراه به کار می رود ، و مزایایی نسبت به عوامل کوتاهتر عمل در روشهای طولانی مدت.}
مزایا و مزایا
● مدت زمان طولانی: ایده آل برای جراحی های طولانی بدون دوباره ساخت {{0}
● قدرت بالا: حجم مورد نیاز را کاهش می دهد ، به حداقل رساندن اعوجاج بافت {{0}
● تطبیق پذیری: سازگار برای مسیرهای ستون فقرات ، موضعی و چشم .
● سازگاری: برای تقویت اثربخشی . synergizes با عروق عروق
دستورالعمل دوز
● چشم پزشکی: 1-2 قطره از محلول 5. 5 ٪ ، هر 5-10 دقیقه در صورت لزوم تکرار می شود.
● ستون فقرات: 2-20 میلی گرم ، تنظیم شده برای حجم CSF و عوامل بیمار.
● موضعی: 2-5 ٪ ژل به طور کم به مخاط اعمال می شود. حداکثر 20 میلی گرم/کیلوگرم .
توجه:برای جلوگیری از سمیت سیستمیک (تشنج ، آریتمی) از تزریق داخل عروقی خودداری کنید.
فارماکوکینتیک و متابولیسم
● جذب: سریع از طریق غشاهای مخاطی ؛ کندتر در لایه های پوستی .
● متابولیسم: هیدرولیز شده توسط کولین استرازهای پلاسما به PABA (پتانسیل حساسیت زا) و Dimethylaminoethanol {{0}
● نیمه عمر: ~ 1 . 5-2 ساعت در پلاسما ؛ در CSF به دلیل فعالیت محدود استراز طولانی شد.
● دفع: کلیه (80 ٪) و کبدی (20 ٪).
گروه دارویی درمانی (PTC)
تتراکائین زیر سقوط می کندبیهوشی محلی ، استرها(کد ATC N01BA03) . در بیماران مبتلا به: منع مصرف دارد:
●حساسیت به بیهوشی استر یا PABA {{0}
●اختلال شدید قلبی یا کبدی .
●استفاده همزمان از سولفونامیدها (به دلیل آنتاگونیسم PABA) .
ایمنی و عوارض جانبی
● مشترک: سوزاندن گذرا ، خشک کردن قرنیه (استفاده از چشمی) .
● جدی: methemoglobinemia (نادر) ، سمیت CNS (وزوز گوش ، تشنج) ، فروپاشی قلبی عروقی .
● مدیریت: درمان امولسیون لیپید برای سمیت سیستمیک. از اپی نفرین در مناطق انتهایی (E.} G . ، ارقام) خودداری کنید.
تحلیل تطبیقی
| نشان | تتراکائین | لیدوکائین | پروانه |
|---|---|---|---|
| طبقه | استر | وابسته به آمید | استر |
| شروع | متوسط | سریع | آهسته |
| مدت | طولانی (2-4 ساعت) | میانی (1-2 ساعت) | کوتاه (0.5-1 ساعت) |
| متابولیسم | استرارازهای پلاسما | CYP450 کبدی | استرارازهای پلاسما |
نوآوری ها و دستورالعمل های آینده
● نانوفرولها: تتراکائین لیپوزومی برای رهاسازی پایدار در درد مزمن .
● روشهای درمانی ترکیبی: tetracaine + dexmedetomidine برای افزایش ضد درد در بلوک های منطقه ای .
● ژن درمانی: تحقیق در مورد ایزوفرم های کانال سدیم برای به حداقل رساندن سمیت قلبی {{0}
داده های بالینی
|
نام تجاری |
تتراکائین ، آمتوکائین ، پنتوکائین ، AMETOP ، DICAINE |
|
کاس |
94-24-6 |
|
توده مولی |
264.37 |
|
MF |
C15H24N2O2 |
|
خلوص |
بالاتر از 98 ٪ |
|
عید |
پودر کریستالی سفید |
هرگونه نیاز ، لطفا با ما تماس بگیرید
ایمیل: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-19128233885
پایان
Tetracaine remains indispensable in scenarios demanding prolonged, potent anesthesia. Its ester-based metabolism, while a double-edged sword, offers unique advantages in specialized settings. Ongoing research into delivery systems and safety profiles promises to expand its therapeutic footprint, ensuring relevance in modern anesthesia practice.
تگ های محبوب: تتراکائین برای بیهوشی محلی CAS: 94-24-6 ، چین تتراکائین برای بی حسی محلی CAS: 94-24-6}} تولید کنندگان ، تأمین کنندگان ، کارخانه
