بهترین-پودر دوتاستراید برای ریزش مو با کیفیت CAS:164656-23-9

    پودر دوتاستراید چیست؟

دوتاستراید یک ترکیب 4{4}آزاستروئیدی مصنوعی است که به عنوان یک بازدارنده انتخابی و رقابتی هر دو ایزوفرم نوع 1 و نوع 2 آنزیم 5-آلفا ردوکتاز عمل می کند. این دارو که در ابتدا توسط Glaxo Wellcome (در حال حاضر GSK) ساخته شد و توسط FDA در نوامبر 2001 برای هیپرپلازی خوش‌خیم پروستات (BPH) با دوز 0.5 میلی‌گرم با نام تجاری Avodart تأیید شد، متعاقباً برای آلوپسی آندروژنتیک مورد بررسی قرار گرفت.

در فرم پودر خام خود-متمایز از کپسول‌های ژل نرم تجاری-دوتاستراید به‌صورت پودر کریستالی سفید مایل به زرد تا زرد کم‌رنگ ظاهر می‌شود. این فرم عمدتاً توسط داروخانه‌های ترکیبی برای تهیه محلول‌های موضعی سفارشی یا توسط محققان و افرادی که در دستکاری دقیق دوز شرکت می‌کنند استفاده می‌شود. فرم پودر در مقایسه با کپسول های خوراکی ثابت 0.5 میلی گرمی، انعطاف پذیری بیشتری را در دوز و مسیر تجویز ارائه می دهد، اگرچه نیاز به رسیدگی دقیق و اندازه گیری دقیق دارد.

دوتاستراید برای درمان آلوپسی آندروژنتیک در کره جنوبی (2009)، ژاپن (2015) و تایوان تأییدیه نظارتی دریافت کرده است. در ایالات متحده، بریتانیا و بسیاری از کشورهای غربی دیگر، استفاده از آن برای ریزش مو "خاموش-برچسب"-است، به این معنی که پزشکان ممکن است آن را تجویز کنند، اما سازنده تاییدیه FDA را برای این نشانه دنبال نکرده است.

 

تمایز دارویی بین دوتاستراید و فیناستراید در ویژگی آنزیمی آنها نهفته است. فیناستراید به طور انتخابی نوع{3}}2 ایزوفرم 5-آلفا ردوکتاز را مهار می کند. دوتاستراید، در مقابل، هر دو ایزوفرم نوع 1 و نوع 2 را مهار می کند. این یک تفاوت بی اهمیت نیست - آنزیم نوع 1 در غدد چربی، کبد و پوست بیان می شود، در حالی که نوع 2 در پروستات، فولیکول های مو و بافت های تناسلی غالب است. با هدف قرار دادن هر دو، دوتاستراید به سرکوب جامع تری از تولید DHT دست می یابد.

پیامد بالینی قابل توجه است: دوتاستراید خوراکی با 0.5 میلی گرم در روز، سطح سرمی DHT را تقریباً 90-98٪ در مقایسه با تقریباً 70-71٪ با فیناستراید کاهش می دهد. کاهش DHT پوست سر نیز به طور مشابه مشخص می شود. این سرکوب تقریباً کامل DHT مکانیسم اولیه ای است که توسط آن دوتاستراید کوچک سازی فولیکولی را متوقف می کند، به فولیکول های کوچک شده اجازه می دهد تا بازیابی شوند و باعث رشد مجدد موهای ضخیم تر و سالم تر می شود.

نکته مهم این است که دوتاستراید یک ضد آندروژن به معنای سنتی نیست- گیرنده های آندروژن را مسدود نمی کند یا DHT را از محل های اتصال آن جابجا نمی کند. بلکه به عنوان یک آندروژن عمل می کندتعدیل کننده، کاهشتولیدDHT در حالی که سطح تستوسترون را به عنوان یک پاسخ جبرانی افزایش می دهد.

پودر دوتاستراید برای مردان مبتلا به آلوپسی آندروژنتیک نشان داده شده است{0}} نازک شدن ارثی و پیشرونده که از یک الگوی مشخصه رکود در شقیقه ها و نازک شدن در تاج پیری می شود. برای سایر اشکال ریزش مو مانند تلوژن افلوویوم، آلوپسی آره آتا، یا آلوپسی های زخمی موثر نیست، زیرا این شرایط از مکانیسم های غیرمرتبط با DHT ناشی می شود.

عمل بالینی معمولاً دوتاستراید را برای مواردی که فیناستراید ناکافی است، یا در مواردی که ریزش مو متوسط ​​تا پیشرفته و نه خیلی زودرس و خفیف است، ذخیره می‌کند. بیش از یک سوم جراحان کاشت مو گزارش می دهند که همیشه یا اغلب دوتاستراید را به بیماران خود توصیه می کنند.

دوتاستراید در زنان، به ویژه آنهایی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند، به دلیل خطر رشد غیر طبیعی دستگاه تناسلی خارجی در جنین پسر منع مصرف دارد. مردانی که قصد باردار شدن دارند نیز باید احتیاط کنند، زیرا ممکن است مقادیر کمی در مایع منی منتقل شود. سایر موارد منع مصرف شامل حساسیت مفرط شناخته شده به دوتاستراید، بیماری کبدی و افزایش خطر سرطان پروستات است.

شواهدی که از اثربخشی دوتاستراید حمایت می کند، قوی است. بررسی نمودار گذشته‌نگر چند مرکزی از 600 مرد مبتلا به آلوپسی آندروژنتیک نشان داد که دوتاستراید 0.5 میلی‌گرم در روز از فیناستراید 1 میلی‌گرم در روز در بهبود ریزش مو با پروفایل عوارض جانبی قابل مقایسه برتری دارد. یک کارآزمایی تصادفی‌سازی شده و کنترل‌شده با دارونما در مردان 20 تا 50 ساله نشان داد که دوتاستراید 0.5 میلی‌گرم به طور قابل‌توجهی تعداد موها را افزایش داده و رشد مو را در هفته 24 در مقایسه با فیناستراید و دارونما بهبود می‌بخشد. دوتاستراید در نوع مهارکننده-1 5AR تقریباً سه برابر قوی‌تر از فیناستراید و در نوع مهارکننده-2 5AR 100 برابر قوی‌تر است.

علاوه بر افزایش تعداد مو، بیماران پوشش بهتر پوست سر، بهبود کیفیت زندگی و رضایت بیشتر از درمان را گزارش می دهند. این دارو هم از تلفات بیشتر جلوگیری می کند و هم در بسیاری از موارد کوچک سازی را معکوس می کند. تقریباً 90-65 درصد بیماران تثبیت ریزش مو را تجربه می کنند، در حالی که 77-48 درصد رشد مجدد قابل مشاهده را نشان می دهند.

فرمول پودر مزایای بیشتری نسبت به کپسول های تجاری دارد. محلول‌های موضعی ترکیبی ممکن است جذب سیستمیک و در نتیجه عوارض جانبی سیستمیک را کاهش دهند، در حالی که اجازه می‌دهند غلظت‌های موضعی بالاتر در سطح فولیکولی وجود داشته باشد. میکرونیدلینگ همراه با دوتاستراید موضعی نویدهای خاصی را نشان داده است: یک مطالعه تصادفی نشان داد که 52.9٪ از مردان دریافت کننده میکرونیدلینگ به همراه 0.01٪ دوتاستراید موضعی بهبود قابل توجهی در هفته 16 نشان دادند، در مقایسه با 17.6٪ در گروه کنترل میکرونیدلینگ{6}}سالین.

دوز بهینه دوتاستراید برای ریزش مو همچنان موضوع بحث بالینی است، عمدتاً به این دلیل که این دارو بدون برچسب استفاده می‌شود و هیچ پروتکل دوز استانداردی وجود ندارد. رایج ترین روش مصرف 0.5 میلی گرم یک بار در روز است. با این حال، بسیاری از پزشکان در حال حاضر از دوز کمتر به دلیل نیمه عمر فوق العاده طولانی- دارو حمایت می کنند.

انجمن بین المللی جراحان ترمیم مو گزارش می دهد که اکثر پزشکان مصرف 0.5 میلی گرم دو بار در هفته را برای دستیابی به کاهش کافی DHT توصیه می کنند. برخی از پزشکان دو یا سه بار در هفته را توصیه می کنند، که تجربه بالینی نشان می دهد که معمولا برای مشاهده بهبود رشد مو کافی است. زیرمجموعه کوچکی از بیماران ممکن است به دوز روزانه نیاز داشته باشند اگر به رژیم متناوب پاسخ ضعیفی دهند.

برای کسانی که از پودر دوتاستراید برای ترکیب استفاده می کنند، اندازه گیری دقیق بسیار مهم است. پودر باید با استفاده از ترازوی تحلیلی با دقت 0.1 میلی گرم وزن شود، زیرا حتی اشتباهات کوچک می تواند به طور قابل توجهی دوز تحویلی را تغییر دهد. برای آماده‌سازی‌های موضعی، غلظت‌ها معمولاً از 0.01٪ تا 0.1٪، ترکیب شده با وسایل نقلیه مانند پروپیلن گلیکول، اتانول یا محلول‌های تجاری ماینوکسیدیل متغیر است.

دوتاستراید یک داروی "چرخه" به معنای استروئیدهای آنابولیک یا مواد افزایش دهنده عملکرد نیست. این یک درمان نگهدارنده مزمن است که-قطع آن منجر به بازگشت تدریجی DHT به سطح اولیه و از سرگیری ریزش مو می شود. با این حال، مفهوم "چرخه" در دو زمینه مرتبط است.

ابتدا، یک فاز بارگذاری ممکن است برای تسریع در دستیابی به غلظت‌های-حالت ثابت استفاده شود. به دلیل نیمه عمر طولانی دارو، ممکن است 90 تا 120 روز دوز مداوم طول بکشد تا به سطوح ثابت- برسد. برخی از پزشکان یک دوره بارگیری روزانه مختصر و پس از انتقال به دوز نگهدارنده متناوب را توصیه می کنند. غلظت حالت ثابت برای دوز 0.5 میلی گرم در روز چهارم تقریباً 3.7 میلی گرم است که برای دستیابی به آن به 15 دوز روزانه متوالی نیاز است.

دوم، نتایج قابل مشاهده از یک جدول زمانی قابل پیش بینی پیروی می کنند. معمولاً سه تا شش ماه طول می کشد تا بیماران شروع به مشاهده بهبودهای قابل توجه کنند. کاهش DHT پوست سر کندتر از کاهش سیستمیک اتفاق می افتد زیرا پروستات به دلیل شبکه های عروقی مختلف و تراکم آنزیم های مختلف، دوتاستراید را سریعتر از پوست سر جذب می کند. حداکثر اثر درمانی ممکن است به یک سال درمان مداوم نیاز داشته باشد. این جدول زمانی طولانی، هم فارماکوکینتیک دارو و هم زیست‌شناسی چرخه رشد مو را منعکس می‌کند-فولیکول‌های مو باید چرخه‌های متعدد رشد، پسرفت و استراحت را قبل از اینکه بهبودها از نظر بصری آشکار شوند، تکمیل کنند.

نیمه عمر دوتاستراید متمایزترین ویژگی فارماکوکینتیک آن و عامل اصلی راهبرد دوز آن است. نیمه عمر پلاسمایی-تقریباً پنج هفته{3}}تقریباً 35 روز است. این در مقایسه با شش تا هشت ساعت برای فیناستراید است. از نظر عملی، این بدان معنی است که پس از یک دوز 0.5 میلی گرم، نیمی از دارو پنج هفته بعد در بدن باقی می ماند. بعد از ده هفته، یک-چهارم باقی می ماند. بعد از پانزده هفته، یک-هشتم باقی می ماند.

نیمه عمر طولانی-از تمایل فوق‌العاده دوتاستراید به پروتئین‌های پلاسما، به‌ویژه آلبومین، ناشی می‌شود، که محکم به آن متصل می‌شود و از آن به آرامی آزاد می‌شود. این اتصال پروتئینی یک اثر مخزن ایجاد می کند و غلظت درمانی را مدت ها پس از آخرین دوز حفظ می کند. برخی منابع نیمه عمر را بیش از 240 ساعت (ده روز) گزارش می‌کنند، اگرچه رقم پنج هفته (840 ساعت) به طور گسترده‌تری در ادبیات فارماکوکینتیک ذکر شده است.

این نیمه عمر طولانی{0}}پیامدهای بالینی متعددی دارد. اول، اجازه می دهد دوز متناوب-مصرف دارو دو یا سه بار در هفته برای حفظ ثابت-سرکوب DHT کافی است. دوم، به این معنی است که هر گونه عارضه جانبی که ایجاد می‌شود، هفته‌ها یا ماه‌ها پس از قطع باقی می‌ماند، نه اینکه ظرف چند روز برطرف شود. ثالثاً، اگر بیمار بخواهد باردار شود یا درمان را تغییر دهد، نیاز به یک دوره شستشوی طولانی دارد. چهارم، توضیح می دهد که چرا دارو به ماه ها نیاز دارد تا به حالت پایدار برسد و ماه ها بیشتر برای ایجاد اثرات قابل مشاهده نیاز دارد.

اصطلاح "پس از-چرخه درمانی" در زمینه استفاده از استروئید آنابولیک نشات می گیرد، جایی که آندروژن های اگزوژن تولید تستوسترون طبیعی را سرکوب می کنند و PCT برای بازگرداندن تعادل هورمونی درون زا به کار می رود. دوتاستراید تستوسترون را سرکوب نمی‌کند-در واقع آن را سرکوب نمی‌کندافزایش می یابدگردش تستوسترون با جلوگیری از تبدیل آن به DHT. بنابراین، PCT معمولی که در محافل بدنسازی انجام می شود به استفاده از دوتاستراید بی ربط است.

با این حال، اگر شخصی "PCT" را به طور گسترده تر به این صورت تفسیر کند که "وقتی مصرف دارو را متوقف می کنید چه اتفاقی می افتد"، چندین ملاحظات مطرح می شود. دوتاستراید به دلیل-نیمه عمر- پنج هفته ای، به سرعت پاک نمی شود. قطع منجر به بازگشت تدریجی و نه ناگهانی DHT به سطح پایه می شود. این کاهش آهسته به این معنی است که بیماران یک "تصادف" یا اثر بازگشت ناگهانی را تجربه نمی کنند. با این حال، همچنین به این معنی است که هر گونه عوارض جانبی آندروژنیک-مانند کاهش میل جنسی، اختلال نعوظ، یا تغییرات خلقی{7}}ممکن است برای هفته‌ها تا ماه‌ها پس از آخرین دوز باقی بماند.

برای بیمارانی که به دلیل عوارض جانبی دارو را قطع می‌کنند، نیمه عمر طولانی‌تر یک شمشیر دول-است: در حالی که از نوسانات هورمونی ناگهانی جلوگیری می‌کند، مدت زمان عوارض جانبی را نیز طولانی‌تر می‌کند. برای بیمارانی که به دلیل رسیدن به نتایج دلخواه مصرف را قطع می‌کنند، شست‌وشوی آهسته به این معنی است که مزایای مو ممکن است برای مدتی باقی بماند، اما کوچک‌سازی{3}} ناشی از DHT در نهایت با عادی شدن سطح DHT از سر گرفته می‌شود.

برخی از پزشکان به جای توقف ناگهانی، از "مخلوط شدن" حمایت می کنند، اگرچه دلیل فارماکوکینتیک برای کاهش باریک ضعیف است، زیرا این دارو به دلیل نیمه عمر طولانی مدت خود به طور موثر کاهش می یابد. در صورت قطع مصرف دوتاستراید، نیاز بالقوه به درمان‌های مسدودکننده جایگزین DHT است-بیماران ممکن است برای حفظ درجه‌ای از سرکوب DHT به فیناستراید یا آنتی‌آندروژن‌های موضعی روی بیاورند.

برای کسانی که عوارض جانبی را تجربه می کنند و مایل به تسریع بهبودی هستند، هیچ عامل معکوس خاصی وجود ندارد. مدیریت حمایتی است: نظارت تا زمانی که علائم برطرف شوند، با این درک که رفع کامل ممکن است چندین ماه طول بکشد. در موارد شدید، مشاوره با متخصص غدد ممکن است ضروری باشد.

نمایه عوارض جانبی دوتاستراید شبیه فیناستراید است، اگرچه نیمه عمر طولانی{0}}به این معنی است که در صورت بروز عوارض جانبی ممکن است پایدارتر باشند. شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده شامل کاهش میل جنسی، اختلال نعوظ، اختلالات انزال، ژنیکوماستی (بزرگ شدن سینه)، خستگی و اختلالات خلقی از جمله افسردگی است. این اثرات وابسته به دوز هستند و در تعداد کمی از بیماران رخ می‌دهند-اکثریت دارو را بدون تجارب جانبی قابل توجهی تحمل می‌کنند.

با وجود سرکوب بیشتر DHT توسط دوتاستراید، خطر عوارض جانبی جنسی بین دوتاستراید و فیناستراید مشابه است. این نشان می دهد که رابطه بین کاهش DHT و عملکرد جنسی کاملاً خطی نیست-ممکن است آستانه ای وجود داشته باشد که در زیر آن سرکوب بیشتر DHT به طور متناسبی خطر عوارض جانبی را افزایش نمی دهد.

داده‌های ایمنی بلندمدت- عمدتاً از مطالعات پروستات به دست می‌آید که در آن بیماران سال‌ها دارو را مصرف می‌کردند. این مطالعات نگرانی‌های ایمنی طولانی‌مدت را فراتر از نمایه عوارض جانبی شناخته شده شناسایی نکرده‌اند. با این حال، اثرات دارو بر سنتز نورواستروئیدها-5-آلفا ردوکتاز در تولید برخی از استروئیدهای نورواکتیو دخیل است - همچنان برای برخی از بیماران منطقه مورد بررسی و نگرانی مداوم است.

نام های تجاری	Loniten، Rogaine، 2،4-Diamino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide
CAS	38304-91-5
جرم مولی	209.253
MF	C9H15N5O
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

پودر دوتاستراید با کیفیت بالا یکی از قوی ترین مداخلات دارویی موجود برای آلوپسی آندروژنتیک است. مهار دوگانه آن از هر دو ایزوفرم 5-آلفا-ردوکتاز تقریباً به-سرکوب کل DHT دست می‌یابد - سطحی از اثربخشی که از فیناستراید پیشی می‌گیرد و آن را در اوج درمان‌های پزشکی ریزش مو قرار می‌دهد. فرمول پودری انعطاف‌پذیری را برای ترکیب و تجویز موضعی ارائه می‌دهد و به طور بالقوه عوارض جانبی سیستمیک را کاهش می‌دهد و در عین حال اثربخشی موضعی را حفظ می‌کند.

مشخصه تعیین کننده این دارو-نیمه عمر پنج هفته-هفته--هر جنبه استفاده بالینی آن را شکل می‌دهد: دفعات دوز، زمان تا اثر، تداوم عوارض جانبی، و مدت زمان شستشو. این مشخصات فارماکوکینتیک از بیماران صبر می‌خواهد (نتایج به ماه‌ها نیاز دارد تا مشخص شود) و احتیاط از تجویزکنندگان (عوارض جانبی، در صورت بروز، به سرعت قابل برگشت نیستند).

برای بیمار مناسب-مردی مبتلا به آلوپسی آندروژنتیک مستند که یا فیناستراید شکست خورده است یا به دنبال حداکثر سرکوب DHT است-دوتاستراید یک ابزار قدرتمند ارائه می‌دهد. این یک درمان نیست، بلکه یک استراتژی مدیریتی مزمن است: برای حفظ منافع به ادامه کار نیاز است و قطع منجر به معکوس شدن نهایی سود می شود. با انتخاب مناسب بیمار، رضایت آگاهانه در مورد نیمه عمر طولانی-و نمایه عوارض جانبی، و انتظارات واقع بینانه در مورد جدول زمانی نتایج، پودر دوتاستراید می‌تواند یک افزودنی متحول کننده به آرمنتاریوم درمان ریزش مو باشد.

تگ های محبوب: پودر دوتاستراید با کیفیت بالا برای ریزش مو-پودر دوتاستراید برای ریزش مو cas:164656-23-9، پودر دوتاستراید با کیفیت بالا برای ریزش مو cas:164656-23-9 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه