بهترین-پودر انکلومیفن با کیفیت برای بدنسازی CAS:15690-57-0

   انکلومیفن چیست؟

انکلومیفن استترانس-ایزومر کلومیفن سیترات، متعلق به کلاس تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن (SERM). برای درک انکلومیفن، ابتدا باید ریشه شیمیایی آن را درک کرد. کلومیفن سیترات (کلومید) مخلوطی از دو استریو ایزومر است: انکلومیفن (ترانسایزومر) و زوکلومیفن (سیسایزومر). در حالی که کلومیفن از دهه 1960 برای ناباروری زنان{1}}تأیید شده بود، انکلومیفن-«نیمه خوب» خالص شده- هرگز تأییدیه FDA را دریافت نکرد، اگرچه قبلاً با نام‌های تجاری Androxal® و EnCyzix® تولید می‌شد.

تمایز مهم در فعالیت های گیرنده مربوطه آنها نهفته است. انکلومیفن به عنوان گیرنده استروژن عمل می کندآنتاگونیست-سیگنال های استروژن را مسدود می کند. در مقابل، زوکلومیفن به عنوان یک گیرنده استروژن عمل می کندآگونیست-در واقعافزایش می یابدفعالیت استروژنی این تفاوت اساسی توضیح می‌دهد که چرا انکلومیفن به‌عنوان انتخاب برتر برای بهینه‌سازی آندروژن ظاهر شده است.

مکانیسم انکلومیفن بسیار ساده و در عین حال از نظر فیزیولوژیکی عمیق است. به گیرنده های استروژن در هیپوتالاموس متصل می شود و به طور موثر سیگنال بازخورد منفی استروژن را در محور HPG مسدود می کند. این محاصره هیپوتالاموس را فریب می دهد تا بفهمد سطح استروژن پایین است. در پاسخ، هیپوتالاموس ترشح هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) را افزایش می دهد، که به نوبه خود غده هیپوفیز را تحریک می کند تا مقادیر بیشتری هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) ترشح کند.

LH سپس به سلول‌های لیدیگ در بیضه‌ها می‌رود و به آنها سیگنال می‌دهد که تولید تستوسترون درون زا را افزایش دهند. FSH به طور همزمان سلول های سرتولی را برای حمایت از اسپرم زایی تحریک می کند. نتیجه ترمیم-و در بسیاری از موارد، افزایش قابل توجه-تولید تستوسترون طبیعی بدون سرکوب LH و FSH است که همراه با تجویز تستوسترون خارجی است.

این مکانیسم چیزی است که اساساً انکلومیفن را از استروئیدهای آنابولیک یا درمان جایگزینی تستوسترون (TRT) متمایز می کند. انکلومیفن به جای معرفی آندروژن های اگزوژن که دستگاه تولید خود بدن را از کار می اندازد.دوباره راه اندازی می شودوتقویت می کندسنتز تستوسترون درون زا

خلوص ایزومری

ویژگی بارز پودر انکلومیفن درجه یک، خلوص ایزومر است. از آنجایی که انکلومیفن استترانس-ایزومر کلومیفن، مواد با کیفیت-باید دارای آلودگی ناچیز زوکلومیفن باشد. راستی‌آزمایی تحلیلی از طریق کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا (HPLC) باید خلوص بیش از 98 درصد را نشان دهد و ایزومر انکلومیفن اکثریت قریب به اتفاق محتوا را تشکیل می‌دهد.

طبقه بندی غیر استروئیدی-

انکلومیفن یک استروئید نیست. این تمایز پیامدهای قابل توجهی برای وضعیت نظارتی، نمایه‌های-عوارض جانبی و تأثیر فیزیولوژیکی دارد. برخلاف آندروژن‌های مصنوعی، انکلومیفن مستقیماً به گیرنده‌های آندروژن متصل نمی‌شود. در بالادست کار می کند و آبشار سیگنالینگ غدد درون ریز را که بر تولید تستوسترون حاکم است تعدیل می کند.

فراهمی زیستی خوراکی

به عنوان یک ترکیب خوراکی، انکلومیفن مزایای عملی را نسبت به جایگزین های تزریقی ارائه می دهد. ویژگی های جذب و مشخصات فارماکوکینتیک آن را برای تجویز خوراکی روزانه مناسب می کند و نیاز به تزریق عضلانی و خطرات مرتبط با عوارض- تزریق را از بین می برد.

ترمیم تستوسترون به دنبال چرخه های سرکوب کننده

برجسته ترین کاربرد انکلومیفن در بدنسازی به عنوان یک عامل بعد از چرخه درمانی (PCT) به دنبال چرخه های استروئیدی آنابولیک است. استروئیدهای آنابولیک تولید تستوسترون درون زا را از طریق بازخورد منفی در محور HPG سرکوب می کنند، و اغلب پس از قطع مصرف، سطح تستوسترون کمتری را برای کاربران به ارمغان می آورند. توانایی انکلومیفن در تحریک LH و FSH آن را به ترکیبی ایده آل برای راه اندازی مجدد محور HPG و بازیابی تولید طبیعی تستوسترون تبدیل می کند.

بهینه سازی تستوسترون در ورزشکاران طبیعی

برخی از بدنسازان از انکلومیفن به عنوان یک ترکیب مستقل برای بالا بردن سطح تستوسترون در محدوده فیزیولوژیکی طبیعی استفاده می کنند. این برنامه بر این فرض استوار است که تستوسترون درون زا بالاتر-حتی در محدوده طبیعی-می تواند سنتز پروتئین عضلانی، ریکاوری و سازگاری کلی با تمرین را افزایش دهد. تحقیقات نشان داده است که انکلومیفن می تواند سطح تستوسترون را به طور قابل توجهی افزایش دهد، با یک مطالعه افزایش +154 نانوگرم در دسی لیتر در 6.25 میلی گرم، +312 ng/dL در 12.5 میلی گرم و +360 ng/dL در 25 میلی گرم در روز را نشان داد.

حفظ باروری

برخلاف تستوسترون اگزوژن، که اسپرماتوژنز را سرکوب می کند و می تواند باروری را مختل کند، انکلومیفن در واقعپشتیبانی می کندتولید اسپرم از طریق اثرات محرک FSH{0}}. برای بدنسازانی که نگران سلامت باروری هستند، این یک مزیت قابل توجه نسبت به استفاده از TRT یا استروئید آنابولیک است.

افزایش سنتز پروتئین ماهیچه ای

افزایش سطح تستوسترون{0}}به‌دست‌آمده از طریق تجویز انکلومیفن-سرعت سنتز پروتئین ماهیچه‌ای را افزایش می‌دهد. این فرآیند زیربنای ترمیم و رشد عضلانی پس از تمرینات مقاومتی است و به طور بالقوه باعث تسریع بهبودی و سازگاری هیپرتروفیک می شود.

بهبود ظرفیت بازیابی

تستوسترون با کاهش تجزیه پروتئین و ترویج ترمیم عضلات پس از ورزش شدید، ریکاوری را تسهیل می کند. کاربران انکلومیفن ممکن است زمان بهبودی سریع‌تری را تجربه کنند و آسیب عضلانی ناشی از ورزش را کاهش دهند.

افزایش قدرت و عملکرد

سطوح بالاتر تستوسترون با بهبود قدرت، توان خروجی و عملکرد ورزشی مرتبط است. اثرات آندروژنیک تستوسترون بالا بر رشد فیبر عضلانی تأثیر می گذارد و هم اندازه و هم قدرت پروتئین های انقباضی را در فیبرهای عضلانی افزایش می دهد.

بهبود ترکیب بدن

انکلومیفن ممکن است با بازگرداندن تعادل متابولیک و تسهیل حفظ توده بدون چربی، از تغییرات مطلوب در ترکیب بدن حمایت کند. در حالی که خود این ترکیب یک عامل{1}}از دست دادن مستقیم چربی نیست، محیط هورمونی که ایجاد می‌کند می‌تواند از تلاش‌های بازسازی بدن حمایت کند.

مزایای شناختی و خلقی

تستوسترون در عملکرد شناختی و سلامت عاطفی نقش دارد. مصرف کنندگان انکلومیفن ممکن است با نرمال شدن سطح تستوسترون بهبودهایی در انرژی، خلق و خو و وضوح ذهنی تجربه کنند.

محدوده دوز استاندارد

تحقیقات بالینی و تجربه عملی محدوده دوز 6.25 تا 25 میلی گرم در روز را پیشنهاد می کند. رابطه دوز{3}}در دوزهای بالاتر بازدهی رو به کاهش را نشان می‌دهد، به طوری که گروه 25 میلی‌گرمی تستوسترون نسبتاً بالاتری نسبت به گروه 12.5 میلی‌گرم نشان می‌دهد.

پروتکل های PCT

برای بعد از چرخه درمانی، پروتکل های معمولی شامل موارد زیر است:

●فاز اولیه: 12.5-25 میلی گرم در روز برای 2-4 هفته اول

●فاز مخروطی: 6.25-12.5 میلی گرم در روز برای 2-4 هفته اضافی

برخی از پروتکل ها 12.5 میلی گرم در روز به مدت 15 روز و سپس 25 میلی گرم در روز برای 30 تا 45 روز پیشنهاد می کنند. پاسخ های فردی متفاوت است و کار خون برای تعیین دوز مناسب ضروری است.

بهینه سازی تستوسترون مستقل

برای ورزشکارانی که از انکلومیفن به عنوان یک تقویت کننده مستقل تستوسترون استفاده می کنند، 6.25-12.5 میلی گرم روزانه برای دستیابی به افزایش معنی دار تستوسترون کافی به نظر می رسد. دوزهای بالاتر در عین حال که خطر عوارض جانبی را افزایش می دهد، مزایای اضافی اضافی را ارائه می دهد.

چرخه های PCT

پس از{0}}چرخه درمانی معمولاً 4 تا 8 هفته طول می کشد. مدت زمان به ماهیت و مدت چرخه استروئید آنابولیک قبلی بستگی دارد، با چرخه های سرکوبگر طولانی تر یا بیشتر که معمولاً به PCT طولانی نیاز دارند.

چرخه های مستقل

برای استفاده مستقل، چرخه های 8 تا 12 هفته ای رایج است، اگرچه برخی از کاربران به طور مداوم از انکلومیفن برای دوره های طولانی تحت نظارت پزشکی استفاده می کنند. تحقیقات نشان می دهد که سطح تستوسترون حداقل تا یک هفته پس از قطع افزایش می یابد.

واقعیت نیمه عمر 24-ساعته

مطالعات بالینی نیمه عمر انکلومیفن را تقریباً 24 ساعت نشان می‌دهد. این نمایه فارماکوکینتیک از دوز یک بار-در روز پشتیبانی می‌کند، زیرا غلظت‌های ثابت-با تجویز روزانه حاصل می‌شود. برخی منابع نیمه عمر حذف کمتری را پیشنهاد می‌کنند-تقریباً 10 ساعت، که دو بار{8}}در روز را از نظر تئوری ایده‌آل می‌سازد، اما عملاً ضروری نیست. اثرات، با این حال، برای 7-10 روز پس از آخرین دوز باقی می ماند، که منعکس کننده فعالیت بیولوژیکی طولانی مدت ترکیب است.

منطق PCT

به دنبال چرخه های استروئیدی آنابولیک، محور HPG برای از سرگیری عملکرد طبیعی نیاز به مداخله فعال دارد. بدون PCT، کاربران ممکن است سرکوب طولانی مدت را تجربه کنند که منجر به علائم هیپوگنادال، از دست دادن عضلات و اختلالات متابولیک می شود.

انکلومیفن به عنوان سنگ بنای PCT

توانایی انکلومیفن در تحریک LH و FSH آن را به‌ویژه برای PCT مناسب-می‌کند. برخلاف تستوسترون اگزوژن یا hCG، که ممکن است محور HPG را بیشتر سرکوب کند، انکلومیفن کار می کند.بامکانیسم های بازخورد درون زا بدن

ساختار پروتکل PCT

یک پروتکل جامع PCT ممکن است شامل موارد زیر باشد:

●هفته 1-2: 12.5-25 میلی گرم انکلومیفن در روز

●هفته 3-4: 6.25-12.5 میلی گرم انکلومیفن روزانه

●خون کاری: قبل از-پایه چرخه، اواسط-ارزیابی PCT و تأیید پست-PCT

پشتیبانی فرعی

مکمل های حمایت کننده کبد اغلب در طول PCT توصیه می شوند، زیرا انکلومیفن از طریق کبد متابولیزه می شود. علاوه بر این، نظارت بر عوارض جانبی بالقوه-از جمله سردرد، حالت تهوع، و تغییرات خلقی{2}} محتاطانه است.

مزیت نسبی: انکلومیفن در مقابل کلومیفن

برتری انکلومیفن نسبت به کلومیفن در خلوص ایزومری آن است. جزء زوکلومیفن کلومیفن به طور قابل توجهی به عوارض جانبی ناخواسته از جمله نوسانات خلقی، ژنیکوماستی و گرگرفتگی کمک می کند. انکلومیفن در مقایسه با کلومیفن تقریباً 80 درصد کمتر باعث ایجاد نوسانات خلقی و خستگی می شود. مطالعاتی که این دو ترکیب را با هم مقایسه می‌کنند نشان می‌دهند که انکلومیفن دارای عوارض جانبی کمتر و تحمل‌پذیری بالاتری است.

در حالی که انکلومیفن معمولاً به خوبی-تحمل می‌شود، عوارض جانبی بالقوه شامل سردرد، حالت تهوع و تغییرات خلقی است. اختلالات بینایی در برخی از مطالعات گزارش شده است، و سطح بدون{2}}مشاهده{3}}اثر نامطلوب-(NOAEL) در مطالعات حیوانی در دوز mg/kg/day 2 مشخص شد. مانند هر ترکیبی که عملکرد غدد درون ریز را تعدیل می کند، انکلومیفن فقط باید تحت نظارت مناسب و با نظارت منظم بر کار خون استفاده شود.

نام های تجاری	اندروکسال; EnCyzix، Enclomiphene; (E)-کلومیفن؛ RMI-16289; Enclomid; انکلومیفن سیترات؛ انکلومیفن سیترات، انکلومیفن
CAS	15690-57-0
جرم مولی	405.97
MF	C26H28ClNO
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

انکلومیفن یک ابزار پیچیده در زرادخانه دارویی بدنسازان است-که کار می کندباسیستم های درون زا بدن به جای غلبه بر آنها. مکانیسم عمل آن که ریشه در فیزیولوژی ظریف محور HPG دارد، راهی برای بهینه سازی تستوسترون ارائه می دهد که باروری را حفظ می کند، تولید هورمون طبیعی را حفظ می کند و از سرکوب ذاتی استفاده از آندروژن برون زا جلوگیری می کند. برای کسانی که درک می‌کنند که افزایش عملکرد پایدار نیازمند نظارت هورمونی است، انکلومیفن یک رویکرد خالص و هدفمند برای بهینه‌سازی آندروژن ارائه می‌دهد که جدا از ابزارهای بی‌نقص فارماکولوژی آنابولیک معمولی است.

تگ های محبوب: -پودر انکلومیفن با کیفیت بالا برای بدنسازی cas:15690-57-0، پودر انکلومیفن با کیفیت بالا برای بدنسازی cas:15690-57-0 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه