STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 با کیفیت بالا برای بدنسازی CAS:841205-47-8

   MK2866 (Ostarine) چیست؟

MK2866 که با نام تجاری Ostarine و از نظر علمی Enobosarm یا GTx{4}}024 شناخته می‌شود، متعلق به دسته‌ای از ترکیبات به نام تنظیم‌کننده گیرنده آندروژن انتخابی (SARMs) است. در ابتدا توسط GTx, Inc. (در حال حاضر Oncternal Therapeutics) توسعه یافته بود، برای درمان بیماری‌های ضایعات عضلانی از جمله کاشکسی سرطان، سارکوپنی و دیستروفی عضلانی دوشن طراحی شده بود. بر خلاف استروئیدهای آنابولیک-آندروژنی سنتی، Ostarine طوری مهندسی شده است که به طور انتخابی به گیرنده های آندروژن در بافت ماهیچه ای و استخوانی متصل شود و در عین حال فعالیت در پروستات، پوست سر و سایر بافت هایی را که عوارض جانبی آندروژنی نامطلوب است به حداقل برساند.

این ترکیب از طریق آزمایش‌های بالینی فاز I، II و III پیشرفت کرده است و افزایش قابل توجه توده بدون چربی بدن را در بیماران سرطانی و افراد مسن با دوزهای کم 3 میلی‌گرم در روز نشان می‌دهد. علیرغم این نتایج امیدوارکننده، FDA تاییدیه نداده است و برنامه دارویی جدید GTx برای بی اختیاری ادرار استرسی در سال 2018 تایید نشد. Ostarine همچنان به عنوان یک ترکیب تحقیقاتی طبقه بندی شده است و توسط آژانس جهانی ضد دوپینگ (WADA) در ورزش های رقابتی ممنوع است.

از نظر شیمیایی، اوستارین یک ترکیب کلاس غیراستروئیدی آریل پروپیونامید- با فرمول مولکولی C19H14F3N3O3 و وزن مولکولی 389.33 گرم بر مول است. شماره CAS آن 841205-47-8 است. این ترکیب معمولاً به صورت خوراکی تجویز می شود و فراهمی زیستی بالایی را نشان می دهد - تقریباً 100٪ در مدل های موش.

ویژگی تعیین کننده MK2866 در مکانیسم انتخابی بافتی آن نهفته است. پس از تجویز خوراکی، اوستارین با میل ترکیبی بالا به گیرنده آندروژن (AR) متصل می‌شود و مقدار Ki برابر با 3.8 نانومتر را نشان می‌دهد که بالاترین میزان در بین SARMها است. مطالعات محاسباتی نشان داده‌اند که MK2866 به ناحیه AF-1 در حوزه N ترمینال پروتئین AR با میل اتصال 9.4- Kcal/mol متصل می‌شود.

پس از اتصال، مجموعه Ostarine-آر تحت یک تغییر ساختاری متمایز از آنچه توسط تستوسترون یا دی هیدروتستوسترون تولید می شود، می شود. این تغییر ساختاری منحصربه‌فرد، جابه‌جایی هسته‌ای و تعامل با عناصر پاسخ آندروژن روی DNA را افزایش می‌دهد، ژن‌های دخیل در سنتز پروتئین، حفظ نیتروژن و تمایز میوژنیک را فعال می‌کند. در عضله اسکلتی، MK2866 به شدت مسیرهای سیگنالینگ آنابولیک از جمله PI3K/Akt/mTOR را فعال می‌کند و سنتز پروتئین ماهیچه‌ای را افزایش می‌دهد و در عین حال تخریب پروتئین را از طریق سرکوب مسیرهای پروتئازوم و میوستاتین یوبیکوئیتین کاهش می‌دهد.

انتخاب بافت بیشتر توسط رفتار ترکیب در مدل های بالینی تقویت می شود. در موش های صحرایی نر اخته شده، اوستارین بازیابی وزن پروستات را تا 39.2 درصد، وزن کیسه منی را تا 78.8 درصد تسهیل کرد و-به طور قابل توجهی{4}}رشد عضله لواتور آنی را تا 141.9 درصد از سطوح کنترل اخته تحریک کرد. این بدان معناست که این ترکیب تقریباً چهار برابر بیشتر از بافت‌های آندروژنی مانند پروستات روی بافت عضلانی آنابولیک مؤثر است.

به طور بحرانی، اوستارین تحت کاهش 5 آلفا به یک متابولیت قوی تر (برخلاف تستوسترون) قرار نمی گیرد، و همچنین به استروژن معطر نمی شود. این به دلیل بروز کمتر عوارض جانبی آندروژنی مانند ریزش مو، آکنه و بزرگ شدن پروستات و همچنین عوارض جانبی استروژنی مانند ژنیکوماستی و احتباس آب است.

در جامعه بدنسازی، Ostarine به عنوان پرکاربردترین SARM شهرت پیدا کرده است. کاربردهای آن سه زمینه اصلی را شامل می شود:

چرخه های برشدر طول کمبود کالری، Ostarine اثربخشی خاصی را در حفظ توده عضلانی نشان می دهد. هنگامی که کالری محدود می شود، میزان متابولیسم و ​​سطح هورمون معمولا کاهش می یابد، اما Ostarine به ورزشکاران اجازه می دهد کالری را بدون تجربه عضلات کاهش دهند و قدرت کاهش می یابد که معمولاً با رژیم های تهاجمی همراه است. همچنین به تقسیم مواد مغذی کمک می کند و به هدایت مواد مغذی به سمت بافت ماهیچه ای به جای ذخیره چربی کمک می کند. برای اهداف برش، دوزهای توصیه شده معمولاً بین 15-20 میلی گرم در روز برای 6-8 هفته متغیر است.

ترکیب مجدد: توانایی از دست دادن همزمان چربی بدن در حالی که عضله بدون چربی به دست می‌آید، برای بسیاری از ورزشکاران فیزیک بدنی "جام مقدس" است. مزایای تقسیم‌بندی مواد مغذی Ostarine باعث می‌شود که برای این منظور{1}}گرفتن ذخایر چربی و هدایت آنها، همراه با افزایش کالری دریافتی، به سمت بافت‌های عضلانی مؤثر باشد. ترکیب مجدد معمولاً به مدت طولانی تری نیاز دارد، با پروتکل هایی که اغلب تا 8 هفته در 20-25 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

حجیم کردن: در حالی که انتخاب اصلی برای انباشت جرم نیست-ترکیباتی مانند LGD-4033 پرش‌های در مقیاس چشمگیرتری ایجاد می‌کنند-Ostarine همچنان افزایش‌های توده بدون چربی قابل احترامی را ارائه می‌کند. بررسی های بسیاری از کاربران افزایش 7 تا 9 پوندی توده بدون چربی بدن را طی یک چرخه 8 هفته ای با 25 میلی گرم در روز نشان می دهند. تمایز اصلی این است که Ostarine عضله "با کیفیت" ایجاد می کند که پس از چرخه بسیار قابل نگهداری است.

برنامه های کاربردی پل: برخی از کاربران پیشرفته اوستارین را بین چرخه‌های سنگین‌تر ترکیب می‌کنند تا در عین حال به بدن اجازه می‌دهند تا از ترکیبات سرکوب‌کننده‌تر بهبود یابد. با این حال، این عمل همچنان بحث برانگیز است و نیاز به بررسی دقیق سرکوب تجمعی دارد.

مزایای MK2866 فراتر از گزارشات حکایتی است و توسط تحقیقات بالینی پشتیبانی می شود. کارآزمایی‌های فاز دوم در بیماران سرطانی، بدون توجه به نوع سرطان، رژیم شیمی‌درمانی یا وضعیت تغذیه اولیه، افزایش معنی‌دار آماری را در توده بدون چربی بدن در دوزهای 1 میلی‌گرم و 3 میلی‌گرم در روز طی 16 هفته نشان دادند. یک مطالعه بالینی-به-در مورد ارزیابی Ostarine در مقابل SARM دیگر نشان داد که Ostarine توده بدون چربی بدن و قدرت فشار پا را افزایش می‌دهد. Lancet Oncology یافته های Dobs و همکاران را منتشر کرد. (2013) نشان می دهد که بیماران در گروه های enobosarm افزایش قابل توجهی در توده بدون چربی بدن در مقایسه با دارونما داشتند، بدون هیچ شواهدی از عوارض جانبی آندروژنیک یا استروژنیک.

برای بدنسازان، مزایای عملی به شرح زیر است:

●حفظ توده بدون چربیدر حالت‌های کالری-محدود

●افزایش توده بدون چربی متوسط3-6 پوند در طول چرخه های منظم

●عملکرد فیزیکی بهبود یافته استو قدرت بالا رفتن از پله{0}}

●بدون معطر شدن، از بین بردن عوارض جانبی مربوط به استروژن-

● فراهمی زیستی خوراکی، نیاز به تزریق را برطرف می کند

●بدون آلکیلاسیون کبدکاهش استرس کبدی در مقایسه با خوراکی های آلکیله شده {{0}

دوز 25 میلی گرم روزانه نشان دهنده انتهای بالای محدوده های توصیه شده معمول است و "نقطه شیرین" برای برنامه های بدنسازی در نظر گرفته می شود. کارآزمایی‌های بالینی اثربخشی را در دوزهای بسیار پایین‌تر (3-1 میلی‌گرم) در جمعیت‌های مسن و کشکتیک نشان دادند. جامعه بدن به سادگی این 5-10× را برای تأثیرات افزایش یافته در افراد سالم و آموزش دیده مقیاس می کند.

●برنامه دوز: با توجه به ~24{1}}نیم ساعت-عمر، Ostarine فقط یک بار-در روز نیاز به مصرف خوراکی دارد. این برنامه دوز مناسب غلظت پلاسما را در طول روز ثابت نگه می دارد. حداکثر غلظت پلاسمایی معمولاً تقریباً 3 ساعت پس از تجویز به دست می آید.

●اداره: Ostarine به دو صورت مایع و کپسولی موجود است. سوسپانسیون های مایع باید در دمای اتاق به دور از نور نگهداری شوند و در صورت بسته شدن ماه ها ثابت بمانند. فرم های پودری برای نگهداری طولانی مدت باید در دمای -20 درجه نگهداری شوند.

●رویکرد تیتراسیون: برای اولین بار برای کاربران-، یک رویکرد محتاطانه شامل شروع با 10-15 میلی گرم در روز برای 1-2 هفته اول برای ارزیابی تحمل، سپس افزایش تا 25 میلی گرم است. برخی از پروتکل ها از افزایش تدریجی استفاده می کنند: 10 میلی گرم برای 3 هفته، 15 میلی گرم برای یک هفته، سپس 25 میلی گرم برای بقیه. این به بدن اجازه می دهد تا سازگار شود و به شناسایی حساسیت فردی کمک می کند.

● محدوده دوز تحقیقجامعه تحقیقاتی گسترده‌تر معمولاً روزانه 25-10 میلی‌گرم را برای دوره‌های 8-6 هفته‌ای استفاده می‌کند که برخی از آنها تا 12 هفته افزایش می‌یابد. دوزهای بیش از 25 میلی گرم معمولاً به دلیل کاهش بازده و افزایش پروفایل عوارض جانبی توصیه نمی شود.

طول چرخه استاندارد برای Ostarine در 25 میلی گرم در روز 8 هفته است. به نظر می رسد این مدت زمان تعادل بین نتایج و عوارض جانبی را بهینه می کند. گاهی اوقات از چرخه های کوتاه 4-6 هفته ای استفاده می شود، اما به طور کلی برای نتایج معنی دار ناکافی در نظر گرفته می شوند. چرخه های طولانی 10-12 هفته ای توسط برخی از کاربران پیشرفته استفاده می شود اما خطر سرکوب را افزایش می دهد.

ساختار چرخه:

●هفته 1-8: 25 میلی گرم اوستارین در روز، هر روز در یک زمان معین مصرف شود

●هفته 9-12 (اختیاری): پروتکل Mini-PCT

●کل زمان استراحت: طول چرخه + مدت زمان PCT قبل از در نظر گرفتن چرخه دیگر

● جفت شدن هم افزایی: Ostarine گاهی اوقات با GW501516 (کاردارین) برای افزایش از دست دادن چربی و استقامت در طول مراحل برش انباشته می شود. با این حال، انباشتن پیچیدگی و عوارض جانبی بالقوه را افزایش می دهد و به طور کلی فقط برای کاربران با تجربه توصیه می شود.

نیمه عمر Ostarine موضوعی با تغییراتی در ادبیات است، با مقادیر گزارش شده بسته به زمینه اندازه گیری از 6 ساعت تا 24 ساعت متغیر است.

نیمه عمر ترمینال-: در مطالعات انسانی، نیمه عمر دفع تقریباً 14-24 ساعت است. این نیمه عمر طولانی‌تر، یک بار-در روز از دوز خوراکی پشتیبانی می‌کند و غلظت پلاسمایی پایدار را امکان‌پذیر می‌کند. غلظت {9}وضعیت پایدار تقریباً طی 5 روز پس از مصرف روزانه بر اساس نیمه عمر 24 ساعته حاصل می‌شود.

نیمه عمر پلاسما-: پس از تجویز داخل وریدی در مدل‌های حیوانی، Ostarine کاهش آهسته‌تری در غلظت پلاسمایی با نیم{0}}عمر تقریباً 6 ساعت نشان می‌دهد، در مقایسه با 2.6-4.0 ساعت برای سایر SARM‌های جایگزین سیانو/نیترو.

متابولیسم و ​​دفعاوستارین عمدتاً توسط CYP3A4، UGT1A1 و UGT2B7 متابولیزه می شود و گلوکورونید انوبوسارم به عنوان متابولیت اولیه متابولیزه می شود. در مدل های موش، دفع عمدتاً از طریق مدفوع (70٪) و ادرار (21-25٪) انجام می شود.

مفاهیم عملی: عمر 24-نیم ساعته-به این معنی است که یک دوز روزانه واحد سطح خون موثر را در طول روز حفظ می‌کند. از دست دادن یک دوز کمتر از ترکیبات با اثر کوتاه تر است، اگرچه ثبات برای نتایج بهینه مهم است.

علیرغم شهرت "خفیف" که اغلب به SARM ها متصل می شود، اوستارین با 25 میلی گرم روزانه تولید تستوسترون درون زا را سرکوب می کند. درجه سرکوب بستگی به دوز دارد. در حالی که سرکوب نسبت به آنچه پس از استفاده از استروئید آنابولیک رخ می دهد حداقل است، اما واقعی است و نیاز به توجه دارد.

زمانی که PCT ضروری است: یک PCT "مینی" 3-4 هفته برای هر چرخه ای که از 4 هفته گذشته باشد توصیه می شود. برای چرخه 25 میلی گرم / 8 هفته، PCT به شدت توصیه می شود. چرخه‌های کوتاه‌تر در دوزهای پایین‌تر (مثلاً 10 میلی‌گرم در 8 هفته) ممکن است تنها با استفاده از آزمایش طبیعی بهبود یابند، اگرچه آزمایش خون تنها راه قطعی برای تعیین وضعیت بهبودی است.

پروتکل های PCT:

SERM{0}}Mini Based-PCT: رایج ترین رویکرد از Nolvadex (تاموکسیفن) یا Clomid (کلومیفن) استفاده می کند.

پروتکل Nolvadex: 20/20/10/10 (میلی گرم در روز به مدت 4 هفته). هفته 1: 20 میلی گرم در روز. هفته 2: 20 میلی گرم در روز. هفته 3: 10 میلی گرم در روز. هفته 4: 10 میلی گرم در روز.

پروتکل کلومید: 25 میلی گرم روزانه به مدت 4 هفته. برخی از پروتکل ها از رویکرد مخروطی استفاده می کنند: 25/25/12.5/12.5.

رویکرد مخروطی جایگزینبرخی از کاربران از Ostarine در طول PCT با دوزهای کاهش یافته استفاده می کنند (25 میلی گرم برای 1-2 هفته اول PCT، به دنبال آن 12.5-15 میلی گرم برای بقیه). با این حال، این عمل بحث برانگیز است زیرا ممکن است سرکوب را طولانی تر کند تا بهبودی را تسهیل کند.

تقویت کننده های تست طبیعی: در حالی که مکمل های طبیعی مانند D{0}}اسپارتیک اسید (3000 میلی گرم در روز) جایگزین SERM ها نیستند، گاهی اوقات به عنوان مکمل در طول PCT استفاده می شوند.

توصیه های خون رسانی: خون‌گیری جامع باید در شروع، اواسط چرخه و 4 هفته بعد از چرخه انجام شود. نشانگرهای کلیدی عبارتند از:

    ●تستوسترون تام و آزاد

    ●LH (هورمون لوتئینه کننده) و FSH (هورمون محرک فولیکول)

    ●استرادیول حساس (E2)

    ●پانل لیپیدی کامل

    ●آنزیم های کبدی: ALT، AST، GGT

    ●شمارش کامل خون (CBC)

مدت زمان PCT: اکثر پروتکل های PCT 4 هفته اجرا می شوند. آزمایش خون در پایان PCT تأیید می کند که آیا تولید تستوسترون طبیعی به اندازه کافی بهبود یافته است یا خیر.

در حالی که Ostarine نسبت به استروئیدهای آنابولیک سنتی پروفایل عوارض جانبی مطلوب تری دارد، اما بدون خطر نیست.

سرکوب هورمونی: در 25 میلی گرم در روز، سرکوب تستوسترون از نظر بالینی قابل توجه است. کاربران ممکن است میل جنسی کم، خستگی و تغییرات خلقی مرتبط با کاهش تستوسترون را تجربه کنند.

تغییرات نمایه لیپیدی: کاهش‌های وابسته به دوز{0}در کلسترول HDL ثبت شده است. این عامل خطر قلبی عروقی نظارت و کاهش را از طریق مداخلات سبک زندگی تضمین می کند.

سمیت کبدی: در حالی که اوستارین 17 -آلکیله نمی شود و کمتر از استروئیدهای خوراکی سمیت کبدی در نظر گرفته می شود، گزارش های موردی از آسیب کبدی کلستاتیک وجود دارد. افزایش خفیف در آنزیم های کبدی در گزارش های حکایتی گزارش شده است.

نام تجاری	STROMUSC
نام های تجاری	Enobosarm، GTx-024; MK-2866; اوستارین S-22
CAS	841205-47-8
جرم مولی	389.334
فرمول	C19H14F3N3O3
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	25 میلی گرم * 100

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

برخلاف تستوسترون یا استروئیدهای آنابولیک، اوستارین به استروژن معطر نمی‌شود یا به DHT تبدیل نمی‌شود، که خطر عوارض جانبی آندروژنی مانند ریزش مو یا بزرگ شدن پروستات را کاهش می‌دهد. آنچه اوستارین را منحصر به فرد می کند، پیشینه بالینی گسترده آن است. در کارآزمایی‌های فاز II و III، نشان داده شد که توده بدون چربی بدن را افزایش می‌دهد و عملکرد فیزیکی را در جمعیت‌هایی که از شرایط ضایعات عضلانی رنج می‌برند، بهبود می‌بخشد.

تگ های محبوب: استروموسک با کیفیت بالا