پودر با کیفیت برتر AC-262536 برای بدنسازی CAS:870888-46-3

   آنچه در واقع است

اجازه دهید فوراً سر و صدای بازاریابی را کاهش دهم. AC-262536 اجرای شما از--کارخانه SARM نیست. نام شیمیایی کامل آن مانند زبان است-twister-4-[(3-endo)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-naphthalenecarbonitrile-و فرمول مولکولی در وزن C18H18N2O با یک مول .6.278 قرار دارد. اما اعدادی که در واقع مهم هستند بسیار کوچکتر هستند.

این ترکیب با کی 5.01 نانومولار به گیرنده آندروژن متصل می شود و فعالیت آگونیستی جزئی را در EC50 تنها 1.58 نانومولار در سنجش لوسیفراز ایجاد می کند. برای کسانی که در اصطلاحات دارویی آشنا نیستند، به این معنی است که با دقت قابل توجهی روی گیرنده می‌چسبد و آن را به‌صورت کنترل‌شده و کنترل‌شده-به سمت پایین-بر خلاف آگونیست‌های کامل که اغلب با پدال-به-فلز می‌روند، فعال می‌کند.

در اینجا چیزی است که AC-262536 را از بسته جدا می کند: انتخاب پذیری گیرنده آندروژن را در پانل 47 گیرنده هسته ای انسانی دیگر در غلظت 10 میکرومولار نشان می دهد. این درجه از ویژگی در دنیای تحقیقات شیمیایی نادر است و توضیح می دهد که چرا این ترکیب از اولین انتشار خود در سال 2008 توجه علمی جدی را به خود جلب کرده است.

ساختار شیمیایی آن را محکم در کلاس نفتالین{0}}دو حلقه بنزن ذوب شده قرار می دهد که به آن ستون فقرات می دهد. اما برخلاف معماری استروئیدی آندروژن‌های سنتی، AC-262536 کاملاً غیر-استروئیدی است. این تغییر طراحی اساسی است که رفتار انتخابی بافت آن را امکان پذیر می کند. استروئیدهای آنابولیک سنتی نمی توانند در جایی که اثرات خود را اعمال می کنند، تمایز قائل شوند. AC-262536 از ابتدا برای انجام این کار مهندسی شده است.

درک نحوه عملکرد AC-262536 نیازمند عقب نشینی و بررسی علت شکست آندروژن های سنتی است. درمان جایگزینی تستوسترون، با وجود تمام مزایایی که دارد، باری را به همراه دارد: خطرات قلبی عروقی، اختلالات چربی، سمیت کبدی، ژنیکوماستی، و نگرانی همیشه در مورد تحریک پروستات. فرمول‌های تستوسترون خوراکی با سمیت کبدی مستند، از جمله پتانسیل نئوپلاسم همراه هستند. و مهمتر از همه، تستوسترون نمی تواند بین اثرات آنابولیک بر روی عضلات و اثرات آندروژنی بر بافت هایی مانند پروستات و پوست تمایز قائل شود.

AC{2}}262536 این مشکل را از طریق مفهومی به نام آگونیسم جزئی حل می کند. برخلاف تستوسترون که به عنوان یک آگونیست کامل عمل می کند-به این معنی که گیرنده آندروژن را در هر جایی که متصل می شود حداکثر فعال می کند-AC-262536 فقط تا حدی گیرنده را فعال می کند. آن را مانند یک سوئیچ دیمر در مقابل یک کلید روشن و خاموش در نظر بگیرید. این مشخصات فعال‌سازی جزئی به ترکیب اجازه می‌دهد تا سیگنال‌های آنابولیک را در بافت عضلانی راه‌اندازی کند در حالی که تنها اثرات آندروژنی خاموش را در جاهای دیگر ایجاد می‌کند.

داده های حیوانات به طور قانع کننده ای از این موضوع پشتیبانی می کند. در یک مطالعه مزمن دو هفته ای بر روی موش های صحرایی نر اخته شده-حیواناتی که اساساً فاقد آندروژن های درون زا بودند{3}}AC-262536 به طور قابل توجهی رشد عضله لواتور آنی را تحریک کرد در حالی که وزن پروستات و وزیکول منی نسبتاً بدون تغییر باقی ماند. تستوسترون، بر خلاف تضاد شدید، هم بافت عضلانی و هم بافت پروستات را به طور بی رویه حجیم می کند. عضله لواتور آنی نشانگر استاندارد پیش بالینی برای فعالیت آنابولیک است. پروستات و وزیکول های منی به عنوان معیاری برای عوارض جانبی آندروژنی عمل می کنند. AC-262536 این آزمایش را با موفقیت پشت سر گذاشت.

این ترکیب همچنین توانایی سرکوب افزایش سطح هورمون لوتئینیزه کننده را در موش‌های اخته نشان داد، که از طریق بازخورد منفی کلاسیک روی محور هیپوتالاموس-هیپوفیز{1}}گنادال-اما با لمسی سبک‌تر از آندروژن‌های کامل عمل می‌کند. در دوزهای 3 میلی گرم بر کیلوگرم، سطح LH تقریباً 40 درصد کاهش یافت و ED50 آن 2.8 میلی گرم بر کیلوگرم بود. در دوزهای 10 و 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم، اثرات سرکوب‌کننده در واقع از تستوسترون پروپیونات بیشتر بود، که نشان می‌دهد آگونیسم جزئی با فعالیت ضعیف برابری نمی‌کند.

یک لایه دیگر که شایان ذکر است: AC-دوز 262536-به طور وابسته به تکثیر سلول‌های سرطان پروستات LNCaP ناشی از دی هیدروتستوسترون، با 47 درصد مهار در 100 نانومولار و حدود 51 درصد در 1 میکرومولار، به‌طور وابسته مانع تکثیر سلول‌های سرطان پروستات LNCaP می‌شود. این نشان می دهد که این ترکیب ممکن است به عنوان یک آنتاگونیست عملکردی در بافت پروستات عمل کند - دقیقاً برخلاف آنچه از آندروژن های سنتی انتظار دارید. این یک ترفند دارویی قابل توجه است.

هنگام بحث در مورد پودر AC{2}}262536 با کیفیت برتر، چندین پارامتر فیزیکی و شیمیایی مواد درجه یک را از محصول رقیق شده یا تخریب شده متمایز می کند. ترکیب خالص به صورت یک پودر جامد سفید تا مایل به سفید با نقطه ذوب است که در شرایط نگهداری مناسب ثابت می ماند. مقدار LogP آن تقریباً 3.268 است که نشان دهنده چربی دوستی متوسط ​​است که از فراهمی زیستی خوراکی پشتیبانی می کند.

نیازهای ذخیره سازی اهمیت زیادی دارد. این پودر در دمای منفی 20 درجه سانتیگراد تا سه سال و در دمای 4 درجه سانتیگراد به مدت دو سال پایداری خود را حفظ می کند. هنگامی که در حلال حل می شود، جدول زمانی به طور قابل توجهی کوتاه می شود: شش ماه در منفی 80 درجه، یک ماه در منفی 20 درجه. پودر با کیفیت برتر در ظروف مهر و موم شده-ضد رطوبت، که تحت کنترل های دمایی مناسب حمل می شود-معمولاً یخ آبی برای نمونه های ارزیابی، دمای اتاق برای مقادیر انبوه زمانی که زمان حمل و نقل کوتاه است، ارسال می شود.

حلالیت یک ملاحظات عملی را ارائه می دهد. AC-262536 با 25 میلی گرم در میلی لیتر در DMSO حل می شود، اما برای رسیدن به انحلال کامل نیاز به درمان اولتراسونیک و گرم شدن تا 60 درجه سانتیگراد دارد. این ترکیبی نیست که به سادگی به محلول تبدیل شود. پودر را همچنین می توان برای اهداف تحقیقاتی به سوسپانسیون های PEG-400 فرموله کرد، اگرچه DMSO حلال ترجیحی برای دوز دقیق حجمی باقی می ماند.

ادعاهای خلوص از تامین کنندگان معتبر به طور مداوم از 98 درصد فراتر می رود و بسیاری از آنها مشخصات خلوص 99.94 درصد را ذکر می کنند. تفاوت بین یک محصول 98 درصد و یک محصول 99.94 درصد ممکن است ناچیز به نظر برسد، اما در مواد شیمیایی تحقیقاتی، آن درصدهای باقیمانده وجود محصولات جانبی سنتز، واسطه های واکنش نداده یا ترکیبات تخریب را تعیین می کنند که می توانند بر نتایج بیولوژیکی تأثیر بگذارند.

کاربردهای تحقیقاتی قانونی AC-262536 دامنه های مختلفی را در بر می گیرد. این ترکیب برای استفاده بالقوه در شرایط تحلیل عضلانی، پوکی استخوان، و فارماکولوژی گیرنده آندروژن در هر دو مدل سلولی و حیوانی مورد مطالعه قرار گرفته است. اثرات-تقویت کننده و حمایت کننده استخوان- مستند شده در تحقیقات پیش بالینی، آن را به شرایط مربوط به سن{6}}کاهش عملکرد مرتبط یا از دست دادن عضلانی ناشی از بیماری مرتبط می‌سازد.

در جامعه بدنسازی، AC-262536 به دلیل خاصی مورد توجه قرار گرفته است: توانایی آن در ترویج اثرات آنابولیک بدون چمدان های آندروژنی همراه با ترکیبات سنتی. پروفایل آگونیست جزئی به این معنی است که کاربران معمولاً بهبودهای قابل توجهی را در سختی عضله، ظرفیت بازیابی و احتباس بافت لاغر بدون احتباس شدید آب، آکنه یا ریزش مو که معمولاً با آندروژن‌های کامل همراه است، گزارش می‌کنند.

چیزی که AC{2}}262536 را به ویژه جالب می کند، عدم معطر شدن آن به متابولیت های استروژنی است. از آنجایی که به استروژن تبدیل نمی شود، عوارض جانبی معمول فعالیت استروژنی-ژنیکوماستی، نفخ آب، افزایش فشار خون- در معادله وجود ندارد. این همچنین نیاز به مهارکننده‌های آروماتاز، تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن یا سایر داروهای کمکی را که اغلب همراه با چرخه‌های استروئیدی هستند، از بین می‌برد.

همچنین به نظر می‌رسد که این ترکیب در دوزهای معقول تأثیر کمتری بر آنزیم‌های کبدی دارد و آن را از استروئیدهای خوراکی مانند آنادرول یا دیانابول متمایز می‌کند، که نگرانی‌های مرتبط با سمیت کبدی-به خوبی به همراه دارند. نشانگرهای قلبی عروقی، از جمله پروفایل لیپیدی، در مقایسه با آندروژن‌های سنتی، اختلال کمتری نشان می‌دهند، اگرچه داده‌های سیستماتیک انسانی محدود است.

اینجا جایی است که همه چیز برای هر کسی که به دنبال پاسخ روشن است ناامید کننده است. DrugBank نیمه عمر را به سادگی «در دسترس نیست» فهرست می‌کند، که نشان دهنده این واقعیت است که مطالعات رسمی فارماکوکینتیک در انسان منتشر نشده است. محققان و کاربران باتجربه مجبور شده‌اند تخمین‌های نیمه عمر را از داده‌های جوندگان و الگوهای استفاده واقعی-در جهان معکوس کنند.

مطالعات جوندگان AC{9}}262536 را به صورت زیر جلدی با دوزهای 3، 10 و 30 میلی گرم در کیلوگرم روزانه به مدت 14 روز متوالی تجویز کردند. ترجمه این دوزها به انسان با استفاده از مقیاس آلومتریک استاندارد دوزهای تحقیقاتی را در محدوده 0.5 تا 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز پیشنهاد می کند. از نظر عملی، این به دوزهای گزارش شده توسط کاربر بین 10 تا 50 میلی گرم در روز تبدیل شده است که بسیاری از آنها نقطه شیرین را در محدوده 20 تا 30 میلی گرم پیدا کرده اند.

این ترکیب معمولاً یک بار در روز به دلیل مدت زمان اثر مورد انتظار مصرف می شود. بر اساس میل ترکیبی و ویژگی‌های آگونیست جزئی، نیمه عمر حذف احتمالاً در محدوده 12 تا 24 ساعت{4}}برای حفظ سطوح پلاسمایی نسبتاً پایدار با یک بار-در روز کافی است، اگرچه متابولیسم فردی مطمئناً در این امر نقش دارد.

طول چرخه بسته به هدف متفاوت است. چرخه‌های کوتاه چهار تا شش هفته‌ای برای اولین بار{1} کاربرانی که به دنبال ارزیابی تحمل و پاسخ هستند، رایج است. چرخه های استاندارد معمولاً هشت تا ده هفته طول می کشد. چرخه‌های طولانی‌تر از دوازده هفته به ندرت توصیه می‌شود، زیرا سرکوب تجمعی محور HPTA با زمان‌های قرار گرفتن در معرض طولانی‌تر مشخص‌تر می‌شود.

یکی از جنبه های منحصر به فرد طراحی چرخه AC-262536 امکان ترکیب آن با سایر ترکیبات غیر آندروژنی است. برخلاف آندروژن‌های کامل که اغلب نیاز به انباشته شدن با چندین وسیله جانبی دارند، AC-262536 نسبتاً تمیز با ترکیباتی مانند MK-677 (ibutamoren) برای تقویت مسیر هورمون رشد یا کاردارین (GW-501516) برای استقامت و مزایای چربی جفت می‌شود. انباشتن با سایر SARM ها به طور کلی ممنوع است، زیرا رقابت گیرنده ممکن است اثرات هر یک از ترکیبات مجزا را کاهش دهد.

یک افسانه دائمی منتشر می شود که برخی از SARM ها نیازی به درمان پس از چرخه{0} ندارند زیرا هیچ سرکوبی ایجاد نمی کنند. این اساساً برای هر SARM، از جمله AC-262536 نادرست است. این ترکیب سطوح هورمون لوتئینیزه کننده پلاسما را در موشهای{4} اخته شده بدون تولید تستوسترون درون زا کاهش می دهد و بازخورد واضحی را در محور HPTA نشان می دهد. اگر LH را در یک مدل اخته سرکوب کند، LH را در انسان‌هایی که بیضه‌های فعال دارند سرکوب می‌کند.

به نظر می رسد درجه سرکوب خفیف تر از آندروژن های کامل یا SARM های تهاجمی تر مانند RAD-140 یا LGD-4033 است. اما سرکوب خفیف همچنان سرکوب است. کاربران معمولاً گزارش می دهند که سطح تستوسترون طبیعی در عرض چهار تا شش هفته بدون مداخله دارویی، با فرض چرخه ای با مدت زمان و دوز متوسط، به سطح اولیه باز می گردد.

با این اوصاف، رویه مبتنی بر شواهد{0}}از آماده بودن پروتکل PCT پشتیبانی می‌کند. روش‌های استاندارد شامل تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن مانند تاموکسیفن یا انکلومیفن است که معمولاً روزانه 20 تا 40 میلی‌گرم برای دو تا چهار هفته پس از چرخه اجرا می‌شوند. آزمایش خون قبل، در طول و بعد از هر چرخه شیمیایی تحقیقاتی تنها راه قابل اعتماد برای تعیین اینکه آیا PCT واقعاً برای هر فرد خاصی ضروری است یا خیر است.

خبر خوب: از آنجایی که AC-262536 به استروژن معطر نمی‌شود، بازگشت استروژن معمولی که PCT را بعد از چرخه‌های استروئیدی پیچیده می‌کند، رخ نمی‌دهد. این روند بازیابی را به طور قابل توجهی ساده می کند. بدون نیاز به مهارکننده های آروماتاز، بدون خطر عوارض جانبی استروژنی در طول دوره شستشو.

نام های تجاری	AC-262,536
CAS	870888-46-3
جرم مولی	278.355
MF	C18H18N2O
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                   

 

پودر AC-262536 با کیفیت برتر نشان دهنده یکی از پیشرفت های جذاب تر در مدولاسیون انتخابی گیرنده آندروژن است. مشخصات آگونیست جزئی، انتخاب بافت و عدم فعالیت استروژنی آن را از آندروژن های سنتی و بسیاری دیگر از SARM های موجود در بازار متمایز می کند. داده های حیوانات کاملاً ثابت است. منطق دارویی منطقی است. کاربردهای عملی برای بدنسازی حول محور انباشت بافت بدون چربی بدون بار عوارض جانبی ترکیبات سنتی است.

برای کسانی که بدون در نظر گرفتن این کار ادامه می دهند، اصول مانند هر ترکیب تحقیقاتی باقی می ماند: با دوزهای پایین شروع کنید، پاسخ های فیزیولوژیکی را بررسی کنید، نتایج اولیه را به دست آورید و{0}} کارهای خونی را دنبال کنید، برای PCT برنامه ریزی کنید، و درک کنید که پیامدهای درازمدت واقعاً ناشناخته باقی می ماند. AC{4}}262536 یک ابزار تحقیقاتی قدرتمند با پتانسیل قانونی است، اما مانند هر ابزاری، ارزش آن کاملاً به نحوه استفاده از آن بستگی دارد - و اینکه آیا کاربر درک می کند که واقعاً چه چیزی را مدیریت می کند.

تگ های محبوب: پودر ac-262536 با کیفیت برتر برای بدنسازی cas:870888-46-3، پودر با کیفیت برتر ac-262536 چین برای بدنسازی cas:870888-46-3 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه