پودر LGD3303 با کیفیت برتر برای بدنسازی CAS:1196133-39-7

    LGD3303 دقیقا چیست؟

LGD3303 (نام شیمیایی: 9-کلرو{10}}2-اتیل-1-متیل-3-(2،2،2-تری فلوئورواتیل)-3H-پیرولو-[3،2-f]کوینولین-7(6H)-واحد انتخابی و یک کلاس انتخابی از ترکیبات گیرنده ژن یا یک) تعلق دارد. تعدیل کننده ها - به اختصار SARMs. این ماده شیمیایی تحقیقاتی که در اصل در Ligand Pharmaceuticals سنتز شده بود، بر خلاف برخی از SARM های شناخته شده بهتر که حداقل قبل از نگهداری در قفسه بندی، آزمایشات فازی را دیده بودند، هرگز به تایید FDA برای استفاده درمانی انسانی منتقل نشد.

جایی که LGD4033 (بیشتر به عنوان لیگاندرول شناخته می شود) به دلیل نیمه{1}}دوام طولانی مدت و برنامه مصرف کاربر{2}}ش به محبوب محافل بدنسازی زیرزمینی تبدیل شد، LGD3303 کاملاً جایگاه متفاوتی را اشغال می کند. عملکرد آن کوتاه‌تر است، به طور قابل‌توجهی میلی‌گرم قوی‌تر-برای-میلی‌گرم در نقاط پایانی خاص آنابولیک، و آنچه را که کاربران باتجربه به‌طور پیوسته به‌عنوان سودهای «خشک‌تر» توصیف می‌کنند تولید می‌کند{8}}به‌طور قابل‌توجهی احتباس آب کمتری نسبت به پسرعموی محبوب‌تر خود دارد.

درک LGD3303 مستلزم درک تفاوت اساسی آن با استروئیدهای آنابولیک سنتی و سایر SARM ها است. استروئیدها مانند کلید اصلی عمل می کنند که به طور بی رویه به گیرنده های آندروژن در تقریباً هر نوع بافتی متصل می شود. LGD3303 باهوش‌تر است: چیزی که محققان «انتخاب‌پذیری عملکردی» می‌نامند را نشان می‌دهد، گیرنده‌های آندروژن را به طور کامل در برخی بافت‌ها فعال می‌کند در حالی که فقط تا حدی آنها را در برخی دیگر درگیر می‌کند.

اعداد خام داستانی چشمگیر در مورد گزینش پذیری را بیان می کنند. LGD3303 به گیرنده آندروژن انسانی با مقدار Ki برابر با 0.9 نانومولار متصل می شود که اتصال فوق العاده محکمی دارد. برای در نظر گرفتن این موضوع، میل آن را با سایر گیرنده‌های هسته‌ای مقایسه کنید: گیرنده مینرالوکورتیکوئید Ki=1261 nM دریافت می‌کند، گیرنده گلوکوکورتیکوئید در Ki{=581 nM متصل می‌شود، و گیرنده پروژسترون در Ki{=136 nM می‌نشیند. این نمایه انتخابی به این معنی است که LGD3303 تقریباً 1400 برابر برای گیرنده آندروژن انتخابی تر از گیرنده مینرالوکورتیکوئید است{11}}تفاوتی که بیشتر رفتارهای بافت{12}}خاص آن را توضیح می دهد.

در سنجش عملکردی که فعال‌سازی رونویسی را اندازه‌گیری می‌کند، LGD3303 به EC50 3.6 نانومتر دست می‌یابد و 134 درصد کارایی را نسبت به دی هیدروتستوسترون (DHT)، قوی‌ترین آندروژن طبیعی بدن، نشان می‌دهد. این یک اشتباه تایپی نیست: در نقاط پایانی خاص، این SARM در واقع از آندروژن مرجع بهتر عمل می کند.

اما اینجا جایی است که تفاوت ظریف وارد می شود. در مدل‌های اخته شده موش‌های صحرایی -نرهایی که از طریق جراحی از آندروژن‌های درون‌زا محروم شده‌اند-LGD3303 اثرات بسیار متفاوتی را در انواع بافت ایجاد می‌کند. در عضله بالابرنده آنی (پراکسی برای اثر آنابولیک بر روی ماهیچه اسکلتی)، LGD3303 به عنوان یک آگونیست کامل قوی عمل کرد. با 1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز، به طور کامل از از دست دادن عضلات جلوگیری کرد. در دوزهای بالاتر، وزن عضلانی را فشار می دادبالاسطوح دست نخورده عادی این را با آنچه در پروستات شکمی اتفاق افتاد مقایسه کنید: حتی در بالاترین دوزهای آزمایش شده، وزن پروستات هرگز از سطح اوگونادال (طبیعی) تجاوز نکرد و علیرغم افزایش مواجهه با ترکیبات، به یک فلات شفاف برخورد کرد.

مطالعه فارماکوکینتیک{1}}فارماکودینامیک سال 2009 که در مجله فارماکولوژی و درمان تجربی منتشر شد، چیز شگفت‌انگیزتری را نشان داد. هنگامی که محققان غلظت واقعی بافت را اندازه‌گیری کردند، سطوح LGD3303 بالاتری را در پروستات نسبت به عضله بالابرنده آنی یافتند، اما اثر آنابولیک در عضله قوی‌تر و اثر آندروژنیک در پروستات ضعیف‌تر بود. این تفکیک نشان می‌دهد که مکانیسم انتخاب‌پذیری بافت در سطح مولکولی خود گیرنده آندروژن عمل می‌کند، نه صرفاً از طریق توزیع متمایز بافت.

اصطلاح "آگونیست جزئی" در انجمن‌های بدنسازی به طور گسترده مطرح می‌شود، اما معنای دقیق آن برای درک LGD3303 اهمیت دارد. یک آگونیست جزئی به همان گیرنده آگونیست کامل متصل می شود، اما حتی زمانی که همه گیرنده ها اشغال شده باشند، پاسخ زیر حداکثری ایجاد می کند. LGD3303 در غده پیش‌پوتیال و پروستات شکمی دقیقاً به این شکل{3}}یک آگونیست نسبی رفتار می‌کند. روی ماهیچه های اسکلتی، به طور موثر به عنوان یک آگونیست کامل عمل می کند.

چرا این مهم است؟ زیرا توضیح می دهد که چگونه یک ترکیب می تواند به طور همزمان بسیار آنابولیک باشد و در عین حال بر روی بافت های هدف آندروژنی نسبتاً خفیف باقی بماند. این همان «تجزیه آنابولیک{1}}آندروژنیک» گریزان است که محققان دهه‌ها دنبال آن بوده‌اند.

کار پیش بالینی خواص منحصر به فرد دیگری را نشان داده است. LGD3303 غیرقابل معطر-است، به این معنی که نمی تواند به ترکیبات استروژنی تبدیل شود. این به طور موثر از سد خونی{4}}مغزی عبور می‌کند، که احتمالاتی را برای اثرات سیستم عصبی مرکزی باز می‌کند که SARM‌های سنتی ممکن است ایجاد نکنند. در مطالعات جوندگان، LGD3303 ترجیحات جنسی جهت‌دار مرد را افزایش داد و رفتارهای لوردوز و تمایل را افزایش داد، اما فقط در زنان با تجربه جنسی قبلی، نمونه‌ای جذاب از تجربه-تعدیل وابسته.

منطق درمانی که منجر به توسعه اصلی LGD3303 شد، شایسته ذکر است زیرا ویژگی های منحصر به فرد این ترکیب را توضیح می دهد. Ligand Pharmaceuticals در حال بررسی درمان‌هایی برای اختلالات تحلیل عضلات (کاشکسیا، سارکوپنی) و پوکی استخوان بود. داده‌های استخوان به طور خاص برجسته هستند: LGD3303 گیرنده‌های آندروژن را روی استئوبلاست‌ها، سلول‌هایی که مسئول تشکیل استخوان هستند، فعال می‌کند، که منجر به افزایش تراکم استخوان و ضخامت قشر از طریق قرارگیری پریوست می‌شود- اساساً استخوان جدید را روی سطح خارجی استخوان‌های موجود قرار می‌دهد. هنگامی که با بیس فسفونات ها ترکیب شد، اثرات افزایشی بر پارامترهای استخوانی مشاهده شد که نشان دهنده هم افزایی بالقوه برای تحقیقات پوکی استخوان است.

با این حال، از منظر بدنسازی، کاربران به دلایل کاملاً متفاوتی به سمت LGD3303 گرایش پیدا می‌کنند: افزایش سریع قدرت، آنچه برخی به عنوان شدت تمرین «تهاجمی» توصیف می‌کنند، پمپ‌های حاد که در عرض چند ساعت پس از دوز ظاهر می‌شوند، و جمع شدن بافت لاغر بدون ظاهر آبکی مرتبط با ترکیباتی مانند Dianabol یا حتی LGD4033.

بیایید در مورد پایه شواهد مستقیم صحبت کنیم. هیچ کارآزمایی بالینی انسانی منتشر شده برای LGD3303 وجود ندارد. همه چیزهایی که در مورد دوز انسانی مورد بحث قرار می‌گیرد، از برون‌یابی مطالعات جوندگان و گزارش‌های حکایتی کاربران ناشی می‌شود-محدودیتی قابل توجه که هر بحث مسئول باید آن را تصدیق کند.

در موش‌های اخته شده، 1 میلی‌گرم بر کیلوگرم روزانه به طور کامل از از دست دادن عضله جلوگیری کرد که نشان‌دهنده حداقل دوز مؤثر آنابولیک برای حفظ بافت است. دوزهای بالاتر وزن عضله بالابرنده آنی را بالاتر از سطح اوگونادال (طبیعی دست نخورده) افزایش داد. با استفاده از مقیاس بندی استاندارد آلومتریک برای تبدیل دوزهای موش به معادل تخمینی انسان (تقسیم بر 6.2 برای سطح بدن)، دوز 1 میلی گرم بر کیلوگرم موش برابر است با 0.16 میلی گرم بر کیلوگرم در انسان، یا حدود 11-13 میلی گرم برای یک فرد 75-80 کیلوگرم.

الگوهای دوز گزارش شده-کاربر معمولاً در محدوده 10{2}}20 میلی‌گرم در روز قرار می‌گیرد که به دلیل نیمه‌عمر کوتاه ترکیب در دو یا سه بار مصرف تقسیم می‌شود. برخی از کاربران باتجربه به سمت 30 میلی گرم در روز فشار می آورند، اگرچه این امر به طور قابل توجهی خطر سرکوب و عوارض جانبی بالقوه را افزایش می دهد.

به نظر می رسد نیمه عمر پلاسمایی LGD3303 تقریباً 5 تا 6 ساعت قبل از کاهش قابل توجه سطوح باشد. این به طور چشمگیری کوتاهتر از LGD4033 است که نیمه عمر آن 24 تا 36 ساعت است. پیامد عملی واضح است: دستیابی به سطوح خونی پایدار مستلزم تقسیم کل روزانه به چندین تجویز است.

پروتکل های معمولی شامل مصرف ترکیب هر 8 تا 9 ساعت-به عنوان مثال، صبح، اواسط-بعد از ظهر و قبل از خواب-یا حداقل تقسیم به دو دوز تقریباً مساوی با فاصله حدوداً 10-12 ساعت است. برخی از کاربران گزارش می دهند که از دوز بالاتر قبل از تمرین برای استفاده از اثرات حاد استفاده می کنند و در زمان های دیگر از دوزهای کمتر برای حفظ سطح پایه استفاده می کنند.

این نیمه عمر کوتاه{0}}هم مزایا و هم معایبی دارد. نکته مثبت: در صورت بروز اثرات نامطلوب، پاکسازی سیستم نسبتاً سریع اتفاق می افتد. جنبه منفی: حفظ سیگنال آنابولیک یکنواخت نیاز به نظم و انضباط در برنامه های دوز دارد که بسیاری از کاربران آن را ناخوشایند می دانند.

روش معمول در میان کاربران با تجربه، طول چرخه 8 تا 12 هفته را برای LGD3303 پیشنهاد می کند. برای اولین-کاربری که با نحوه واکنش بدنش به این SARM خاص آشنا نیست، یک چرخه اولیه کوتاه‌تر 6 هفته‌ای اجازه می‌دهد تا قبل از متعهد شدن به مدت طولانی‌تر، میزان تحمل و نمایه عوارض جانبی را ارزیابی کند.

یک چرخه اول معمولی ممکن است به این صورت باشد:

هفته های 1-6:LGD3303 در 5-10 میلی گرم در روز، تقسیم در دو دوز. شروع از انتهای پایین (5 میلی گرم) برای 7-10 روز اول امکان مشاهده پاسخ اولیه را قبل از تیتراسیون بالقوه به سمت بالا فراهم می کند.

هفته های 7-8 (برای دوره های طولانی):اگر به خوبی تحمل شود، دوز ممکن است به 10-15 میلی گرم در روز افزایش یابد، اگرچه کاهش بازده و سرکوب تقویت شده باید با افزایش افزایشی سنجیده شود.

کاربران پیشرفته‌تر با تجربه قبلی SARM، گاهی اوقات پروتکل‌هایی را با 15 تا 20 میلی‌گرم در روز برای سیکل‌های کامل 10 تا 12 هفته اجرا می‌کنند، اما این خطر به طور قابل‌توجهی خطر سرکوب قابل توجه تستوسترون را به همراه دارد.

Stacking متغیر دیگری است. برخی از کاربران LGD3303 را با ترکیبات غیر سرکوب‌کننده مانند MK-677 (ibutamoren)، یک آگونیست گیرنده گرلین که ترشح هورمون رشد را بدون تأثیر بر محور HPT افزایش می‌دهد، ترکیب می‌کنند. برخی دیگر با RAD140 (Testolone) یا حتی سایر SARM ها کنار هم قرار می گیرند، اگرچه انباشتن چندین ترکیب سرکوب کننده، پیچیدگی بازیابی پس از چرخه را تقویت می کند.

LGD3303 هورمون لوتئینه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) را به روشی وابسته به دوز سرکوب می کند. در مدل‌های موش، دوزهای بالاتر از 1 میلی‌گرم/کیلوگرم، سرکوب قابل‌توجهی LH ایجاد کردند، و هر دوز بالای 10 میلی‌گرم/کیلوگرم در حفظ سطوح LH اوگونادال شکست خورد. ترجمه عملی انسان: حتی دوز متوسط ​​LGD3303 تولید تستوسترون طبیعی را به میزان قابل توجهی سرکوب می کند. برخی منابع، سرکوب LH/FSH ناشی از SARM را در محدوده 20 تا 40 درصد کاهش نسبت به سطح پایه تخمین می زنند، و ترکیبات سرکوب کننده بیشتری مانند LGD3303 احتمالاً در انتهای بالاتر این طیف قرار می گیرند.

بعد از چرخه درمانی، محور بیضه هیپوتالاموس-هیپوفیز- (HPTA) را به عملکرد طبیعی بازگرداند. بدون PCT مناسب، کاربران در معرض خطر از دست دادن بخش قابل توجهی از دستاوردها، تجربه کم میل جنسی طولانی مدت، خستگی، اختلالات خلقی و مشکل در حفظ توده عضلانی هستند.

یک پروتکل استاندارد PCT به دنبال چرخه LGD3303 ممکن است شامل موارد زیر باشد:

هفته های 1-4 پس از اتمام چرخه:یک SERM (تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن) مانند تاموکسیفن (Nolvadex) با 20 میلی گرم در روز یا انکلومیفن با 12.5-25 میلی گرم در روز. SERM ها بازخورد منفی استروژن را در هیپوفیز مسدود می کنند و به ترشح LH و FSH اجازه از سرگیری می دهند.

مکمل های حمایتی:بسیاری از کاربران برای کمک به روند بهبودی، پشتیبان‌های تستوسترون طبیعی حاوی موادی مانند D{0}}اسپارتیک اسید، آشواگاندا و شنبلیله را اضافه می‌کنند.

اصل مهم: PCT تنها پس از پاک شدن ترکیب از سیستم شروع می شود. با توجه به 5-نیم عمر 6 ساعت-LGD3303، 5-6 نیمه عمر (تقریباً 2-3 روز) برای پاکسازی تقریباً کامل قبل از شروع درمان SERM کافی است.

کاربران باتجربه LGD3303 را به‌عنوان افزایش‌های عضلانی «خشک» توصیف می‌کنند-به این معنی که بافت اضافه شده حاوی حداقل احتباس آب است که در مقایسه با ترکیبات مرطوب‌تر مانند LGD4033 یا استروئیدهای سنتی ظاهری سخت‌تر و مشخص‌تر را به همراه دارد. اثرات حاد حتی در هفته اول برای برخی از کاربران قابل توجه است: افزایش پرخاشگری در طول تمرین، پمپ های عضلانی واضح و افزایش قدرت سریع. در دوزهای بالاتر، برخی از کاربران افزایش اندازه قابل توجهی را گزارش می‌کنند که قابل مقایسه با چرخه‌های تستوسترون دوز متوسط-است.

مزایای تراکم استخوان، در حالی که در کوتاه مدت کمتر قابل مشاهده و ملموس است، یک نقطه تمایز واقعی برای LGD3303 است. اکثر SARM ها مقداری فعالیت استخوانی دارند، اما اثر انباشتگی پریوستال-برگذاشتن استخوان جدید در سطح خارجی استخوان های موجود-به ویژه با این ترکیب مشخص است.

هیچ بحثی در مورد LGD3303 بدون پرداختن به خطرات آن کامل نمی شود. سرکوب تستوسترون وابسته به دوز و قابل توجه است، با دوزهای بالاتر کاهش قابل توجهی در تولید آندروژن درون زا ایجاد می کند. این یک ترکیب "خفیف" یا "پل{4}}دوستانه" نیست. این یک ماده شیمیایی تحقیقاتی جدی است که نیاز به احترام مناسب دارد.

پروفایل لیپیدی را می توان تحت تأثیر قرار داد: کاهش HDL (کلسترول خوب) و افزایش LDL (کلسترول بد) در مدل های حیوانی مشاهده شده است. درجه دیس لیپیدمی نسبت به استروئیدهای خوراکی شدیدتر به نظر می رسد، اما قابل چشم پوشی نیست.

کاربرانی که هر دو ترکیب را امتحان کرده اند، به طور مداوم مقایسه را در چند بعد کلیدی قاب می کنند. LGD4033 نیمه عمر طولانی‌تری دارد، دوز یک‌بار-در روز کافی است و احتباس آب واضح‌تری ایجاد می‌کند. LGD3303 به دوزهای مکرر نیاز دارد، فواید خشک تری را به همراه دارد و توسط بسیاری به عنوان "کلی قوی تر" میلی گرم-برای-میلی گرم توصیف می شود. نیمه عمر کوتاه‌تر ممکن است به معنای ترخیص سریع‌تر و بنابراین از نظر تئوریکی کوتاه‌تر مدت زمان سرکوب پس از{10}}چرخه{10}} باشد، اگرچه داده‌های تجربی در این مورد همچنان حکایتی باقی می‌مانند.

نام های تجاری	LGD3303
CAS	1196133-39-7
جرم مولی	342.75
MF	C16H14ClF3N2O
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	پودر کریستالی سفید

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                   

 

آزمایش خون قبل، در طول و بعد از هر چرخه ای برای کسانی که آزمایش می کنند- غیرقابل مذاکره است. آنزیم های کبدی، پانل لیپیدی، تستوسترون تام و آزاد، LH، FSH و استرادیول داده های ضروری را ارائه می دهند که تصمیمات دوز و PCT را راهنمایی می کند.

LGD3303 یکی از قوی‌ترین تعدیل‌کننده‌های گیرنده آندروژن انتخابی است که تا به امروز توسعه یافته است-اما قدرت هر دو طرف را کاهش می‌دهد. همان ویژگی‌های مولکولی که اثرات آنابولیک چشمگیر آن را ایجاد می‌کنند، مدیریت دقیق دوز، طول چرخه و بازیابی بعد از چرخه را نیز می‌طلبد. این ترکیبی برای آزمایش‌کنندگان گاه به گاه یا کسانی نیست که تمایلی به پایش مناسب ندارند. LGD3303 برای کسانی که این معاوضه را درک می‌کنند و اقدامات احتیاطی مناسب را انجام می‌دهند، LGD3303 یک نمایه متمایز در بین گزینه‌های SARM-خشک، قوی و کوتاه-در زمینه‌ای که تحت سلطه گزینه‌های طولانی‌تر است، ارائه می‌دهد.

تگ های محبوب: پودر با کیفیت برتر lgd3303 برای بدنسازی cas:1196133-39-7، پودر چین با کیفیت برتر lgd3303 برای بدنسازی cas:1196133-39-7 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه