Letrozole Fierce (femara) کپسول بدن CAS: 112809-51-5

لتروزول چیست؟

identity هویت اصلی:نسل سوم ، غیر استروئیدیمهار کننده آروماتاز (AI)بشر متعلق به کلاس شیمیایی تریازول است.

● مکانیسم اصلی:Letrozole اثر خود را توسطبرگشت ناپذیر الزام آوربه آنزیم آروماتاز (آنزیم سیتوکروم P450 ، به طور خاص CYP19A1). این آنزیم مسئول مرحله نهایی در بیوسنتز استروژن است - تبدیل آندروژن ها (تستوسترون ، آندرواستیونیون) به استروژن ها (در درجه اول استرادیول). با غیرفعال کردن دائمی آروماتاز ، لتروزول عمیقاًسنتز استروژن را سرکوب می کنددر سراسر بدن (به صورت محیطی) ، نه فقط در تخمدان ها. این را انجام می دهدنهگیرنده های استروژن بلوک (مانند SERM هایی مانند تاموکسیفن) یا سرکوب انتشار گنادوتروپین (مانند آگونیست های GNRH).

kine هدف پزشکی:درمان خط اول برای زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان گیرنده هورمون مثبت (ER+/PR+) ، هم در محیط کمکی (جراحی) و هم برای بیماری متاستاتیک. همچنین از آن برای القاء تخمک گذاری در درمان های باروری خاص استفاده می شود.

● فرم:در حالی که معمولاً به صورت محاوره ای به عنوان "کپسول" گفته می شود ، Femara به طور معمول به عنوان تولید می شودقرص های روکش شده با فیلم(به عنوان مثال ، 2.5mg). نسخه های عمومی به طور گسترده ای در دسترس هستند.

in قدرت شدید:letrozole مسلماًقدرتمندترین هوش مصنوعی موجود استبشر مطالعات نشان می دهد که می تواند سطح استرادیول پلاسما را سرکوب کند85-95 ٪ یا بیشتردر زنان و به طور متناسب در مردانی که از تستوسترون اگزوژن استفاده می کنند. این بسیار زیاد از سرکوب حاصل از سایر AIS مانند Anastrozole (تقریباً 50-80 ٪) فراتر می رود.

● مدت زمان طولانی عمل:علیرغم نیمه عمر ترمینال نسبتاً کوتاه (تقریباً {{1} روز در مردان) ، آنالزام آور غیر قابل برگشتآروماتاز به معنای اثر بیولوژیکی آن به طور قابل توجهی طولانی تر است. آنزیم آروماتاز جدید باید قبل از تولید استروژن توسط بدن سنتز شود. این امر حتی با دوز کمتر مکرر به یک اثر قدرتمند تبدیل می شود.

اثر سیستمیک:تولید استروژن را در تمام بافتهای حاوی آروماتاز (چربی ، عضله ، مغز ، بیضه) سرکوب می کند ، نه فقط منابع غدد جنسی. این در مردانی که از AAS استفاده می کنند بسیار مهم است ، جایی که رایحه ها اغلب به صورت محیطی رخ می دهد.

● کمبود ساختار استروئیدی:به عنوان یک هوش مصنوعی غیر استروئیدی ، با گیرنده های آندروژن ، پروژسترون یا گلوکوکورتیکوئید در تعامل نیست و اثرات هورمونی خارج از هدف را با برخی از مهار کننده های قدیمی به حداقل می رساند.

● تأثیر قابل توجهی بر روی لیپیدها:مانند همه AIS ، لتروزول بر پروفایل های کلسترول تأثیر منفی می گذارد ، به طور معمول HDL (کلسترول "خوب") و گاهی افزایش LDL (کلسترول "بد") را کاهش می دهد. قدرت آن ممکن است این اثر منفی را تقویت کند.

بدنسازان فقط برای مقابله با لتروزول استفاده می کنندعوارض جانبی استروژنناشی از AAS قابل معطر (آنهایی که از طریق آنزیم آروماتاز به استروژن تبدیل می شوند). مقصرین متداول شامل تستوسترون (تمام استرها) ، دیانابول ، ناندرولون (DECA) ، بولدینون (تجهیزات) و ترنبولون (هرچند که کمتر از قبل معطر می شود ، می تواند از طریق سایر مسیرها باعث ایجاد مشکلات استروژنیک شود). هدف جلوگیری یا درمان است:

1.Gynecomastia (Gyno):رشد بافت پستان در مردان. اتصال بیش از حد استروژن به گیرنده ها در بافت پستان باعث رشد می شود. سرکوب شدید لتروزول با هدف متوقف کردن یا معکوس کردن این روند.

2. احتباس آب بی نظیر (ورم/نفخ):استروژن باعث افزایش سدیم و آب می شود و منجر به ظاهری پف کرده و صاف می شود که تعریف عضلات را مبهم می کند. کاهش استروژن به دستیابی به ظاهری سخت تر ، خشک تر و عروقی کمک می کند.

3. عوارض جانبی استروژن بالا:نوسانات خلقی ، تحریک پذیری ، از بین رفتن میل جنسی و اختلال نعوظ گاهی اوقات می تواند با استروژن بالا نسبت به آندروژن ها مرتبط باشد.

1. معکوس/پیشگیری ژنیکوماستی راپید:قدرت آن باعث می شود تا به سرعت در کاهش التهاب GYNO/تشکیل توده موجود یا جلوگیری از آن در چرخه های آرارومش بالا ، موثر باشد.با این حال ، بافت غده ایجاد شده اغلب به جراحی نیاز دارد.

2. کاهش دراماتیک در حفظ آب:به سرعت به سرعت ، خشک تر ، خشک تر و عروقی به سرعت دست می یابد ، که پیش از رقابت مطلوب است.این به هزینه درد مفاصل ، آسیب لیپیدها و بازگشت بالقوه می آید.

3. تثبیت خلقی پتانسیل (اگر علت بالا E2 بود):برای افرادی که واقعاً دچار مشکلات خلق و خوی استروژن هستند ، تصحیحقوطیبهزیستی را بهبود بخشید.با این حال ، تصادف استروژن باعث ایجاد مشکلات خلقی می شود.

1. استروژن را خرد کنید:مهمترین و رایج ترین خطر با لتروزول. علائم شدید و ناتوان کننده است:

pain درد مفاصل فلج:استروژن برای روانکاری مفصل و سنتز کلاژن حیاتی است. سطح به شدت کم باعث می شود مفاصل خشک ، دردناک و ترک خورده ، مانع آموزش شود.

profile مشخصات لیپید فاجعه بار:کاهش چشمگیر در HDL ، افزایش LDL و افزایش کلسترول کل به طور قابل توجهی خطر قلبی عروقی را افزایش می دهد.

○ خرد کردن خستگی و بی حالی:کمبود انرژی عمیق.

○ افسردگی ، اضطراب ، بی ثباتی خلق و خوی:استروژن در عملکرد انتقال دهنده عصبی (سروتونین ، دوپامین) نقش دارد. خرابی آن اغلب باعث کاهش شدید سلامت روانی می شود.

○ از دست دادن میل جنسی و اختلال نعوظ:با وجود سطح آندروژن بالا ، عملکرد جنسی بدون استروژن کاهش می یابد.

intarment نقص شناختی:مه مغزی ، مسائل مربوط به حافظه.

از بین رفتن تراکم مواد معدنی استخوان:سرکوب طولانی مدت خطر پوکی استخوان را افزایش می دهد.

ers پوست خشک ، موهای شکننده ، تاندون های ضعیف.

2. استروژن مجدد:پس از توقف لتروزول ، به ویژه به طور ناگهانی پس از سرکوب طولانی مدت ، فعالیت آروماتاز می تواند به طور قابل توجهی دوباره به محض سنتز آنزیم جدید دوباره برگردد ، به طور بالقوه منجر بهبدترعوارض جانبی استروژنیک (شعله های شدید جینو ، احتباس گسترده آب) از قبل از درمان. این امر مستلزم عقب نشینی دقیق و یا انتقال به یک AI/SERM خفیف تر است.

3. تأثیر منفی بر سود:در حالی که باعث کاهش نفخ آب می شود ، عضلات را نشان می دهد ،استروژن آنابولیک استبشر این باعث افزایش جذب گلوکز ، پارتیشن بندی مواد مغذی ، سیگنالینگ رشد عضلات (از طریق تعامل با IGF {0}} و GH) و حتی قدرت می شود. استروژن تصادف می کندمانعرشد عضلات و پتانسیل بازیابی ، خنثی کردن هدف چرخه AAS. این است"پارادوکس استروژن"در بدن سازی - مورد نیاز برای رشد ، بیش از حد مشکل ساز است.

4. کرنش کاردیوواسکولار:اثر ترکیبی AAS و آسیب لیپیدهای ناشی از لتروزول یک دستور العمل قوی برای آترواسکلروز شتاب و افزایش خطر حمله قلبی یا سکته مغزی است.

5. سرکوب تولید تستوسترون طبیعی:در حالی که کمتر مستقیم از SERM ها ، استروژن سرکوب شده مزمن می تواند بر روی حلقه بازخورد محور HPTA تأثیر منفی بگذارد ، به طور بالقوه مانع از بازیابی طبیعی پس از چرخه می شود.

● دوز پزشکی:2.5 میلی گرم روزانه برای درمان سرطان پستان.

muse سوء استفاده از بدن سازی (در صورت استفاده اصلاً با احتیاط شدید استفاده کنید):به دلیل قدرت آن ، دوزها هستندکسریوتناچیزبشر قرص های پزشکی استاندارد (2.5 میلی گرم) اغلب تقسیم می شوند.

○ شروع بسیار کم:0. 25mg (1/10th یک قرص 2.5mg)روز دیگریا حتی دو بار در هفته رایج است.این اغلب برای بسیاری هنوز هم خیلی زیاد است.

○ تیتراسیون مهم است:هدف استفاده ازحداقل دوز مؤثر مطلقبرای مدیریت علائم ، نه از بین بردن استروژن. شروع کم و افزایش فقط در صورت لزوم بر اساس علائم و (در حالت ایده آل) خون (سنجش LC/MS/MS حساس به استرادیول) بسیار مهم است.کار خون برای استفاده ایمن (ER) قابل مذاکره نیست.

dount از دوز روزانه خودداری کنید:تجویز روزانه ، حتی در دوزهای کم (به عنوان مثال ، {0}}}. 25mg ED) ، به طور چشمگیری خطر سقوط استروژن را به دلیل سرکوب تجمعی افزایش می دهد.

پروتکل "Nuke" (خطر بالا):برخی تلاش می کنند استفاده بسیار کوتاه مدت از دوزهای بالاتر (به عنوان مثال ، {1}}. 5mg - 1. 0 mg ed برای روز 5 {5}}) به سرعت GYNO شدید را معکوس کند. این خطر ابتلا به استروژن و طرفهای شدید را در معرض خطر بسیار بالایی قرار می دهد.توصیه نمی شود

in اصل کلیدی: کمتر بیشتر است.آستانه بین مدیریت طرفهای بالا E2 و تصادف E2 با لتروزول ، نازک است. در طرف کم مصرف اشتباه کنید.

لتروزول استنهممکن است در کل یک چرخه استروئیدی کامل مانند یک هوش مصنوعی خفیف تر استفاده شود. قدرت شدید آن این خطرناک است. الگوهای معمولی (هرچند خطرناک) شامل موارد زیر است:

● استفاده واکنشی:گرفته شدهتنهادر صورت واضح ، علائم قابل توجهی از استروژن بالا (مانند تشکیل توده ناگهانی جینو یا نفخ شدید) ظاهر می شود. دوز حداقل و مدت زمان کوتاه نگه داشته می شود (به عنوان مثال ، 0. 25mg EOD برای 7-10 روز).

استفاده از دوز کم پیشگیرانه:استفاده شده در aبسیاردوز کم (به عنوان مثال ، {0}}. 125mg {2}}. 25mg دو بار در هفته) در طول چرخه های شناخته شده برای معطر سازی بالا (به عنوان مثال ، تستوسترون + دیانابول) تامانع شدنمسائل قبل از شروع نیاز به نظارت بر علائم هوشیار و کار خون دارد.

● پیش از کنفرانس "خشک کردن":هفته قبل از رقابت با دوزهای کمی بالاتر (به عنوان مثال ، 0.25mg ed یا EOD) برای ریختن آب ، برای {{{0}} استفاده می شود. این دوره همزمان با بیشترین خطر در برابر خرابی استروژن و درد مفاصل ، به طور بالقوه وضعیت اوج به خطر می افتد.

● جذب:پس از تجویز خوراکی به سرعت و کاملاً جذب می شود (99.9 ٪ فراهمی زیستی). غذا کمی میزان جذب را کاهش می دهد اما میزان آن نیست.

● توزیع:به طور گسترده در سراسر بافت ها توزیع می شود. اتصال پروتئین پلاسما تقریباً 60 ٪ (کم) است.

● متابولیسم:در درجه اول در کبد از طریق CYP3A4 و CYP2A6 به یک متابولیت کاربینول غیرفعال متابولیزه می شود.

● حذف نیمه عمر:نیمه عمر حذف ترمینال تقریباً است2-4 روز در مردان(کمی طولانی تر از زنان). سطح پلاسما حالت پایدار در هفته های {1}}} دوز روزانه به دست می آید.

● تمایز انتقادی:با وجود این نیمه عمر حذف ،اثر بیولوژیکی(مهار آروماتاز) به دلیل اتصال آنزیم برگشت ناپذیر ، بسیار طولانی تر است. سنتز آنزیم جدید برای تولید استروژن به طور قابل توجهی مورد نیاز است. این بدان معنی است که اثرات فراتر از حضور دارو در جریان خون است و به خطر ابتلا به سرکوب طولانی مدت و بازگشت مجدد کمک می کند.

این یک نکته مهم است که اغلب اشتباه درک می شود:

● لتروزول یک داروی PCT نیست.هدف PCT این استمجدداًتولید تستوسترون طبیعی (محور HPTA) پس از سرکوب AAS.

● لتروزول PCT را سرکوب می کند.سرکوب شدید استروژن آن حلقه بازخورد هورمونی مورد نیاز برای بازیابی HPTA را مختل می کند. استروژن کم نمی تواند به اندازه کافی تحریک LH و FSH از هیپوفیز را تحریک کند.

● استفاده در طول PCT مضر است:از جمله لتروزول در یک پروتکل سنتی PCT (به عنوان مثال ، در کنار کلومید/Nolvadex/HCG) ضد تولید است و به طور قابل توجهی مانع از بهبود تستوسترون طبیعی خواهد شد. جای آن استسختدر طول چرخه AAS خود برای کنترل استروژن ، و آنقبل از شروع PCT باید به خوبی قطع شود.

● کمرنگ کردن:با توجه به خطر بازگشت دوباره ، متوقف کردن ناگهانی لتروزول پس از استفاده طولانی مدت غیر منطقی است. کاهش دوز (به عنوان مثال ، کاهش فرکانس ابتدا ، سپس دوز) بیش از {{0} هفته قبل از قطع ، یا انتقال به طور خلاصه به یک هوش مصنوعی بسیار خفیف مانند آناستروزول قبل از توقف کامل ، ممکن است به کاهش مجدد کمک کند. با این حال ،ریسک برگشتی قابل توجه است.

مارک	شدید
نام تجاری	Femara ، Letrozole
کاس	112809-51-5
توده مولی	285.310
فرمول	C17H11N5
خلوص	بالاتر از 98 ٪
عذاب	2.5mg*50 کپسول

 

 

هرگونه نیاز ، لطفا با ما تماس بگیرید

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-19128233885

   

                                

 

Letrozole (Femara) یک سورتمه دارویی است که در یک محیط پرخطر مجدداً مجدداً مورد استفاده قرار می گیرد. قدرت بی نظیر آن در سرکوب استروژن باعث می شود تا به سرعت در مبارزه با عوارض جانبی شدید استروژن مانند ژنیکوماستی تهاجمی و احتباس آب شدید در کاربران AAS مؤثر باشد. با این حال ، این قدرت یک شمشیر دو لبه است و باعث می شود سطح استروژن "سقوط" را بسیار آسان کند و منجر به ناتوان کننده عواقب جسمی ، روحی و قلبی عروقی شود. تأثیر منفی آن بر آنابولیسم ، لیپیدها و سلامت مفصل اهداف اصلی بدن سازی را خنثی می کند.

واقعیت این است که مهار کننده های آروماتاز خفیف تر مانند آناستروزول (Arimidex) یا آرومروزین (Exemestane) ، که از نظر معقول با نظارت منظم از خون استفاده می شود ، گزینه های خط اول بسیار ایمن تر و مناسب تر برای مدیریت استروژن در اکثر سناریوهای بدن سازی هستند. SERM هایی مانند تاموکسیفن استاندارد طلا برای درمان ژنیکوماستی فعال هستند. letrozole باید به طور جدی به عنوان یک مشاهده شودگزینه آخرین نسخه، با احتیاط شدید ، حداقل دوز ، مدت زمان کوتاه و هوشیاری مداوم برای اثرات ویرانگر استروژن کم. سوء استفاده از آن نمونه ای از افراط و تفریط های خطرناک بدنسازان را که گاهی اوقات دنبال می کنند ، نشان می دهد ، غالباً هرج و مرج هورمونی عمیق و پایدار را که می تواند القا کند ، دست کم می گیرند. درک قدرت آن ضروری است ، در درجه اول برای قدردانی از بزرگی خطرات ناشی از آن.

تگ های محبوب: Letrozole Fierce (femara) کپسول بدن سازی CAS: 112809-51-5 ، China Fierce Letrozole (Femara) کپسول بدن CAS: 112809-51-5}} تولید کنندگان ، تهیه کنندگان ، کارخانه