stada anastrozole (arimidex) 1mg برای بدن بدن سازی: 120511-73-1

آناستروزول چیست؟ مکانیسم مولکولی و فارماکوکینتیک

● طبیعت شیمیایی:یک مشتق تریازول (1 ، {1}} benzenediacetonitrile ، alpha ، alpha ، alpha '، alpha'-tetramethyl -5- (1H -1 ، 2 ، {7}}}} triazol {{8} Ylmethyl) Exemestane ساختار آن امکان اتصال خاص به آنزیم آروماتاز را فراهم می کند.

● مکانیسم عمل:آناستروزول به عنوان یک عمل می کندمهار کننده رقابتی و برگشت پذیراز آنزیم آروماتاز (سیتوکروم P 450 19 A1). این آنزیم مسئول تبدیل بحرانی (معطر) آندروژن ها - به طور خاص تستوسترون و آندرواستیونیون - به استروژن ها (استرادیول و استرون) است. آناستروزول با اتصال محکم به گروه heme آنزیم ، محل فعال خود را مسدود می کند و از تبدیل پیش سازهای آندروژنی به متابولیت های استروژن جلوگیری می کند.

● قدرت و انتخاب: It achieves near-complete (>96-97 ٪) سرکوب فعالیت آروماتاز در دوزهای درمانی. از نظر مهم ، این کار را انجام می دهدنهبر روی سنتز کورتیکواستروئید آدرنال یا آلدوسترون (بر خلاف مهار کننده های قبلی مانند آمینوگلوتیمید) تأثیر می گذارد ، و به طور قابل توجهی خطرات عوارض جانبی خاصی را کاهش می دهد. در درجه اول تأثیر می گذاردمحیطی(بافت) وپلاسماسطح استروژن.

● فارماکوکینتیک:

جذب:به سرعت جذب خوراکی ، با غلظت اوج پلاسما تقریباً 2 ساعت پس از مصرف رخ می دهد. میزان مصرف مواد غذایی از نظر بالینی تأثیر قابل توجهی در جذب دارد.

○ توزیع:به طور گسترده در بافت های بدن توزیع می شود. اتصال پروتئین پلاسما نسبتاً کم است (تقریباً 40 ٪).

○ متابولیسم:متابولیسم کبدی گسترده در درجه اول از طریق N-dealkylation ، هیدروکسیلاسیون و گلوکورونیداسیون از طریق ایزوآنزیم های متعدد سیتوکروم P450 (CYP3A4 و CYP3A5 مشارکت کننده اصلی) است. آنزیم های اصلی CYP را به طور قابل توجهی مهار نمی کند.

○ حذف و نیمه عمر:نیمه عمر حذف ترمینال تقریباً است40-50 ساعتبشر این نیمه عمر طولانی برای استراتژی دوز بسیار مهم است. از بین بردن عمدتاً از طریق متابولیسم کبدی اتفاق می افتد ، با متابولیت ها به طور عمده در ادرار (تقریباً 85 ٪) و مدفوع (تقریباً 11 ٪) دفع می شود. کمتر از 10 ٪ بدون تغییر دفع می شود.

red سرکوب استروژن قدرتمند:ویژگی اصلی آن کاهش عمیق در سطح استرادیول در گردش است. این دلیل اصلی استفاده از آن است.

ساختار غیر استروئیدی:بر خلاف AIS استروئیدی (Exemestane) ، آناستروزول دارای فعالیت آندروژنیک ، پروژستوژنیک یا استروژنیک نیست. اثرات آن فقط از طریق مهار آروماتاز انجام می شود.

● ویژگی:تأثیر حداقل در سایر مسیرهای استروئیدوژن ، به ویژه هورمونهای آدرنال.

avioviovilation قابل دسترسی خوراکی:از طریق مسیر شفاهی مؤثر است و آن را برای کاربران راحت می کند.

● نیمه عمر طولانی:برای دوز یک بار در روز اجازه می دهد و غلظت پلاسما نسبتاً پایدار را حفظ می کند و نوسانات قله اوج را کاهش می دهد.

● برگشت پذیری:مهار آن رقابتی و برگشت پذیر است. در حالی که قدرتمند است ، سرکوب استروژن دائمی نیست. ترک اجازه می دهد تا فعالیت آروماتاز به تدریج بازگردد زیرا دارو پاک می شود و آنزیم جدید سنتز می شود.

بدنسازان از آناستروزول به طور خاص برای خنثی کردن عوارض جانبی استروژن ناشی از استفاده از استروئیدهای آنابولیک آنابولیک قابلمه (AAS) استفاده می کنند. برنامه های آن صرفاً استکموتپیشگیری کننده:

1. پیشگیری و مدیریت Pynecomastia:این استمتداولبرنامه سطح استروژن بالا ، به ویژه استرادیول: نسبت تستوسترون ، رشد بافت پستان در مردان را تحریک می کند. آناستروزول استرادیول را به شدت کاهش می دهد و از مراحل اولیه رشد غده جلوگیری یا معکوس می کند ("Gyno").

2. کاهش احتباس آب مرتبط با استروژن (نفخ):استروژن بالا باعث افزایش سدیم و آب می شود و منجر به ظاهری پف کرده و صاف می شود که تعریف عضلات را مبهم می کند. آناستروزول به دستیابی به ظاهری خشک تر ، سخت تر و عروقی کمک می کند.

3. پیشبرد تجمع چربی استروژن:در حالی که مشعل چربی نیست ، استروژن بالا می تواند باعث افزایش چربی در مناطق خاص (باسن ، شکم پایین ، قفسه سینه) در افراد مستعد ژنتیکی شود. کنترل استروژن می تواند به مدیریت توزیع چربی بدن کمک کند.

4. تثبیت خلقی پتانسیل (بحث برانگیز):برخی از کاربران هنگام کنترل استروژن در طول چرخه با دوز بالا ، گزارش کاهش عاطفی را کاهش می دهند (نوسانات استروژن می تواند انتقال دهنده های عصبی مانند سروتونین را تحت تأثیر قرار دهد). با این حال ،زیادسرکوب می تواند منجر به مسائل مربوط به خلق و خوی کم استروژن شود.

5. پشتیبانی از درمان پس از چرخه (PCT - به زیر مراجعه کنید):از لحاظ استراتژیک استفاده می شوددر طولمرحله کمرنگ یک چرخه یا PCT خیلی زود (قبل از تأثیر کامل SERM ها) برای جلوگیری از افزایش مجدد استروژن به عنوان تستوسترون اگزوژن خارج می شود و تولید درون زا هنوز سرکوب می شود.

● پیشگیری از ژنیکوماستی:این یک استواقعیو در هنگام استفاده مناسب از مزایای قابل توجه.

redition تعریف عضلات بهبود یافته (از طریق کاهش آب):قابل دستیابی ، کمک به یک بدن زیبایی شناسی در چرخه.

● اجتناب از عوارض جانبی استروژن:برای نفخ و توزیع/خلق و خوی بالقوه چربی در افراد مستعد مؤثر است.

debunking اسطوره:

an یک عامل آنابولیک نیست:آناستروزول این کار را می کندنهعضله بسازید. اثرات آن از طریق مدیریت عوارض جانبی غیرمستقیم است.

not یک تقویت کننده تستوسترون:در حالی که استروژن را پایین می آوردقوطیتستوسترون آزاد قابل اندازه گیری را کمی افزایش دهید (با کاهش هورمون جنسی اتصال گلوبولین - SHBG - تولید و از بین بردن بازخورد منفی استروژن در HPTAدر افراد طبیعی) ، این اثر استحاشیه ای و بی ربطدر طی یک چرخه با استفاده از تستوسترون اگزوژن ، که به هر حال تولید طبیعی را خاموش می کند. عمل اصلی آن کاهش استروژن است.

○ اثر "سخت شدن":این فقط به دلیل کاهش احتباس آب است ، نه تأثیر مستقیم بر روی بافت عضلانی.

اصل مهم:دوز آناستروزول استبسیار فردیو بستگی به این دارد:

    ●ترکیبات خاص AAS مورد استفاده (به عنوان مثال ، تستوسترون به راحتی معطر می شود ، دایانابول بسیار ، پریموبولان با حداقل).

    ●کل دوز هفتگی ترکیبات معطر.

    ●فعالیت آنزیم آروماتاز فردی (ژنتیک ، چربی بدن ٪).

    ●حساسیت کاربر به استروژن (برخی از آنها سطح بالاتری را بدون مشکل تحمل می کنند).

● کار خون منظم (سنجش حساس به استرادیول LC/MS/MS):این برای استفاده ایمن و مؤثر غیر قابل مذاکره است. حدس زدن بر اساس علائم خطرناک است.

cycles چرخه های خطر معطر کم متوسط (به عنوان مثال ، {1}} mg تستوسترون/هفته):اغلب با شروع می شود{{0}}. 25mg تا 0.5mgبه صورت خوراکیهر روز دیگر (EOD)یا حتیدو بار در هفته (به عنوان مثال ، دوشنبه/پنجشنبه). بسیاری از کاربران به کمتر از 1 میلی گرم در هفته نیاز دارند.

    ●High Aromatization Risk Cycles (e.g., Testosterone >500 میلی گرم در هفته ، اضافه کردن Dianabol/Equipoise):ممکن است نیاز داشته باشد0. 5mg eodیا بالقوه0. 5mg روزانهبشر دوزهای بیش از 1 میلی گرم روزانه هستندبه ندرتتوجیه شده در بدن سازی و به طرز چشمگیری خطرات را افزایش می دهد.

strategy استراتژی کلیدی: کم شروع کنید (به عنوان مثال ، {0}}. 25mg EOD). بعد از هفته 3-4 کار کنید.دوز را تنظیم کنیدتنهادر مورد نتایج خون که E2 میانی را هدف قرار می دهد (به عنوان مثال ، {2}} pg/ml در سنجش حساس).بیشتر بهتر نیستهدف این استکنترل کردن، نه نابودی استروژن.

    ●آناستروزول به طور معمول آغاز می شود1-3 هفته ها پس از شروع چرخه AAS معطربشر این امر به سطح استروژن پایه اجازه می دهد تا اندکی افزایش یابد و باعث می شود تا از طریق کار خون و علائم ، دوز AI لازم را آسان تر کنید. شروع یک هوش مصنوعی به طور همزمان با اولین تزریق تستوسترون اغلب غیر ضروری است و خطر ابتلا به بیش از حد را به خطر می اندازد.

    ●ادامه دارددر طول مدتاز چرخه ای که ترکیبات معطر در آن وجود دارد.

● کمرنگ کردن:پس از قطع AA های معطر ، آناستروزول استنهناگهان متوقف شد. کاهش تدریجی در هفته 1-2 (به عنوان مثال ، نصف کردن دوز/فرکانس) اغلب برای جلوگیری از بازگشت سریع استروژن به عنوان آندروژن های اگزوژن سیستم را پاک می کند. این امر به ویژه در صورت انتقال به PCT بسیار مهم است.

در45 ساعت نیمه عمربسیار مهم است:

levels سطح پایدار:در حالی که مهار معقول آروماتاز را حفظ می کند ، برای یک بار در روز یا حتی هر روز دیگر می تواند دوز می کند.

● اجتناب از نوسانات:دوز روزانه یا EOD از قله ها و فرورفتگی های بزرگ در غلظت دارو جلوگیری می کند و منجر به سرکوب استروژن پایدار می شود.

● تنظیم صبر:با توجه به نیمه عمر طولانی و زمان پاسخ دادن به سطح استرادیول (خود استرادیول نیمه عمر دارد) ، باید با احتیاط تنظیمات دوز انجام شود. حداقل {2}}} روز (یا طولانی تر) پس از تغییر دوز قبل از آزمایش مجدد سطح استرادیول صبر کنید.

نقش آناستروزول در PCT استبحث برانگیز و اغلب سوء تفاهم:

focus تمرکز سنتی PCT:سنگ بنای PCT در حال راه اندازی مجدد محور هیپوتالاموس-هیپوفیز (HPTA) با استفاده از SERMS (تعدیل کننده های گیرنده استروژن انتخابی) مانند کلومفن (کلومید) و تاموکسیفن (Nolvadex) است. این گیرنده های استروژن بلوک در هیپوتالاموس/هیپوفیز ، بازخورد منفی و تحریک تولید GNRH/FSH/LH را برای پرش به سنتز تستوسترون طبیعی.

● خطر بازگشت:هنگام متوقف کردن AAS معطر با دوز بالا ، دوره ای وجود دارد که تستوسترون اگزوژن به سرعت در حال پاکسازی است ، اما بیضه ها هنوز سرکوب می شوند و تستوسترون قابل توجهی را تولید نمی کنند. با این حال ، فعالیت آنزیم آروماتاز باقیمانده باقی مانده است. این یک پنجره موقت ایجاد می کند که در آن سطح استروژن دوباره می تواند دوباره برگرددنسبیبه سطح تستوسترون بسیار پایین ، به طور بالقوه باعث ایجاد شعله ور شدن Gyno و جلوگیری از خلق و خوی بازیابی می شود.

● استفاده استراتژیک و کوتاه مدت:برخی از پروتکل ها طرفداری می کننددوز کماز آناستروزول (به عنوان مثال ،{{0}}. 25mg EOD یا 0.25mg هر 3 روز) فقط در هفته اول 1-2 هفته PCT، همپوشانی با شروع SERMS. هدف این است که این بازگشت مجدد استروژن اولیه را در حالی که SERM ها شروع به تحریک HPTA می کنند ، بی پروا است.در کل PCT ادامه ندارد.

● چرا در PCT طولانی مدت نیست؟استروژن استاساسیبرای بازیابی HPTA. این نقش در تعدیل حساسیت GNRH و سنتز تستوسترون در بیضه ها ایفا می کند.سرکوب بیش از حد استروژن در طول PCT با هوش مصنوعی می تواند به شدت مختل یا جلوگیری از بهبودی کامل HPTA را ایجاد کند.SERM ها محاصره استروژن لازم را فراهم می کننددر هیپوفیز/هیپوتالاموسبدون خرابی سطح استروژن سیستمیک مورد نیاز برای عملکرد بیضه.

redit توصیه PCT:متداول ترین و به طور کلی ترین رویکرد این است کهفقط به SERMS (Clomid & Nolvadex) برای PCT اعتماد کنیدبشر اگر از آناستروزول استفاده شود ، باید با دوز بسیار کم و فقط برای همان ابتدا با احتیاط شدید باشد. نظارت بر کار خون بسیار مهم است.

سوء استفاده از آناستروزول خطرات قابل توجهی در سلامتی دارد:

strogen در حال سقوط استروژن (hypoestrogenism):شایع ترین و جدی ترین عارضه جانبی از مصرف بیش از حد. علائم شامل:

pain درد و سفتی شدید مفاصل (به دلیل از دست دادن اثر محافظ استروژن بر کلاژن و غضروف)

dee ناتوان کننده خستگی و بی حالی

intory به طور قابل توجهی افسرده ، تحریک پذیری ، اضطراب ، حتی افسردگی

ers بی خوابی

○ از دست دادن میل جنسی و اختلال نعوظ (استروژن برای عملکرد جنسی مردان بسیار مهم است)

is از دست دادن تراکم مواد معدنی استخوان با سرکوب طولانی مدت (افزایش خطر شکستگی)

○ خطر ابتلا به آسیب تاندون به طرز چشمگیری افزایش یافته است

○ ظاهر "خشک شده" ، اما با تأثیر منفی سلامت و عملکرد.

insrits خطرات قلبی عروقی:در حالی که استروژن را پایین می آوردقدرتبه نظر می رسد مفید است (همانطور که E2 بالا به لخته شدن مرتبط است) ،استروژن بیش از حد کم برای سلامت قلبی عروقی در مردان مضر استبشر استروژن به حفظ پروفایل های کلسترول سالم (افزایش HDL ، کاهش LDL) کمک می کند ، از عملکرد اندوتلیال پشتیبانی می کند و اثرات ضد التهابی دارد. آناستروزول می تواند بر پروفایل های لیپیدها تأثیر منفی بگذارد (افزایش کلسترول کل ، LDL ، کاهش HDL).

اثرات شناختی:تأثیر منفی بالقوه بر حافظه و عملکرد شناختی با استروژن کم مزمن.

● موارد منع مصرف:زنان قبل از یائسگی (باعث ایجاد اختلال عمیق هورمونی می شوند) ، افراد مبتلا به پوکی استخوان شدید ، حساسیت شناخته شده. احتیاط شدید در مبتلایان به بیماری قلبی عروقی از قبل موجود یا اختلالات لیپیدی.

مارک	خیابان
نام تجاری	Arimidex ، Aremed ، Anastrazole ؛ آناستروزول ؛ ICI-D1033 ؛ zd -1033
کاس	120511-73-1
توده مولی	293.374
فرمول	C17H19N5
خلوص	بالاتر از 98 ٪
عید	1mg*50/بطری

 

 

هرگونه نیاز ، لطفا با ما تماس بگیرید

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-19128233885

   

                                

 

آناستروزول 1mg یک ماده دارویی قوی با نقش قطعی و باریک در بدن سازی است: مدیریت عوارض جانبی استروژن از استروئیدهای آنابولیک قابل معطر. قدرت آن در ویژگی و قدرت آن نهفته است. با این حال ، این قدرت یک شمشیر دو لبه است.این یک داروی تقویت کننده عملکرد به خودی خود نیست. این یک داروی مدیریت عوارض جانبی است.استفاده مؤثر و ایمن آن:

1. احترام به قدرت آن:با میکرودوز شروع کنید (اغلب تبلت 1MG را تقسیم می کنید).

2. کار خون قابل قبول:نظارت منظم استرادیول (با استفاده از سنجش های حساس)تنهاراهی برای دوز دقیق

3. درک این که استروژن ضروری است:هدف این استکنترل کردن، نه ریشه کن کردن حفظ سطح استروژن فیزیولوژیکی برای سلامت مفاصل ، سلامت قلبی عروقی ، میل جنسی ، خلق و خوی و تراکم استخوان بسیار مهم است.

4. استفاده طولانی مدت از کار:فقط در چرخه هایی که به آن نیاز دارند و به طور بالقوه بسیار کوتاه در PCT اولیه استفاده کنید.

5.Prioritizing Health:اهداف بدن سازی هرگز نباید سلامت اساسی را نادیده بگیرد. سوء استفاده از آناستروزول خطرات قابل توجهی ، گاه غیرقابل برگشت ، سلامتی دارد. گنجاندن آن در یک چرخه استروئید باید یک تصمیم با دقت در نظر گرفته شده بر اساس ترکیبات مورد استفاده ، پاسخ فردی و با هوشیاری مداوم از طریق نظارت پزشکی باشد.

تگ های محبوب: stada anastrozole (arimidex) 1mg برای بدن سازی CAS: 120511-73-1 ، چین stada anastrozole (arimidex) 1mg برای بدن سازی CAS: 120511-73-1} تولید کنندگان ، تأمین کنندگان ، کارخانه