STROMUSC Boldane (Boldenolone Undecylenate) با کیفیت بالا-600 میلی گرم در میلی لیتر برای بدنسازی CAS: 13103-34-9

Boldenone Undecylenate: مروری جامع دارویی و بالینی

بولدنون آندسیلنات یکی از ترکیبات ساختاری جذاب‌تر در خانواده وسیع‌تر استروئیدهای آندروژنیک آنابولیک (AAS) است. این ماده که در اصل برای کاربردهای دامپزشکی به جای پزشکی انسانی سنتز شده بود، در چند دهه گذشته توجه قابل توجهی را در جوامع ورزشی و فیزیک{2}}به خود جلب کرده است. درک معماری شیمیایی، رفتار فارماکودینامیک و مشخصات بالینی آن مستلزم حرکت فراتر از فولکلور ورزشگاه و بررسی این ترکیب از طریق دریچه فارماکولوژی، غدد درون ریز و سم شناسی است.

در هسته آن، بولدنون آندسیلنات نوع استری شده آندسیلنات بولدنون است که خود مشتقی از تستوسترون است. اصلاح ساختاری در موقعیت‌های C1 و C2 اتفاق می‌افتد، جایی که یک پیوند دوگانه وارد می‌شود-به طور خاص، بولدنون 1-دهیدروتستوسترون است. این تغییر به ظاهر جزئی، اساساً نسبت آندروژنیک-به آنابولیک ترکیب را در مقایسه با هورمون اصلی آن تغییر می‌دهد. استر undecylenate متصل به گروه 17-بتا هیدروکسیل نه به عنوان یک فارماکوفور فعال بلکه به عنوان یک مکانیسم انتقال عمل می کند و به طور چشمگیری باعث کاهش آزاد شدن هورمون فعال از محل تزریق به گردش خون سیستمیک می شود.

استر undecylenate به طور قابل توجهی از بسیاری از استری‌سازی‌های دیگر مورد استفاده در شیمی استروئیدها طولانی‌تر است-از انانتات، سیپیونات و حتی دکانوات از نظر طول زنجیره کربن. این استریفیکاسیون خاص در طول توسعه ترکیب برای ایجاد یک الگوی آزادسازی بسیار طولانی انتخاب شد، و آن را برای پروتکل‌های تجویز دامپزشکی که در آن دوز مکرر غیرعملی است، مناسب می‌کند. غلظت 600 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر اشاره‌شده در آماده‌سازی‌های مختلف زیرزمینی، فرمولاسیون فوق‌اشباع را نشان می‌دهد که به طور قابل‌توجهی از غلظت محصولات دامپزشکی درجه دارویی، که معمولاً حاوی 25-50 میلی‌گرم در میلی‌لیتر یا غلظت‌های مشابه هستند، بیشتر است. چنین آماده سازی های با غلظت بالا نگرانی هایی را در مورد عقیمی، تب زایی و واکنش های محل تزریق ایجاد می کند.

Boldenone undecylenate اولین بار از تحقیقات دارویی در دهه 1960 پدیدار شد، با Squibb آن را با نام تجاری Equipoise برای استفاده در دامپزشکی-به ویژه برای اسب ها معرفی کرد. نشانه های تایید شده آن بر بهبود وضعیت عمومی و اشتها در حیوانات ناتوان و همچنین حمایت از افزایش وزن در اسب ها متمرکز است. قابل ذکر است که هرگز برای مصرف انسان در ایالات متحده یا اکثر حوزه های قضایی دیگر مورد تایید قرار نگرفت و کاملاً در حوزه دامپزشکی باقی ماند.

منشا دامپزشکی این ترکیب چندین ویژگی دارویی آن را توضیح می دهد. اسب‌ها ترکیبات چربی دوست را متفاوت از انسان‌ها متابولیزه و توزیع می‌کنند، و فرمول‌ها برای تزریق عضلانی در حیوانات بزرگ با توده عضلانی قابل‌توجه بهینه شدند. ترجمه این پارامترهای دامپزشکی به فیزیولوژی انسان شامل برون یابی قابل توجهی است و خطرات ذاتی را به همراه دارد.

فعالیت دارویی بولدنون آندسیلنات از تبدیل آن به بولدنون در داخل بدن پس از هیدرولیز استر ناشی می شود. پس از آزاد شدن، بولدنون به عنوان آگونیست در گیرنده های آندروژن عمل می کند و مسیر ژنومی متعارف سیگنال دهی آندروژن را آغاز می کند. اصلاح 1-دهیدرو میل ترکیبی به 5-آلفا ردوکتاز را کاهش می دهد، به این معنی که به آسانی به دی هیدروبولدنون تبدیل نمی شود که تستوسترون به دی هیدروتستوسترون تبدیل می شود. این مقاومت متابولیکی پروفایل فعالیت بافت خاص آن را تغییر می دهد.

Boldenone خواص آنابولیک متوسط ​​همراه با فعالیت آندروژنی نسبتاً کاهش یافته را در مقایسه با تستوسترون نشان می دهد. اتصال قوی به گلوبولین اتصال دهنده هورمون جنسی (SHBG) را نشان می دهد، که به طور متناقضی می تواند کسر آزاد سایر استروئیدهای تجویز شده همزمان را با جابجایی آنها از پروتئین های حامل افزایش دهد. همچنین به نظر می‌رسد که این ترکیب گلبول‌های قرمز-تولید گلبول‌های قرمز- را به شدت تحریک می‌کند، اثری که هم در مدل‌های حیوانی و هم در گزارش‌های انسانی مستند شده است. این خاصیت اریتروژنیک در واقع یکی از دلایل سودمندی دامپزشکی آن بود، زیرا بهبود ظرفیت حمل اکسیژن-به عملکرد ورزشی اسب کمک می‌کند.

بر خلاف بسیاری از مشتقات تستوسترون، بولدنون از طریق آنزیم آروماتاز ​​به استروژن معطر نمی‌شود. با این حال، کاملاً- غیر معطر نیست. تبدیل ردیابی می تواند رخ دهد، و خود ترکیب دارای برخی فعالیت های استروژنی ذاتی است، اگرچه به طور قابل ملاحظه ای خفیف تر از تستوسترون است. به طور مشابه، به نظر می رسد که متابولیت کاهش یافته 5 آلفای آن در اکثر بافت ها دارای حداقل فعالیت آندروژنی باشد، و نگرانی در مورد عوارض جانبی آندروژنی مانند بزرگ شدن پروستات و آلوپسی آندروژنیک را کاهش می دهد، اگرچه این خطرات کاملاً وجود ندارند.

استر undecylenate یکی از طولانی ترین نیمه عمرهای حذفی{0}} را در بین استرهای استروئیدی تزریقی ایجاد می کند. مطالعات فارماکوکینتیک در زمینه‌های دامپزشکی نشان می‌دهد که نیمه عمر پایانی-تقریباً 14-16 روز طول می‌کشد، اگرچه برخی منابع به این محدوده اشاره می‌کنند که بسته به روش سنجش و گونه‌های مورد مطالعه، دامنه‌های طولانی‌تری را نیز افزایش می‌دهند. این نیمه عمر طولانی ناشی از چربی دوستی بالای استر، هیدرولیز آهسته توسط استرازها، و متعاقب آن آزادسازی طولانی مدت از ذخایر چربی و ماهیچه است.

نیمه عمر طولانی- پیامدهای بالینی قابل توجهی دارد. برای رسیدن به غلظت-وضعیت ثابت به چندین هفته نیاز است و حذف کامل از بدن پس از قطع مصرف می‌تواند ماه‌ها طول بکشد تا هفته‌ها. این زمان طولانی مدت اقامت بر بهبود غدد درون ریز، پنجره های تشخیص در صفحه نمایش ضد دوپینگ و مدت زمان عوارض جانبی احتمالی تأثیر می گذارد. این ترکیب عمدتاً در کبد از طریق مسیرهای تبدیل زیستی فاز I و فاز II متابولیزه می شود و متابولیت ها از طریق کلیه و مدفوع دفع می شوند.

در محیط‌های دامپزشکی، boldenone undecylenate افزایش قابل اعتمادی در توده بافت بدون چربی ایجاد می‌کند، احتباس نیتروژن را بهبود می‌بخشد و اثراتی{0}}افزایش اشتها دارد که از ویژگی‌های آنابولیک اساسی فعال‌سازی گیرنده آندروژن است. این ترکیب سنتز پروتئین را در سطح سلولی افزایش می دهد، مسیرهای سیگنال دهی میوژنیک را تنظیم می کند و تعادل مثبت نیتروژن را ارتقا می دهد. این مکانیسم‌ها منحصر به بولدنون نیستند، بلکه فعالیت آنابولیک مشترک تمام ترکیبات AAS را نشان می‌دهند.

اثرات اریتروپوئیتیک شایسته ذکر ویژه است. به نظر می رسد بولدنون تولید اریتروپویتین را تحریک می کند یا حساسیت مغز استخوان به اریتروپویتین را افزایش می دهد و در نتیجه سطح هماتوکریت و هموگلوبین را افزایش می دهد. در حالی که این ممکن است از نظر تئوری استقامت را از طریق بهبود اکسیژن رسانی افزایش دهد، خطر ابتلا به پلی سیتمی، افزایش ویسکوزیته خون و حوادث ترومبوآمبولی را نیز افزایش می دهد. چندین گزارش موردی در ادبیات پزشکی، پلی سیتمی شدید را در افرادی که از بولدنون استفاده می‌کنند، نشان می‌دهند که گاهی اوقات نیاز به فلبوتومی درمانی دارند.

استفاده از boldenone undecylenate در انسان-به ویژه در دوزهای فوق فیزیولوژیکی و در آماده‌سازی‌های زیرزمینی کنترل‌نشده-خطرات سلامتی قابل‌توجهی دارد. مسمومیت قلبی عروقی شاید مهم ترین نگرانی باشد. استفاده از AAS به طور کلی با تغییرات نامطلوب پروفایل لیپیدی مرتبط است: کاهش لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL)، افزایش لیپوپروتئین با چگالی پایین (LDL) و تری گلیسیرید بالا. بولدنون به طور خاص به نظر می رسد که کلسترول HDL را کاملاً قوی سرکوب می کند و خطر آترواسکلروتیک را تسریع می کند. همراه با پلی سیتمی فوق الذکر، نمایه خطر قلبی عروقی به ویژه نگران کننده می شود.

اثرات کبدی، در حالی که نسبت به استروئیدهای خوراکی آلکیله 17 آلفا کمتر مشخص است، هنوز باید مورد توجه قرار گیرد. اگرچه بولدنون C17-alpha alkylated نیست و بنابراین از سمیت مستقیم کبدی مرتبط با ترکیباتی مانند متیل تستوسترون یا استانوزولول جلوگیری می کند، هر استروئید برون زا می تواند سنتز پروتئین کبدی، تولید فاکتور انعقادی و متابولیسم لیپید را تحت تاثیر قرار دهد. راه های تزریقی فشار کبدی را کاهش می دهد اما از بین نمی برد.

اختلال غدد درون ریز از الگوهای قابل پیش بینی پیروی می کند. تجویز اگزوژن آندروژن محور هیپوتالاموس-هیپوفیز- را از طریق بازخورد منفی، کاهش ترشح هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و فولیکول{3}}هورمون محرک (FSH) سرکوب می کند. این سرکوب منجر به آتروفی بیضه، اختلال در اسپرم زایی و هیپوگنادیسم می شود که می تواند تا مدت ها پس از قطع ادامه یابد. بازیابی تولید تستوسترون درون زا پس از قطع بولدنون به دلیل نیمه عمر طولانی مدت آن پیچیده است. این ترکیب هفته ها یا ماه ها پس از تزریق نهایی سرکوب کننده باقی می ماند و حالت هیپوگنادال را طولانی می کند.

اثرات پوستی و زیبایی شامل آکنه ولگاریس، سبوره و در افراد مستعد آلوپسی آندروژنتیک است. با توجه به فعالیت آندروژنیک این ترکیب، ویریل‌سازی در زنان مصرف‌کننده خطر قابل‌توجهی است، اگرچه ممکن است نسبت به تستوسترون یا ترکیبات آندروژنی بیشتر ویریل‌کننده‌تر باشد. عمیق شدن صدا، هیرسوتیسم، بزرگ شدن کلیتورال و بی نظمی های قاعدگی نشان دهنده پیامدهای بالقوه است.

اثرات روانپزشکی مرتبط با استفاده از AAS به طور گسترده شامل اختلالات خلقی، تحریک پذیری، پرخاشگری، و در افراد آسیب پذیر، عواقب روانی شدیدتر است. اینکه آیا بولدنون در مقایسه با سایر AAS خطرات عصب روانپزشکی منحصر به فردی را به همراه دارد یا خیر، هنوز مشخص نیست، اما در معرض خطرات کلی همان تعدیل آندروژنیک عملکرد سیستم عصبی مرکزی است.

نام تجاری	STROMUSC
نام های تجاری	Boldane، Equipoise، Parenabol، Vebonol
CAS	13103-34-9
جرم مولی	452.679
فرمول	C30H44O3
خلوص	بالای 98 درصد
ظرفیت/بطری	600 میلی گرم / میلی لیتر، 10 میلی لیتر / بطری

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

Boldenone undecylenate به عنوان یک عامل آنابولیک دامپزشکی که از طریق اقتصاد زیرزمینی افزایش عملکرد به استفاده انسانی رسید، جایگاه منحصر به فردی را در تاریخ دارویی اشغال می کند. تغییرات ساختاری آن ترکیبی با فعالیت طولانی مدت، اثرات آنابولیک متوسط ​​و ویژگی های متابولیک متمایز تولید می کند.

تگ های محبوب: -استروموسک بولدان با کیفیت بالا (بولدنولون آندسیلنات) 600 میلی‌گرم در میلی‌لیتر برای بدنسازی cas:13103-34-9، چین استروموسک بولدان با کیفیت بالا (بولدنولون آندسیلنات) 600 میلی‌گرم در میلی‌لیتر برای بدنسازی، تولیدکنندگان، 3 تامین‌کنندگان-13193