STROMUSC Letrozole (Femara) با کیفیت بالا 2.5 میلی گرم برای بدنسازی CAS: 112809-51-5

   لتروزول چیست؟

لتروزول که با نام تجاری Femara در میان سایرین به بازار عرضه می شود، متعلق به نسل سوم مهارکننده های آروماتاز ​​غیراستروئیدی-است. در ابتدا برای کاربردهای انکولوژیکی توسعه یافته بود، با اتصال برگشت پذیر به گروه هم از آنزیم آروماتاز-یک آنزیم وابسته به سیتوکروم P450- که مسئول تبدیل محیطی آندروژن ها به استروژن است، عمل می کند. با انسداد این مسیر بیوشیمیایی، لتروزول به طور موثر تولید استروژن سیستمیک را تقریباً 98 درصد در جمعیت‌های خاص بیماران سرکوب می‌کند و آن را به یکی از قوی‌ترین عوامل کاهش‌دهنده استروژن در فارماکولوژی بالینی تبدیل می‌کند.

آماده سازی دارویی استاندارد به صورت قرص خوراکی 2.5 میلی گرمی ارائه می شود که معمولاً یک بار در روز در محیط های پزشکی تجویز می شود. معماری مولکولی آن-به‌ویژه ساختار بنزیل نیتریل جایگزین شده-به مهار رقابتی و در عین حال برگشت‌پذیر اجازه می‌دهد و آن را از مهارکننده‌های آروماتاز ​​استروئیدی مانند Exemestane، که از طریق مکانیسم غیرفعال‌سازی غیرقابل برگشت آنزیم بر اساس مکانیسم{4}}بر اساس غیرفعال شدن آنزیم عمل می‌کند، متمایز می‌کند.

درک رفتار زمانی لتروزول در بدن برای هر کسی که برنامه‌های غیر برچسب{0}} آن را بررسی می‌کند ضروری است. پس از مصرف خوراکی، این ترکیب جذب سریع با فراهمی زیستی نزدیک به 100 درصد را نشان می دهد. حداکثر غلظت پلاسمایی معمولاً در طی یک تا دو ساعت پس از مصرف در شرایط ناشتا ظاهر می‌شود، اگرچه غذا به طور قابل‌توجهی میزان قرار گرفتن در معرض کل را تغییر نمی‌دهد.

نیمه عمر دفع لتروزول به طور متوسط ​​تقریباً 40 تا 50 ساعت است-تقریباً دو روز{4}}با غلظت‌های ثابت{5}}در پلاسما که معمولاً پس از دو تا شش هفته دوز ثابت روزانه حاصل می‌شود. این نیمه عمر طولانی پیامدهای عملی برای فرکانس دوز و پروتکل‌های بازیابی دارد. این دارو عمدتاً از طریق ایزوآنزیم‌های سیتوکروم P450 3A4 و 2A6 تحت متابولیسم کبدی قرار می‌گیرد و یک متابولیت غیرفعال کاربینول تولید می‌کند که متعاقباً از طریق مسیرهای کلیوی حذف می‌شود.

در خرده فرهنگ‌های بدنسازی، لتروزول نقش مهمی بر مدیریت استروژن در طول چرخه‌های آنابولیک{0}}استروئید آندروژنیک (AAS) ایفا می‌کند. بسیاری از ترکیبات آنابولیک برون زا-به ویژه تستوسترون و استرهای مختلف آن، و همچنین مشتقات متعدد ناندرولون و بولدنون{3}}در معرض آروماتیزاسیون به استرادیول قرار می گیرند. در حالی که استروژن عملکردهای فیزیولوژیکی حیاتی را حتی در فیزیولوژی مردان حفظ می کند، استفاده از AAS فوق فیزیولوژیکی می تواند غلظت استروژن را بسیار فراتر از آستانه هموستاتیک ایجاد کند.

افزایش استروژن از طریق چندین مسیر نامطلوب ظاهر می شود: ژنیکوماستی (تشکیل بافت غده سینه در مردان)، احتباس آب زیر جلدی که منجر به زیبایی نفخ و افزایش فشار خون، افزایش الگوهای رسوب چربی، و اختلالات خلقی می شود. قدرت فوق‌العاده لتروزول در سرکوب آروماتاز ​​باعث می‌شود که از لحاظ نظری برای افرادی که به دنبال کنترل تهاجمی استروژن در طول چرخه‌های ترکیبات آروماتیزاسیون بالا هستند، جذاب باشد.

چندین ویژگی لتروزول را از مهارکننده‌های آروماتاز ​​جایگزین و تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن (SERM) متمایز می‌کند که معمولاً در محافل تقویت بدن مورد بحث قرار می‌گیرند:

گرادیان قدرت:در میان مهارکننده‌های آروماتاز ​​بالینی موجود، لتروزول در مقایسه با آناستروزول (آریمیدکس) سرکوب استروژن بهتری را نشان می‌دهد. در حالی که آناستروزول معمولاً بسته به دوز مصرفی، استرادیول در گردش را 50-80 درصد کاهش می‌دهد، سرکوب لتروزول در بسیاری از کاربران تقریباً{4}}به حذف کامل نزدیک می‌شود. این قدرت نشان دهنده یک شمشیر دولبه-برای مسائل سرسخت استروژنی است، اما در صورت مدیریت نادرست غیرقابل بخشش است.

مهار برگشت پذیر:برخلاف اگزمستان (آروماسین)، که آنزیم‌های آروماتاز ​​را تا زمانی که بدن آنزیم‌های جدید را سنتز نکند، به طور دائم از کار می‌اندازد، مهار رقابتی لتروزول اجازه می‌دهد تا با کاهش غلظت دارو، عملکرد آنزیم از سر گرفته شود. این تفاوت فارماکولوژیک بر جدول زمانی بهبودی و ملاحظات بازگشت تاثیر می گذارد.

تاثیر پروفایل لیپیدی:همه مهارکننده‌های آروماتاز ​​می‌توانند با کاهش اثرات محافظتی استروژن بر سلامت قلب و عروق بر متابولیسم لیپید تأثیر منفی بگذارند. با این حال، مشاهدات بالینی محدود و حکایتی نشان می‌دهد که لتروزول ممکن است در مقایسه با برخی از جایگزین‌ها، اثرات بارزتری بر کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL) داشته باشد که نظارت بر قلب و عروق را تضمین می‌کند.

نفوذ سیستم عصبی مرکزی:لتروزول از سد خونی-مغزی عبور می‌کند و به طور بالقوه بر سنتز نوراستروئید و تنظیم خلق و خوی تأثیر مستقیم‌تری نسبت به برخی از داروهای مقایسه‌کننده دارد. کاربران اغلب اثرات روانشناختی را گزارش می‌کنند که از بی‌حسی عاطفی گرفته تا علائم افسردگی حین استفاده را شامل می‌شود.

استقرار عملی لتروزول در تقویت بدن به طور کلی به سه کاربرد طبقه بندی می شود:

مدیریت پیشگیرانه استروژن:در طول چرخه هایی که ترکیبات معطر کننده متوسط{{0} تا-بالا را در خود جای می دهند، برخی از پزشکان از لتروزول با دوز پایین-پیشگیرانه استفاده می کنند تا استروژن را در محدوده مورد نظر حفظ کنند تا اینکه به عوارض جانبی ثابت شده واکنش نشان دهند.

مداخله ژنیکوماستی واکنشی:شاید مورد بحث ترین کاربرد شامل رسیدگی به مراحل اولیه-توسعه ژنیکوماستیال باشد. هنگامی که بافت غده شروع به تشکیل می‌کند-اغلب با حساسیت زیرآرئولار، خارش یا توده‌های قابل لمس علامت می‌شود-سرکوب تهاجمی استروژن از نظر تئوری پیشرفت را متوقف می‌کند و در برخی موارد اولیه، ممکن است تا حدی وضعیت را قبل از اینکه یکپارچگی بافت فیبری رخ دهد معکوس کند.

قبل از{0}مسابقه دستکاری آب:در هفته‌های پایانی قبل از مسابقات بدنسازی، برخی از رقبا از اثر ادرارآور قوی لتروزول{0}}از طریق کاهش استروژن استفاده می‌کنند و احتباس آب زیر جلدی را به حداقل می‌رسانند تا ظاهری "خشک" و مخطط که روی صحنه ارزشمند است را به دست آورند.

هنگامی که به طور مناسب زمینه سازی شود، مزایای بالقوه مرتبط با استفاده از لتروزول در بدنسازی عبارتند از:

●پیشگیری از ژنیکوماستی:با کاهش چشمگیر در دسترس بودن سوبسترای استروژن، لتروزول می تواند از تکثیر-گیرنده-واسطه شده استروژن بافت غدد پستانی جلوگیری کند.

● پالایش زیبایی شناختی:کاهش استروژن با کاهش احتباس آب خارج سلولی ارتباط دارد، که به طور بالقوه باعث افزایش کیفیت عضلانی و دید عروقی می شود.

●ثبات خلقی (پارادوکسیکال):در حالی که برخی دچار صاف شدن عاطفی می شوند، برخی دیگر کاهش نوسانات خلقی، تحریک پذیری، یا حساسیت عاطفی مربوط به استروژن را گزارش می کنند.

مدولاسیون پرولاکتین (غیر مستقیم):با کاهش استروژن، که ترشح پرولاکتین را از طریق مسیرهای هیپوتالاموس{0}}هیپوفیز تحریک می‌کند، لتروزول ممکن است به طور غیرمستقیم برای افرادی که عوارض جانبی مرتبط با پرولاکتین را از برخی ترکیبات 19-nor تجربه می‌کنند، سودمند باشد.

با این حال، این مزایای بالقوه باید در مقابل خطرات قابل توجه سنجیده شود. استروژن سرکوب شده مزمن در فیزیولوژی مردان، حفظ تراکم مواد معدنی استخوان را مختل می کند، پروفایل لیپیدی را مختل می کند، میل جنسی و عملکرد نعوظ را به خطر می اندازد و به طور بالقوه بر عملکرد شناختی و سلامت قلب و عروق تأثیر می گذارد.

دوز پزشکی برای کاربردهای سرطانی 2.5 میلی گرم در روز است. در زمینه های بدنسازی، چنین دوزهایی اغلب بیش از حد و به طور بالقوه برای مدیریت استروژن خطرناک هستند. شیوه‌های گزارش‌شده-اگرچه فاقد اعتبار بالینی هستند-معمولاً بخش‌های کاهش قابل توجهی از قرص استاندارد را شامل می‌شوند:

دوز پیشگیرانه:برخی از پروتکل‌ها پیشنهاد می‌کنند که 0.25 تا 0.5 میلی‌گرم هر دو تا سه روز تجویز شود، که بر اساس پاسخ فردی و بازخورد علامتی تنظیم می‌شود. این دوز کسری تلاش می کند تا استروژن را در یک محدوده عملکردی حفظ کند نه اینکه به طور کامل آن را از بین ببرد.

دوز واکنشی:هنگام پرداختن به علائم ژنیکوماستی اضطراری، تشدید موقت به 0.5 میلی گرم در روز یا 1.0 میلی گرم یک روز در میان به مدت یک تا دو هفته ممکن است قبل از کاهش به سمت پایین اعمال شود.

زمان بندی مدیریت:با توجه به 40-نیم عمر-50 ساعت، تجویز روزانه از نظر دارویی برای نگهداری در حالت ثابت ضروری نیست، اگرچه برخی برنامه ریزی ثابت را ترجیح می دهند. این ترکیب ممکن است با یا بدون غذا مصرف شود، اگرچه تجویز مداوم نسبت به وعده های غذایی، قابلیت پیش بینی را بهبود می بخشد.

برای هر بحث دوز، مفهوم تنوع فردی مهم است. تفاوت های ژنتیکی در بیان آروماتاز، ترکیب بدن، داروهای همزمان مؤثر بر متابولیسم CYP3A4 و ترکیبات آنابولیک خاص به کار گرفته شده، همگی به طور چشمگیری بر دوز مناسب تأثیر می گذارند. هیچ پروتکل قابل اجرا جهانی وجود ندارد.

Letrozole معمولاً به عنوان یک عامل مستقل استفاده نمی شود، بلکه در معماری چرخه AAS گسترده تر ادغام می شود. معمولاً همزمان با ترکیبات معطر کننده یا مدت کوتاهی پس از آن معرفی می شود. برخی از پزشکان از رویکرد "شروع کم، تنظیم در صورت نیاز" به جای اجرای پیشگیرانه دوز بالا حمایت می کنند.

مدت زمان استفاده عموماً نشان دهنده طول چرخه آنابولیک فعال در هنگام استفاده از ترکیبات معطر کننده است. استفاده طولانی مدت بیش از دوازده تا شانزده هفته نگرانی های فزاینده ای را در مورد تراکم استخوان، اختلال عملکرد چربی و پیچیدگی بازیابی هورمونی ایجاد می کند.

استراتژی توقف مستلزم بررسی دقیق است. قطع ناگهانی پس از استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به بازگشت استروژن شود زیرا آنزیم های آروماتاز ​​عملکرد مهار نشده ای را به دست می آورند، به ویژه اگر آندروژن های اگزوژن موجود باشند. کاهش تدریجی-کاهش دفعات و دوز در یک تا دو هفته-ممکن است پدیده‌های برگشتی را کاهش دهد، اگرچه پاسخ‌های فردی به‌طور قابل ملاحظه‌ای متفاوت است.

این بخش دقت خاصی را تضمین می کند، زیرا سردرگمی غالباً نقش لتروزول را در مراحل بهبودی احاطه می کند. لتروزول استنهیک جزء استاندارد از پروتکل های PCT ارتدکس. PCT سنتی اساساً به SERMها متکی است-به‌ویژه تاموکسیفن (نولوادکس) و/یا کلومیفن (کلومید)- که از طریق مکانیسم‌های کاملاً متفاوت عمل می‌کنند و باعث تحریک هیپوتالاموس-هیپوفیز-هیپوتالاموس-هیپوتالاموس و بازیابی محور گنادال در گیرنده‌های آنتاگوناد می‌شوند. هیپوفیز

نقش لتروزول در انتقال بعد از چرخه{0}}در صورت وجود، انتقالی است تا درمانی. برخی از پروتکل‌ها پیشنهاد می‌کنند که استفاده از بازدارنده آروماتاز ​​با دوز پایین در طول فاصله بین تزریق نهایی AAS و SERM{3}}PCT{4}}به‌ویژه با{5}ترکیبات استر طولانی-برای جلوگیری از تجمع استروژن در حالی که تستوسترون درون زا سرکوب می‌شود، حفظ شود. با این حال، ادامه دادن لتروزول به PCT فعال مبتنی بر SEMA{8}}از لحاظ نظری ممکن است با مکانیسم‌های بازخورد استروژنی که SERMها برای تحریک تولید هورمون لوتئینیزه دستکاری می‌کنند، تداخل ایجاد کند.

رویکردهای محافظه‌کارانه‌تر از قطع مصرف لتروزول چند روز قبل از شروع Nolvadex یا Clomid حمایت می‌کنند و اجازه می‌دهند سطح استروژن به اندازه کافی برای اثربخشی SERM عادی شود. تعامل بین مهار عمیق آروماتاز ​​و سیگنال دهی هیپوتالاموس با واسطه SERM در این زمینه خاص به طور ناقص مشخص می شود.

نام تجاری	STROMUSC
نام های تجاری	فمارا، لتروزول
CAS	112809-51-5
جرم مولی	285.310
MF	C17H11N5
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	2.5 میلی گرم * 100

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

لتروزول یکی از قوی‌ترین ابزارها را در داروسازی مهارکننده آروماتاز ​​نشان می‌دهد- مشخصه‌ای که وقتی خارج از زمینه‌های پزشکی تحت نظارت استقرار می‌یابد آن را به طور همزمان مؤثر و خطرناک می‌کند. قدرت فوق العاده آن در سرکوب استروژن نیازمند احترام، دقت و کاربرد محافظه کارانه است. این ترکیب برای همه کاربران AAS نه ضروری است و نه مناسب. بسیاری از افراد از طریق مداخلات خفیف تر به مدیریت کافی استروژن دست می یابند یا متوجه می شوند که سطح استروژن آنها بدون مداخله دارویی قابل کنترل است.

 

تگ های محبوب: -استروموسک لتروزول (femara) 2.5 میلی گرم با کیفیت بالا برای بدنسازی cas:112809-51-5، چین استروموسک لتروزول (femara) با کیفیت بالا 2.5 میلی گرم برای بدنسازی Cass:112809-51-5 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه