STROMUSC تلمیسارتان (میکاردیس) با کیفیت برتر 40 میلی گرم برای درمان فشار خون بالا CAS: 144701-48-4

    چیست: فراتر از مسدود کننده آنژیوتانسین II

تلمیسارتان در هسته خود یک مسدود کننده گیرنده آنژیوتانسین II (ARB) است. با این حال، نامیدن آن صرفاً یک ARB شبیه به نامیدن یک سمفونی مجموعه ای از نت ها است. از نظر شیمیایی، این یک مولکول غیرپپتیدی و بسیار چربی دوست متعلق به کلاس بنزیمیدازول است. برخلاف پیشینیان خود یا حتی برخی از معاصران، تلمیسارتان دارای ساختار مولکولی منحصربه‌فردی است که طولانی‌ترین نیمه عمر را در کلاس دارویی خود و تمایل مشخصی به گیرنده آنژیوتانسین II نوع 1 (AT1) به آن می‌دهد.

در جایی که بسیاری از داروها به سادگی با آنژیوتانسین II برای مکان های اتصال رقابت می کنند، تلمیسارتان "تضاد غیرقابل حل" را نشان می دهد. این بدان معنی است که به گیرنده AT1 به گونه ای متصل می شود که از نظر عملکردی برگشت ناپذیر است. این فقط گیرنده را به طور موقت مسدود نمی کند. این یک تغییر ساختاری ایجاد می کند که مانع از اعمال اثرات پاتولوژیک آنژیوتانسین II برای مدت طولانی-انقباض عروق، ترشح آلدوسترون، احتباس سدیم و فیبروز عروقی{4}}می شود. این یک دست دادن گذرا نیست. این یک بلوک مولکولی است.

علاوه بر این، آنچه تلمیزارتان را از سایر ARBها مانند لوزارتان یا والزارتان متمایز می‌کند، آگونیسم نسبی آن از تکثیرکننده پراکسی زوم گامای گیرنده فعال شده (PPAR-) است. این یک ابهام ساختاری است. PPAR{4}} یک گیرنده هسته ای است که در درجه اول به عنوان هدف داروهای دیابت تیازولیدین دیون (مانند پیوگلیتازون) شناخته می شود. با فعال کردن PPAR-، تلمیسارتان اثرات مستقلی بر حساسیت به انسولین، متابولیسم لیپید، و اثرات سرکوب‌کننده سیتوکین‌های التهابی-که کاملاً مستقل از کاهش فشار خون است، اعمال می‌کند. این عملکرد دوگانه آن را به طور منحصر به فردی در دارودرمانی قلبی عروقی قرار می دهد.

ویژگی های Micardis 40mg توسط یک سه گانه تعریف می شود: چربی دوستی، حجم توزیع و بی اثر بودن متابولیک.

1. مزیت نیمه-زندگی:نیمه عمر{0}} حذف پایانی تلمیسارتان تقریباً 24 ساعت است. با این حال، به دلیل گردش مجدد روده کبدی، نیمه عمر مؤثر آن به 35 تا 48 ساعت می رسد. این منجر به یک منحنی غلظت پلاسما "شبیه{7}" فلات می شود. در حالی که بیمار قرص را روزانه مصرف می‌کند، دارو در صفرا تجمع می‌یابد، دوباره جذب می‌شود و مسدود-گیرنده حالت ثابتی را حفظ می‌کند. این امر باعث بخشش می شود که به ندرت در داروهای قلبی عروقی دیده می شود. اگر بیمار یک دوز را از دست بدهد، اثر ضد فشار خون تا 48 ساعت قوی باقی می‌ماند و «افزایش صبحگاهی» فشار خون را کاهش می‌دهد{12}}یک پنجره حیاتی برای انفارکتوس میوکارد و خطر سکته.

2. نگهبان بافت:تلمیسارتان به دلیل چربی دوستی شدید، غلظت بالایی در بافت، به ویژه در اندوتلیوم عروق، قلب و کلیه ها به دست می آورد. این بسیار مهم است زیرا آنژیوتانسین II به صورت موضعی (سیگنال پاراکرین و اتوکرین) در بافت ها عمل می کند. دارویی که فقط در پلاسما گردش می کند بخش عمده ای از آسیب شناسی را از دست می دهد. Micardis به دیواره عروقی نفوذ می کند، فعالیت موضعی RAAS را سرکوب می کند، از هیپرتروفی عروقی و سفت شدن جلوگیری می کند، فرآیندی که به نام "بازسازی عروقی" شناخته می شود.

3. یکپارچگی فرمولاسیون:قرص 40 میلی گرمی یک فرمول میکروکریستالی خاص است که برای انحلال مداوم طراحی شده است. Micardis از این نظر منحصر به فرد است که نیازی به فعال سازی پیش دارو ندارد. بر خلاف لوزارتان که نیاز به تبدیل کبدی دارد، پس از مصرف فعال است.

در حالی که نشانه اولیه فشار خون ضروری است، استفاده از Micardis 40mg به مناطق درمانی ظریف گسترش می یابد.

1. فشار خون بالا با سندرم متابولیک:در بیمارانی که با فشار خون بالا همراه با مقاومت به انسولین، پیش{0}}دیابت یا چاقی مرکزی مراجعه می کنند، تلمیسارتان اغلب داروی ترجیحی است. فعال سازی PPAR{2}} جذب محیطی گلوکز را بهبود می بخشد و گلوکونئوژنز کبدی را کاهش می دهد. در عمل بالینی، اغلب مشاهده می‌شود که بیمارانی که از تلمیسارتان استفاده می‌کنند، در مقایسه با سایر داروهای ضد فشار خون یا حتی سایر ARBها، شیوع کمتری از دیابت نوع 2 دارند.

2. کاهش خطر قلبی عروقی:در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک (ASCVD)، تلمیسارتان برای کاهش مرگ و میر و عوارض قلبی عروقی تایید شده است. کارآزمایی ONTARGET نشان داد که Telmisartan معادل رامیپریل (یک مهارکننده ACE) در کاهش مرگ قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی و نارسایی قلبی بستری در بیمارستان است، اما با بروز کمتر آنژیوادم و سرفه خشک. این باعث می شود که دوز 40 میلی گرم سنگ بنای پیشگیری ثانویه باشد.

3. پایان{1}}حفاظت از اندام:فراتر از قلب، Telmisartan نگهبان کلیه و مغز است. با کاهش فشار داخل گلومرولی (اتساع شریانی وابران)، پیشرفت نفروپاتی دیابتی را به تاخیر می اندازد. در مغز، با تعدیل گیرنده های AT1 در اندوتلیوم عروقی مغز، خطر سکته مغزی را کاهش می دهد و ممکن است با حفظ یکپارچگی ماده سفید، یک اثر محافظتی در برابر زوال عقل عروقی ارائه دهد.

مزایای Micardis 40mg فراتر از کاهش عددی فشار سیستولیک و دیاستولیک است.

اثر ضد فیبروتیک:فشار خون مزمن باعث فیبروز{0}}سفت شدن ماهیچه قلب و دیواره عروقی می شود. تلمیزارتان فاکتور رشد تبدیل کننده-بتا (TGF-)، یک سایتوکین کلیدی درگیر در فیبروز را مهار می‌کند. با استفاده طولانی مدت، این منجر به رگرسیون واقعی هیپرتروفی بطن چپ (LVH) می شود. قلب از نظر فیزیکی بازسازی می‌شود، کوچک‌تر و کارآمدتر می‌شود، که یک معکوس ملموس آسیب فشار خون است که به ندرت با مسدودکننده‌های بتا یا دیورتیک‌ها به‌تنهایی به دست می‌آید.

خنثی بودن اسید اوریک:برخلاف دیورتیک ها (تیازیدها) که می توانند اسید اوریک را بالا ببرند و نقرس را رسوب دهند، تلمیزارتان اثر اوریکوزوریک خفیفی دارد (دفع اسید اوریک را افزایش می دهد). این امر آن را برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا با هیپراوریسمی یا نقرس ایده آل می کند.

آرام سازی التهابی:فشار خون بالا اکنون به عنوان یک حالت التهابی{0}درجه پایین شناخته می شود. تلمیزارتان سطوح-پروتئین واکنش‌گر C{3} با حساسیت بالا (hs-CRP) و اینترلوکین-6 (IL-6) را کاهش می‌دهد. این محیط ضد التهابی پلاک‌های آترواسکلروتیک را تثبیت می‌کند و آن‌ها را از حالت «آسیب‌پذیر» (مستعد پارگی) به حالت فیبروتیک پایدارتر تغییر می‌دهد.

قرص 40 میلی گرم نشان دهنده دوز درمانی استاندارد است، اما اجرای آن نیاز به تفاوت های ظریف دارد.

شروع:برای اکثر بیماران مبتلا به فشار خون بالا در مرحله 1 (130{6}}139/80-89 میلی‌متر جیوه)، دوز شروع اغلب 20 میلی‌گرم یک بار در روز است. با این حال، برای افراد مبتلا به فشار خون مرحله 2، بیماری قلبی عروقی ثابت، یا ویژگی های پرخطر (دیابت، بیماری مزمن کلیوی)، شروع مستقیم با40 میلی گرم یک بار در روزرایج است و به خوبی-تحمل می شود.

تیتراژ:اثربخشی Telmisartan وابسته به دوز است. اگر فشار خون پس از 4 تا 8 هفته با مصرف 40 میلی گرم کنترل نشده باقی بماند، مرحله منطقی افزایش به 80 میلی گرم یا افزودن یک دیورتیک تیازیدی با دوز پایین (مانند هیدروکلروتیازید 12.5 میلی گرم) است که اغلب در یک ترکیب دوز ثابت است. با این حال، 40 میلی‌گرم برای اکثر بیماران به نقطه‌ی شیرین می‌رسد، و حداکثر اشغال گیرنده (تقریباً 80 تا 90٪ محاصره AT1 در پایین) را بدون افزایش حاشیه‌ای در عوارض جانبی که در 80 میلی‌گرم مشاهده می‌شود، ارائه می‌دهد.

مدیریت:این دارو به صورت خوراکی، همراه یا بدون غذا مصرف می شود. با توجه به نیمه عمر طولانی-و گردش مجدد کبدی، مصرف آن در صبح حداکثر فشار خون روزانه را پوشش می دهد. با این حال، برای بیماران مبتلا به پرفشاری خون غیر{3} (جایی که فشار در شب کاهش نمی‌یابد)، تجویز عصرگاهی می‌تواند ریتم طبیعی شبانه‌روزی را بازیابی کند.

در زمینه مدیریت فشار خون، اصطلاح "چرخه" یک نام اشتباه است که از استفاده نادرست استروئید آنابولیک وام گرفته شده است. برای درمان قلبی عروقی واقعی، دوچرخه سواری وجود ندارد.تلمیسارتان یک ترکیب حلقوی نیست. این یک درمان نگهدارنده است.

قطع ARB در یک بیمار مبتلا به فشار خون می تواند منجر به "فشار خون برگشتی" یا بازگشت سریع به فشار اولیه شود که عروق را در معرض استرس برشی قرار می دهد. با این حال، در زمینه عملکرد ورزشی یا بدنسازی آرایشی-که گاهی اوقات از تلمیسارتان برای مدیریت عوارض جانبی فشار خون بالا و متابولیک استروئیدهای آنابولیک استفاده می‌شود-یک «چرخه» از مدت زمان عوامل متخلف پیروی می‌کند.

در این کاربرد ثانویه، تلمیسارتان معمولاً در شروع یک چرخه آنابولیک شروع می‌شود و در طول دوره و در مرحله بعد از-چرخه‌درمانی (PCT) برای مدیریت فشار خون، مقابله با هیپرتروفی بطن چپ ناشی از آندروژن‌ها، و کاهش مقاومت به انسولین ناشی از هورمون‌های رشد و یا افزایش{1} هورمون رشد و {1}دوزو. در اینجا، "چرخه" توسط استفاده از آندروژن برون زا تعیین می شود، نه توسط خود دارو.

همانطور که گفته شد، نیمه عمر ترمینال-24 ساعت است، با نیمه عمر مؤثر تا 48 ساعت به دلیل گردش مجدد. این برای بیمار چه معنایی داردثبات-وضعیت ثابت. پس از 5 تا 7 روز مصرف روزانه 40 میلی‌گرم، دارو به حالت ثابتی می‌رسد که در آن نوسانات اوج-تا-پایین آن حداقل است.

این برای ایمنی بسیار مهم است. "Tough" (کمترین غلظت درست قبل از دوز بعدی) همچنان کنترل فشار خون قابل توجه بالینی را حفظ می کند. این امر از پدیده "مقاومت کاذب" که با عوامل اثر کوتاه‌تر{2}} مشاهده می‌شود، جلوگیری می‌کند، جایی که فشار خون در پایان فاصله دوز افزایش می‌یابد و بیمار را در برابر حوادث قلبی عروقی صبحگاهی آسیب‌پذیر می‌کند.

در طب رایج قلب و عروق،پست{0}}چرخه درمانی (PCT) برای Telmisartan وجود ندارد.فشار خون بالا یک بیماری مزمن است. هیچ "پست-چرخه ای وجود ندارد." وقتی فشار نرمال شد، دارو را قطع نمی کنید، زیرا فشار عادی می شودچوناز دارو

با این حال، در خرده فرهنگ افزایش عملکرد (بدن سازی)، PCT به دوره پس از قطع مصرف استروئیدهای آنابولیک اشاره دارد که هدف آن بازگرداندن محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد (HPG) است. در این زمینه، تلمیسارتان اغلب استدر طول PCT حفظ شد.

چرا؟ زیرا در طول PCT بدن در حالت شار هورمونی قرار می گیرد. سطوح استروژن ممکن است نامنظم باشد (اگر از تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن مانند تاموکسیفن استفاده شود)، و احتباس آب و انعقاد همچنان خطرات باقی می ماند. تلمیزارتان برای 4 تا 6 هفته اول PCT به چند دلیل حفظ می شود:

1- ثبات همودینامیک:برای جلوگیری از افزایش فشار خون که می تواند هنگام خروج آندروژن ها و جابجایی مایعات رخ دهد.

2.PPAR- مزایای:برای حفظ حساسیت به انسولین در طول دوره‌ای که مصرف کالری اغلب بالاست اما محرک آنابولیک کم است و از تجمع چربی جلوگیری می‌کند.

3. محافظت از عروق:برای مقابله با هر گونه اختلال عملکرد اندوتلیال طولانی ناشی از چرخه آنابولیک قبلی.

اگر تلمیسارتان صرفاً برای مدیریت فشار خون{0}} ناشی از استروئید شروع شده باشد، اغلب کاهش می یابد.بعد ازPCT کامل می شود، زمانی که تولید تستوسترون درون زا نرمال شد و بار همودینامیک بر روی سیستم قلبی عروقی به حالت اولیه بازگشت. کاهش دوز با کاهش دوز به 20 میلی گرم به مدت 2 هفته قبل از قطع، کنترل فشار خون برای اطمینان از عدم بازگشت آن انجام می شود.

نام تجاری	STROMUSC
نام های تجاری	تلمیسارتان؛ میکاردیس
CAS	144701-48-4
جرم مولی	514.629
MF	C33H30N4O2
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	40 میلی گرم * 100

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                   

 

Telmisartan (Micardis) 40mg با کیفیت برتر بسیار بیشتر از ابزاری برای کاهش اعداد در فشارسنج است. این یک عامل پلیوتروپیک است که در کار ظریف و طولانی مدت ترمیم عروق، تنظیم متابولیک و بازسازی ساختاری نقش دارد. نیمه عمر طولانی مدت آن ثباتی را ارائه می دهد که به ریتم های شبانه روزی بدن احترام می گذارد، در حالی که فعالیت منحصر به فرد PPAR{5}} آن، کاربرد آن را فراتر از قلب به پانکراس و بافت چربی گسترش می دهد.

دوز 40 میلی گرمی چه در بیماران مسن مبتلا به فشار خون سیستولیک ایزوله، در بیماران دیابتی مبتلا به میکروآلبومینوری یا ورزشکارانی که استرس قلبی عروقی سطوح هورمون فوق فیزیولوژیکی را مدیریت می کنند، نشان دهنده تعادل دقیق{1}}با حداکثر انسداد گیرنده با حداقل اختلال متابولیک است. این گواهی بر تکامل فارماکولوژی از تسکین علائم تا ترمیم مولکولی هدفمند است. در دست یک پزشک یا یک مصرف کننده آگاه، این فقط یک دارو نیست. این یک سرمایه گذاری استراتژیک در طول عمر اندوتلیوم، انطباق شریان ها، و در نهایت، انعطاف پذیری بدن انسان در برابر فشار خاموش و بی امان زمان است.

تگ های محبوب: تلمیزارتان (میکاردیس) با کیفیت برتر stromusc 40 میلی گرم برای درمان فشار خون بالا cas: 144701-48-4، تلمیسارتان (micardis) با کیفیت برتر استروموسک چین 40 میلی گرم برای درمان فشار خون بالا cas: 144701-48-4 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه