STROMUSC Androxal(Enclomiphene)25mg با کیفیت بالا برای بدنسازی CAS:15690-57-0

  آندروکسال (انکلومیفن) چیست؟

Androxal نام تجاری است که تحت آن انکلومیفن سیترات به عنوان درمانی برای هیپوگنادیسم ثانویه در مردان ساخته و مورد بررسی قرار گرفت. برای درک انکلومیفن، ابتدا باید رابطه آن با کلومیفن سیترات{1}}دارویی که بیشتر به نام Clomid شناخته می شود، درک کرد.

کلومیفن سیترات یک مخلوط راسمیک از دو ایزومر مجزا است: انکلومیفن (ترانس-ایزومر) و زوکلومیفن (theسیس-ایزومر). برای چندین دهه، Clomid در پزشکی باروری و در محافل بدنسازی، به عنوان یک داروی بعد از چرخه درمانی استفاده شده است. با این حال، این دو ایزومر اثرات بسیار متفاوتی بر بدن دارند. انکلومیفن در درجه اول به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده استروژن عمل می کند- گیرنده های استروژن را بدون فعال کردن آنها مسدود می کند. در مقابل، زوکلومیفن به عنوان یک آگونیست جزئی عمل می کند و تمایل به تجمع در بافت هایی با مصرف مزمن دارد.

Androxal برای جداسازی و ارائه تنها ایزومر فعال و مفید-انکلومیفن- در حالی که جزء زوکلومیفن را که در بسیاری از عوارض جانبی مرتبط با Clomid نقش دارد، حذف می‌کند. این دارو آزمایشات بالینی فاز II و III را تکمیل کرد اما در نهایت تاییدیه FDA را دریافت نکرد. این آژانس در سال 2015 یک پاسخ نامه کامل با اشاره به نگرانی در مورد کفایت طراحی مطالعه صادر کرد. با وجود این نتیجه نظارتی، انکلومیفن از طریق داروخانه های ترکیبی بر اساس نسخه در دسترس باقی می ماند و علاقه قابل توجهی را در جامعه بدنسازی ایجاد کرده است.

خلوص ایزومر

اساسی ترین ویژگی آندروکسال وضعیت آن به عنوان یک آماده سازی انکلومیفن خالص است. کلومید سنتی تقریباً 60 درصد انکلومیفن و 40 درصد زوکلومیفن دارد. این بدان معناست که دوز 50 میلی‌گرمی کلومید تنها حدود 30 میلی‌گرم از ایزومر تحریک‌کننده تستوسترون فعال در کنار 20 میلی‌گرم ایزومر زوکلومیفن، که در اختلالات خلقی، مشکلات بینایی، و دوره‌های تخلیه طولانی‌مدت دخیل است، ارائه می‌کند. Androxal 25mg 25mg انکلومیفن خالص و فعال را بدون چمدان همراه همتای غیرفعال خود ارائه می کند.

فراهمی زیستی خوراکی

انکلومیفن به صورت خوراکی تجویز می شود و مزیت عملی قابل توجهی نسبت به آماده سازی تستوسترون تزریقی دارد. این ترکیب فراهمی زیستی خوراکی بالایی را نشان می دهد و می تواند یک بار در روز بدون نیاز به ناشتا بودن یا ملاحظات دقیق زمان مصرف شود. این باعث می شود برای افرادی که ترجیح می دهند از تزریق خودداری کنند یا اغلب سفر می کنند در دسترس باشد.

مکانیسم هدفمند

برخلاف تستوسترون اگزوژن، که محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گنادال (HPG) را از طریق بازخورد منفی سرکوب می‌کند، انکلومیفن کار می‌کند.باسیستم های تنظیم کننده طبیعی بدن گیرنده های استروژن در هیپوتالاموس را مسدود می کند و به طور موثر مغز را به سطح استرادیول در گردش می بندد. این تداخل با حلقه بازخورد منفی اجازه می دهد تا تپش هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) از سر گرفته شود، که به نوبه خود هیپوفیز را تحریک می کند تا هورمون لوتئین کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) را آزاد کند. سپس این هورمون ها بیضه ها را به سمت تولید تستوسترون درون زا هدایت می کنند.

حفظ باروری

شاید مهم ترین ویژگی بالینی انکلومیفن-و یکی از ویژگی هایی که آن را به شدت از تستوسترون اگزوژن متمایز می کند-حفظ باروری آن باشد. در حالی که درمان جایگزینی تستوسترون باعث سرکوب اسپرماتوژنز از طریق قطع LH و FSH می شود، انکلومیفن در واقع باعث حفظ یا حتی بهبود تولید اسپرم می شود. این امر به ویژه برای مردانی که مایلند وضعیت هورمونی خود را با حفظ ظرفیت تولیدمثلی بهینه کنند، جذاب شده است.

پست{0}}چرخه درمانی (PCT)

کاربرد اصلی Androxal در بدنسازی به عنوان یک عامل بعد از چرخه درمانی است. پس از چرخه ای از استروئیدهای آنابولیک{2}}آندروژن یا تعدیل کننده های انتخابی گیرنده آندروژن (SARMs)، تولید تستوسترون طبیعی بدن معمولاً سرکوب می شود. انکلومیفن برای "راه اندازی" محور HPG، بازیابی تولید تستوسترون درون زا و کمک به ورزشکار برای حفظ توده عضلانی به دست آمده در طول چرخه استفاده می شود.

تحقیقات بالینی اثربخشی انکلومیفن را در این زمینه نشان داده است. مطالعات در مردان مبتلا به هیپوگنادیسم ثانویه نشان داد که انکلومیفن میانگین تستوسترون را از تقریباً 205 نانوگرم در دسی لیتر به 413-446 نانوگرم در دسی لیتر در 16 هفته افزایش داد. داده‌های پاسخ دوز نشان می‌دهد که 25 میلی‌گرم افزایش میانگین تقریباً +360 نانوگرم در دسی‌لیتر را نسبت به سطح پایه ایجاد می‌کند، اگرچه بازدهی کاهشی در دوزهای بالاتر مشاهده می‌شود.

بهینه سازی تستوسترون "طبیعی".

برخی از بدنسازان و علاقه مندان به تناسب اندام از انکلومیفن به عنوان شکلی از بهینه سازی تستوسترون "طبیعی" استفاده می کنند-یک استراتژی که گاهی اوقات به عنوان پروتکل "TRT طبیعی" نامیده می شود. این افراد به جای التزام به تجویز تستوسترون اگزوژن مادام العمر، از انکلومیفن برای بالا بردن سطح تستوسترون درون زا خود و در عین حال حفظ عملکرد محور HPG استفاده می کنند.

داده های بالینی از امکان سنجی این رویکرد پشتیبانی می کنند. در کارآزمایی‌های فاز III، انکلومیفن سطوح تستوسترون را در مردان تحت درمان بدون کاهش تعداد اسپرم‌ها در بیش‌تر یا برابر با 550 نانوگرم در دسی‌لیتر حفظ کرد. این ترکیب به طور موثر به عنوان یک محرک گنادوتروپین عمل می کند و به جای سرکوب LH و FSH آنها را افزایش می دهد.

در-پشتیبانی چرخه

یک برنامه کاربردی تر شامل استفاده از انکلومیفن استدر طولچرخه ای از ترکیبات سرکوب کننده برای کاهش خاموشی بیضه. در حالی که انکلومیفن نمی تواند به طور کامل بر سرکوب ناشی از آندروژن های اگزوژن با دوز بالا غلبه کند، ممکن است درجاتی از عملکرد بیضه را حفظ کرده و از آتروفی کامل جلوگیری کند. این استراتژی معمولاً با ترکیبات خفیف تر یا چرخه های SARM که در آن سرکوب عمیق تر است، استفاده می شود.

افزایش تستوسترون درون زا

مزیت اصلی آن ساده است: افزایش قابل توجه و تایید شده بالینی در تولید تستوسترون درون زا. نشان داده شده است که دوز 25 میلی گرمی باعث افزایش میانگین 360 نانوگرم در دسی لیتر یا بیشتر می شود و برخی از افراد افزایش حتی چشمگیرتری را تجربه می کنند.

سنتز و بازیابی پروتئین عضلانی

افزایش سطح تستوسترون مستقیماً با افزایش سنتز پروتئین عضلانی، بهبود ریکاوری پس از تمرین و تغییرات مطلوب در ترکیب بدن مرتبط است. با افزایش تستوسترون درون زا از طریق مسیرهای فیزیولوژیکی، انکلومیفن از محیط آنابولیک لازم برای رشد و نگهداری عضلات پشتیبانی می کند.

حفظ عملکرد محور طبیعی

برخلاف تستوسترون اگزوژن، که نیاز به تجویز مداوم دارد و می‌تواند منجر به آتروفی بیضه و سرکوب طولانی‌مدت شود، انکلومیفن حلقه‌های بازخورد طبیعی محور HPG را حفظ می‌کند. این بدان معناست که کاربران می‌توانند بدون تجربه «تصادف» عمیق مرتبط با خروج آندروژن‌های بیرونی، درمان را قطع کنند.

عدم وجود عوارض جانبی استروژنیک

زیرا انکلومیفن خالص استترانس-ایزومر بدون جزء زوکلومیفن، فعالیت آگونیستی استروژنی را که کلومید را آزار می دهد، نشان نمی دهد. این به نمایه اثرات جانبی تمیزتر-با موارد کمتری از اختلالات خلقی، نوسانات عاطفی، و اختلالات بینایی ترجمه می‌شود.

دوز استاندارد برای PCT

رایج‌ترین پروتکل برای درمان بعد از چرخه، روزانه 12.5 تا 25 میلی‌گرم به مدت 4 تا 6 هفته است. دوز 25 میلی گرم معمولاً در ابتدای PCT استفاده می شود، با برخی از پروتکل ها در هفته های بعد به 12.5 میلی گرم کاهش می یابد.

نگهداری با دوز پایین-

برای استفاده طولانی مدت یا به عنوان جایگزین TRT، معمولاً از دوزهای پایین تر استفاده می شود. پروتکل های بالینی و تجربه جامعه نشان می دهد که 6.25-12.5 میلی گرم در روز برای اهداف نگهداری کافی است، و 12.5 میلی گرم اغلب به عنوان "نقطه شیرین جامعه" ذکر می شود.

دوز{0}}ملاحظات پاسخ

شایان ذکر است که رابطه بین دوز و پاسخ خطی نیست. داده‌های پاسخ دوز نشان می‌دهد که بازدهی کاهش می‌یابد در دوزهای بالاتر، با گروه 25 میلی‌گرمی که فقط نسبت به گروه 12.5 میلی‌گرمی افزایش تستوسترون نسبتاً بالاتری نشان می‌دهد. این نشان می‌دهد که ۲۵ میلی‌گرم ممکن است برای بسیاری از افراد بیش از نیاز باشد، و شروع با دوز پایین‌تر و تیتر کردن به سمت بالا بر اساس آزمایش خون یک رویکرد محتاطانه است.

زمان بندی پروتکل PCT

برای بعد از{0}}چرخه درمانی پس از یک چرخه استروئیدی، انکلومیفن معمولاً پس از پاک شدن ترکیبات برون زا از سیستم شروع می شود. برای تزریق‌های طولانی- استر، این بدان معناست که تقریباً 2 تا 3 هفته پس از آخرین تزریق صبر کنید. برای ترکیبات کوتاه‌تر-یا SARM، PCT می‌تواند زودتر شروع شود.

مدت

مدت استاندارد PCT 4-6 هفته است. برخی از پروتکل‌ها برای افرادی که سیکل‌های سرکوب‌کننده یا طولانی‌مدت داشته‌اند تا 8 هفته تمدید می‌شوند. آزمایش خون باید مدت زمان را هدایت کند. پس از نرمال شدن سطح تستوسترون و بهبود LH/FSH می توان درمان را قطع کرد.

نظارت

خونگیری منظم در طول مصرف انکلومیفن ضروری است. نشانگرهای کلیدی برای نظارت شامل تستوسترون تام و آزاد، استرادیول، LH، FSH و هماتوکریت است. این امکان تنظیم دوز و تشخیص زودهنگام هرگونه روند نامطلوب را فراهم می کند.

نیمه عمر انکلومیفن موضوعی است که در مقالات مورد بحث قرار گرفته است و تخمین‌ها بر اساس روش اندازه‌گیری متفاوت است.

نیمه کوتاه-برآوردهای عمر

برخی منابع نیمه عمر انکلومیفن را 5 تا 7 ساعت گزارش می‌کنند، در حالی که برخی دیگر تقریباً 10 ساعت ذکر می‌کنند. این به طور قابل توجهی کوتاه تر از نیمه عمر زوکلومیفن است که می تواند برای مدت طولانی در بدن باقی بماند.

مدت زمان فعال 24 ساعته

با وجود نیمه عمر نسبتاً کوتاه-، مدت زمان فعال اثرات انکلومیفن تقریباً به 24 ساعت می رسد. این از دوز یک بار-در روز پشتیبانی می‌کند، زیرا تأثیر این ترکیب بر روی محور هیپوتالاموس{4}}هیپوفیز فراتر از حضور صرف آن در جریان خون باقی می‌ماند.

پیامدهای دوز

نیمه عمر کوتاه به این معنی است که انکلومیفن با دوزهای مکرر به طور قابل توجهی جمع نمی شود و خطر عوارض جانبی طولانی مدت یا دوره های شستشوی طولانی مدت را کاهش می دهد. همچنین به این معنی است که{2}}سطوح حالت ثابت نسبتاً سریع به دست می‌آیند و امکان تنظیم سریع پروتکل‌ها را بر اساس پاسخ می‌دهد.

زمان تشخیص

در حالی که نیمه عمر کوتاه است، زمان تشخیص می تواند بسیار طولانی تر باشد. کلومید در مطالعات تا 4 ماه شناسایی شده است، اگرچه انکلومیفن به طور خاص ممکن است پنجره تشخیص کوتاه تری داشته باشد. ورزشکارانی که مشمول مقررات ضد دوپینگ هستند باید توجه داشته باشند که انکلومیفن توسط WADA تحت طبقه بندی SERM ممنوع شده است.

یک پروتکل معمولی PCT با استفاده از قرص های 25 میلی گرمی انکلومیفن به شرح زیر است:

هفته های 1-2:روزانه 25 میلی گرم این دوز اولیه بالاتر برای تحریک سریع تولید LH و FSH عمل می‌کند و محور سرکوب‌شده HPG را به فعالیت بازمی‌گرداند.

هفته 3-4:روزانه 12.5 میلی گرم همانطور که محور شروع به بهبود می کند، دوز کاهش می یابد تا خطر تحریک بیش از حد به حداقل برسد و امکان انتقال تدریجی به هموستاز فراهم شود.

هفته 5 تا 6 (اختیاری):12.5 میلی گرم یک روز در میان یا 6.25 میلی گرم روزانه. برخی از پروتکل‌ها شامل یک فاز باریک‌تر برای هموار کردن بیشتر انتقال هستند.

ترکیب با HCG

برخی از پروتکل ها انکلومیفن را با گنادوتروپین جفتی انسانی (HCG) برای یک رویکرد PCT جامع تر ترکیب می کنند. HCG از LH تقلید می کند و مستقیماً بیضه ها را تحریک می کند، در حالی که انکلومیفن در سطح هیپوتالاموس{1}}هیپوفیز کار می کند. این رویکرد دوگانه ممکن است به ویژه برای افرادی که در چرخه‌های سرکوبگر طولانی مدت بوده‌اند مفید باشد.

رویکرد تک درمانی

برای افرادی که از انکلومیفن به‌عنوان جایگزین TRT به جای PCT استفاده می‌کنند، از یک پروتکل با دوز پایین پیوسته-استفاده می‌شود. معمولاً از دوزهای 6.25-12.5 میلی گرم در روز یا 12.5 میلی گرم یک روز در میان استفاده می شود. انجام منظم خون برای اطمینان از اینکه سطح تستوسترون بدون افزایش بیش از حد استرادیول در محدوده مطلوب باقی می ماند ضروری است.

انکلومیفن معمولاً به خوبی-تحمل می‌شود، اما عوارض جانبی ممکن است رخ دهد. شایع ترین موارد گزارش شده شامل سردرد، حالت تهوع، گرگرفتگی و تغییرات خفیف خلقی است. اینها معمولاً خفیف هستند و{3}}خود محدود هستند.
محدودیت قابل توجه انکلومیفن عدم وجود داده‌های ایمنی درازمدت قوی است. بیشتر کارآزمایی‌های بالینی مدت نسبتاً کوتاهی بودند (ماه‌ها به جای سال‌ها)، و استفاده مزمنی که برخی افراد دنبال می‌کنند فراتر از پایه شواهد است.

تمایز بین انکلومیفن و کلومیفن سیترات صرفاً علمی نیست-بلکه پیامدهای عملی برای کاربران دارد.

اثربخشی

انکلومیفن ایزومر فعال مسئول تحریک تستوسترون است. مطالعات نشان داده اند که دوز 25 میلی گرم Androxal باعث بهبود میانگین در تستوسترون 259.2 نانوگرم در دسی لیتر می شود که به طور قابل توجهی بالاتر از Clomid یا Nolvadex است. از نظر عملی، انکلومیفن نسبت به کلومید، میلی‌گرم-برای-میلی‌گرم قوی‌تر است.

نمایه عوارض جانبی

از آنجایی که انکلومیفن فاقد ایزومر زوکلومیفن است، با عوارض جانبی استروژنی کمتری همراه است. کاربران گزارش می‌دهند که-مزایای بازیابی تستوسترون Clomid بدون اختلالات خلقی، برق بینایی و هفته‌ها{2}}شست‌شوی طولانی{2}}که PCT‌های سنتی Clomid را مشکل‌ساز کرده است.

نیمه-زندگی

انکلومیفن نیمه عمر بسیار کمتری-از زوکلومیفن دارد، به این معنی که با دوزهای مکرر در بافت‌ها تجمع نمی‌یابد. این به دستیابی سریعتر به سطوح{2}حالت ثابت و فارماکوکینتیک قابل پیش بینی تر است.

درک این نکته مهم است که آندروکسال-انکلومیفن- مورد تایید FDA نیست. این دارو توسط Repros Therapeutics توسعه داده شد و برای تایید ارائه شد، اما FDA یک نامه پاسخ کامل در سال 2015 صادر کرد. آژانس به نگرانی‌هایی در مورد کفایت طراحی مطالعه اشاره کرد و مطالعات فاز 3 اضافی را توصیه کرد که هرگز تکمیل نشدند.

علیرغم این نتیجه نظارتی، انکلومیفن از طریق داروخانه های ترکیبی بر اساس نسخه در دسترس است. همچنین از منابع مختلف بین المللی در دسترس است، اگرچه کیفیت و خلوص آن می تواند به طور قابل توجهی متفاوت باشد.

نام تجاری	STROMUSC
نام های تجاری	اندروکسال; EnCyzix;Enclomiphene; (E)-کلومیفن؛ RMI-16289; Enclomid; انکلومیفن سیترات؛ انکلومیفن سیترات
CAS	15690-57-0
جرم مولی	405.97
MF	C26H28ClNO
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	25 میلی گرم * 100

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

قرص‌های 25 میلی‌گرمی آندروکسال (انکلومیفن) یک رویکرد پیچیده برای بهینه‌سازی تستوسترون را نشان می‌دهد که در تضاد کامل با تجویز هورمون‌های خارجی سنتی است. انکلومیفن با کار با سیستم های تنظیم کننده طبیعی بدن به جای دور زدن آنها، پتانسیل افزایش قابل توجه تستوسترون را ارائه می دهد و در عین حال باروری و عملکرد محور HPG را حفظ می کند.

برای بدنسازان، کاربردها واضح است: انکلومیفن به عنوان یک داروی بعد از چرخه درمانی، جایگزین تمیزتر و هدفمندتری برای کلومید، با نمایه-اثر جانبی برتر و قدرت بیشتر است. به عنوان یک جایگزین TRT، امکان بهینه سازی تستوسترون را بدون تعهد به تجویز اگزوژن مادام العمر ارائه می دهد.

تگ های محبوب: -استروموسک آندروکسال (انکلومیفن) با کیفیت بالا 25 میلی گرم برای بدنسازی cas:15690-57-0، چین استروموسک آندروکسال (انکلومیفن) با کیفیت بالا 25 میلی گرم برای بدنسازی مورد: 15690-57-0 کارخانه سازنده، تامین کننده،