STROMUSC Oxymetholone (Anadrol) 50mg با کیفیت بالا برای بدنسازی CAS:434-07-1

اکسی متولون: مروری جامع دارویی و بالینی

اکسی متولون که با نام تجاری آنادرول در میان سایرین به بازار عرضه می‌شود، یکی از قوی‌ترین استروئیدهای آنابولیک{0}}آندروژنیک خوراکی (AAS) است که تا کنون برای استفاده درمانی انسان سنتز شده است. این مشتق دی هیدروتستوسترون (DHT) برای اولین بار در سال 1959 توسط Syntex Pharmaceuticals ساخته شد و در ابتدا برای درمان کم خونی و بیماری‌های تحلیل عضلانی طراحی شد. ساختار شیمیایی آن دارای یک گروه 2-هیدروکسی متیلن است که به ستون فقرات DHT متصل است، اصلاحی که اساساً مشخصات آندروژنی آن را تغییر می دهد و در عین حال پتانسیل آنابولیک آن را به طور چشمگیری تقویت می کند. درک این ترکیب مستلزم حرکت فراتر از فولکلور ورزشگاه و بررسی خواص دارویی قانونی، کاربردهای بالینی و مکانیسم های فیزیولوژیکی آن است.

اکسی متولون که از نظر شیمیایی به عنوان 17 -هیدروکسی-2-(هیدروکسی متیلن)-17-متیل-5 -آندروستان-3-ون نامگذاری شده است، متعلق به خانواده استروئیدهای آلکیله شده 17 -است. این آلکیلاسیون در موقعیت کربن هفدهم، مولکول را قادر می‌سازد تا از متابولیسم کبدی عبور اول در هنگام تجویز خوراکی جان سالم به در ببرد و به آن زیست فراهمی می‌دهد که تستوسترون اصلاح‌نشده فاقد آن است. با این حال، این مزیت ساختاری با نگرانی های ذاتی سمیت کبدی همراه است که آن را از استرهای تستوسترون تزریقی متمایز می کند. این ترکیب تمایل اتصال بالایی به گیرنده های آندروژن نشان می دهد در حالی که فعالیت پروژستوژنیک قابل توجهی را نشان می دهد - یک ویژگی نسبتاً نادر در بین مشتقات DHT، که معمولاً در برابر آروماتیزاسیون مقاومت می کنند. این مکانیسم عمل دوگانه یک آبشار هورمونی پیچیده ایجاد می کند که فراتر از فعال سازی ساده گیرنده تستوسترون است.

معماری مولکولی اکسی متولون آن را در برابر تبدیل آروماتاز ​​مقاوم می کند، با این حال هنوز از طریق تحریک مستقیم گیرنده های استروژن و تعامل بالقوه با مسیرهای پروژسترون، اثرات استروژنی ایجاد می کند. این اثر انگشت دارویی متمایز آن را از ترکیبات مشتق شده از تستوسترون جدا می‌کند و هنگام تجویز درمانی، ملاحظات بالینی منحصربه‌فردی را ضروری می‌سازد.

سازمان غذا و داروی ایالات متحده در ابتدا اکسی متولون را برای درمان کم خونی های هیپوپلاستیک ناشی از نارسایی مغز استخوان، از جمله کم خونی آپلاستیک و میلوفیبروز تایید کرد. در این زمینه‌ها، دارو تولید اریتروپویتین را تحریک می‌کند و سنتز گلبول‌های قرمز را با ترویج ترشح کلیوی فاکتورهای اریتروپوئیتیک افزایش می‌دهد. بیماران مبتلا به کم خونی فانکونی و سایر اختلالات مغز استخوان مزایای قابل اندازه گیری را از درمان با اکسی متولون تحت نظارت دقیق در طول دهه های 1960 و 1970 دریافت کردند.

فراتر از کاربردهای هماتولوژیک، پزشکان اکسی متولون را برای سندرم هدر رفتن مرتبط با HIV، بهبود سوختگی شدید، و کاشکسی ناشی از عفونت‌های مزمن یا بدخیمی‌ها تجویز کردند. توانایی این ترکیب در ترویج احتباس نیتروژن و سنتز پروتئین، آن را برای حفظ توده بافت بدون چربی در بیماران کاتابولیک ارزشمند می کند. در طب اطفال، آنژیوادم ارثی را درمان کرد و از رشد کودکان پیش از بلوغ مبتلا به کمبود هورمون رشد حمایت کرد، اگرچه چنین کاربردهایی در مورد بسته شدن زودرس اپی فیزیال نیازمند احتیاط شدید بود.

استفاده پزشکی معاصر به دلیل توسعه اریتروپویتین نوترکیب و جایگزین های آنابولیک ایمن تر به طور قابل توجهی کاهش یافته است. امروزه، نسخه‌های قانونی بسیار نادر هستند و معمولاً محدود به موارد خاصی هستند که درمان‌های مرسوم ناکارآمد هستند.

اکسی متولون اثرات خود را از طریق چندین مسیر به هم پیوسته اعمال می کند. در میان آنها، افزایش سنتز پروتئین در سلول‌های ماهیچه‌ای اسکلتی مهم است. با فعال کردن آبشارهای سیگنال دهی گیرنده آندروژن، این ترکیب تولید RNA ریبوزومی را تنظیم می کند و کارایی ترجمه پروتئین های خاص عضله را افزایش می دهد. به طور همزمان، به طور چشمگیری تعادل نیتروژن را بهبود می‌بخشد-و احتباس نیتروژن مثبت ضروری برای تجمع بافت ایجاد می‌کند.

استروئید همچنین بر بیان میوستاتین تأثیر می گذارد و به طور بالقوه این تنظیم کننده منفی رشد عضلانی را سرکوب می کند. علاوه بر این، اکسی متولون اشتها را از طریق مکانیسم های مربوط به مدولاسیون نوروپپتید هیپوتالاموس افزایش می دهد و به طور غیرمستقیم از مازاد کالری لازم برای ترمیم و رشد بافت حمایت می کند. اثرات آن بر erythropoiesis فراتر از تحریک مغز استخوان است. افزایش توده گلبول‌های قرمز خون، ظرفیت حمل اکسیژن را بهبود می‌بخشد و به طور بالقوه برای اکسیژن‌رسانی بافت‌ها در طول بهبودی پس از آسیب تروماتیک یا مداخله جراحی مفید است.

احتباس آب نشان دهنده یکی دیگر از ویژگی های دارویی است که به فعالیت استروژنیک و پروژسترونیک این ترکیب نسبت داده می شود. در حالی که از نظر بالینی این ممکن است مدیریت فشار خون را پیچیده کند، در زمینه های درمانی شامل سوء تغذیه شدید، افزایش حجم مایع خارج سلولی مرتبط می تواند از ثبات گردش خون در طول توانبخشی تغذیه حمایت کند.

دوز پزشکی اکسی متولون از نظر تاریخی بین 1 تا 5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن برای کودکان مبتلا به کم خونی متغیر بود، در حالی که پروتکل های بزرگسالان معمولاً 1-2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تجویز می شدند. برای فرمول استاندارد قرص 50 میلی گرمی، این به یک قرص در روز برای یک بیمار 50 کیلوگرمی تبدیل شد، اگرچه تنوع پاسخ فردی مستلزم تیتراسیون دقیق بود. مدت درمان به ندرت از 3 تا 6 ماه بیشتر می شد که دلیل آن نگرانی های مربوط به سمیت کبدی و خطر ویریلیزاسیون در بیماران زن بود.

پزشکان این دارو را در دوزهای منقسم یا به صورت یک دوز صبحگاهی تجویز کردند و تشخیص دادند که نمایه فارماکوکینتیک نسبتاً کوتاه آن به سطوح پلاسمایی ثابت برای اثربخشی درمانی نیاز دارد. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مصرف منع مصرف دارند، در حالی که بیماران دارای عوامل خطر قلبی عروقی به دلیل تأثیرات این ترکیب بر پروفایل لیپید و تعادل مایعات نیاز به نظارت شدید دارند.

اکسی متولون نیمه عمر بیولوژیکی-تقریباً 8 تا 9 ساعت را نشان می‌دهد، اگرچه برخی متون دارویی بین 5 تا 16 ساعت بسته به عملکرد کبدی و میزان متابولیسم فردی ذکر می‌کنند. این پنجره حذف نسبتا کوتاه نیاز به تجویز روزانه برای حفظ غلظت های درمانی دارد. متابولیسم کبدی عمدتاً از طریق مسیرهای احیا، هیدروکسیلاسیون و کونژوگاسیون اتفاق می افتد و متابولیت ها از طریق کلیه دفع می شوند.

17 -ساختار آلکیله فشار قابل اندازه‌گیری بر روی سیستم‌های آنزیمی کبدی ایجاد می‌کند و نشانگرهایی مانند گلوتامیک-پیروویک ترانس آمیناز سرم (SGPT) و آلکالین فسفاتاز را افزایش می‌دهد. برخلاف ترکیبات تستوسترون تزریقی که فرآیند اولیه کبدی را دور می زند، تجویز خوراکی کل دوز را تحت تأثیر اولین{3}}اثرات عبور کبدی قرار می دهد و بار متابولیک را بر بافت های کبد متمرکز می کند.

قطع درمان با اکسی متولون نیاز به نظارت ساختاری پزشکی دارد. آندروژن اگزوژن عملکرد محور هیپوتالاموس-هیپوفیز- را سرکوب می‌کند و از طریق مکانیسم‌های بازخورد منفی، ترشح هورمون لوتئینیزه کننده درون زا (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) را کاهش می‌دهد. در بیماران مرد، این سرکوب می تواند باعث آتروفی بیضه و کاهش اسپرماتوژنز شود.

پس از قطع، پزشکان ممکن است پروتکل های بهبودی شامل گنادوتروپین جفتی انسانی (hCG) یا تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن (SERMs) مانند کلومیفن سیترات را برای تحریک عملکرد هیپوفیز و بازگرداندن تولید طبیعی تستوسترون اجرا کنند. مدت زمان بهبودی سرکوب به طور قابل توجهی بر اساس طول درمان، دوز، و انعطاف پذیری غدد درون ریز فردی متفاوت است. بیماران اطفال در مورد وضعیت صفحه رشد و اثرات بازگشت هورمونی به هوشیاری خاصی نیاز دارند.

نام تجاری	STROMUSC
نام های تجاری	آنادرول، آناپولون، CI-406، NSC-26198، اکسی متولون
CAS	434-07-1
جرم مولی	332.484
فرمول	C21H32O3
خلوص	بالای 98 درصد
ظاهر	50 میلی گرم * 100

 

 

هر گونه نیاز، لطفا با ما تماس بگیرید

ایمیل: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
تلگرام: +86-15871669785

   

                                  

 

اکسی متولون به عنوان یک ترکیب دارویی جذاب و در عین حال از نظر بالینی منسوخ است. قدرت قابل توجه آن در تحریک اریتروپوئز و سنتز پروتئین زمانی آن را برای درمان کم خونی‌های تهدیدکننده زندگی و شرایط کاتابولیک بسیار ارزشمند کرده بود.

تگ های محبوب: -استروموسک اکسی متولون (آنادرول) 50 میلی گرم با کیفیت بالا برای بدنسازی cas:434-07-1، چین استروموسک اکسی متولون (آنادرول) 50 میلی گرم با کیفیت بالا برای بدنسازی cas:434-07-1 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه